Ipratropium

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Ipratropium
Ipratropium.svg
Numele IUPAC
[8-metil-8- (1-metiletil) - 8-azoniabiciclo [3.2.1] oct-3-il] 3-hidroxi-2-fenil-propanoat
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 30 NU 3
Masa moleculară ( u ) 332,457 g / mol
numar CAS 60205-81-4
Numărul EINECS 244-873-8
Codul ATC R01 AX03
PubChem 43232
DrugBank DB00332
ZÂMBETE
OCC(C(=O)OC1CC2CCC(C1)[N+]2(C)C(C)C)c1ccccc1
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Inhalare
Date farmacocinetice
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 2 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302 - 319 - 332
Sfaturi P 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bromura de ipratropiu a fost dezvoltată în Germania în 1976 [2] și este un medicament utilizat ca bronhodilatator inhalator pentru a trata dispneea în bronșita cronică sau astmul . Este un medicament anticolinergic [3] (în special un antagonist muscarinic neselectiv), are structura unui ion de amoniu cuaternar și este un derivat sintetic al atropinei . Spre deosebire de multe medicamente care, absorbite prin inhalare, mai degrabă decât acționând doar local, sunt parțial absorbite de sistemul circulator, ipratropiul, datorită absorbției sale slabe, minimizează efectele secundare sistemice. [4]

Acest medicament există în două forme farmaceutice: atât ca spray nazal (Atrovent și Atem), cât și ca soluție de nebulizator (numai Atem). [5] Utilizarea aerosolului ca cale de administrare permite atingerea concentrației maxime a medicamentului în organul țintă, rezultând o scădere a efectelor sistemice. [6]

Utilizări

Bromura de ipratropiu administrată prin inhalare este indicată pentru tratamentul bronhospasmului reversibil asociat cuboli pulmonare obstructive cronice (BPOC), deci bronșită cronică . [5]

Asociat cu salbutamol este utilizat pentru tratamentul astmului bronșic, precum și al bronșitei cronice. [5]

Combinat cu fenoterol este utilizat pentru tratamentul astmului. Mai mult, atunci când este utilizat în combinație cu beta-agoniști inhalatori, este indicat pentru tratamentul obstrucțiilor reversibile ale căilor respiratorii în astm. Medicamentul Atrovent sub formă de spray nazal care conține ipratropium este indicat pentru tratamentul curgerii nasului în rinită, alergică și nealergică (chiar și răceala obișnuită); specialitatea medicamentoasă Atem este indicată în schimb în tratamentul astmului bronșic și a bolii pulmonare obstructive cronice cu component astmatic. [5]

Ipratropium poate fi administrat în doze mari prin inhalare, deoarece este slab absorbit din circulația sistemică și nu pătrunde în sistemul nervos central . Cu toate acestea, gradul de implicare a căilor parasimpatice în răspunsurile bronhomotorii variază între indivizi. Din acest motiv, faptul că administrarea de doze mai mari de medicament nu determină o inhibare suplimentară a bronhoconstricției implică implicarea altor mecanisme în afară de căile parasimpatice reflexe. Cu toate acestea, chiar și la pacienții care sunt mai puțin receptivi la medicamentul antimuscarinic, mai apar bronhodilatații și inhibarea parțială a bronhoconstricției, care au un rol clinic important. [6]

Ipratropium și alte medicamente antimuscarinice sunt utile și la pacienții care nu pot lua medicamente beta-agoniste prin inhalare. [6]

Atunci când este utilizat în combinație cu agoniști beta-colinergici, crește acțiunea bronhodilatatoare . [5] [7] De fapt, deși medicamentele antimuscarinice sunt mai puțin eficiente decât β-agoniștii în antagonizarea bronhospasmului astmatic, dacă ipratropium se administrează simultan cu salbutamol inhalat în atacul acut sever de astm, de asemenea, ipratropium crește bronhodilatația dată de salbutamol. [6]

Mai mult, ipratropium este la fel de eficient la pacienții cu BPOC la care este prezentă o componentă parțial reversibilă. [6]

Ipratropium a fost deosebit de activ în tratamentul rinitei perene (rinită vasomotorie și rinită alergică cronică ) în special în controlul simptomului principal (rinoreea) și reducerea simptomelor accesorii (strănut, mâncărime nazală, rupere, edem și congestie nazală). [7]

Farmacologie

Ipratropium acționează prin blocarea receptorilor muscarinici din plămâni, inhibând bronhoconstricția și secreția de mucus . Este un antagonist muscarinic neselectiv și, care nu se răspândește în sânge, nu poate avea efecte secundare sistemice. Ipratropium este un derivat al atropinei [8] (este analogul său N-izopropil [4] ) dar având în structură o amină cuaternară, nu traversează bariera hematoencefalică . Acest lucru duce la absența efectelor secundare ale sistemului nervos central, cum ar fi sindromul anticolinergic. Este considerat un bronhodilatator cu acțiune rapidă. [9] [10] Ipratropium nu trebuie considerat un bronhodilatator cu acțiune scurtă și trebuie evitat în locul salbutamolului ( albuterol ) ca tratament de salvare. [11]

Proprietăți farmacodinamice

Ipratropium acționează local asupra tractului respirator în doze foarte mici, cu specificitate de acțiune și tolerabilitate ridicată. Acest compus inhibă secreția nazală, deoarece acționează cu un mecanism de antagonism competitiv asupra receptorilor muscarinici de acetilcolină (nu este selectiv pentru un singur subtip). Bronhoconstricția și formarea mucusului sunt astfel inhibate. [7]

Proprietăți farmacocinetice

Ipratropium se leagă rapid de receptorii muscarinici local după administrarea orală și intranazală. După administrarea intranazală a soluției de bromură de ipratropiu, concentrațiile plasmatice nu depășesc 200 picograme / ml și biodisponibilitatea sistemică este mai mică de 10%. [5]

Timpul de înjumătățire plasmatică al ingredientului activ corespunde 1,6 ore, după care este eliminat din plasmă. [5]

Clearance-ul total al ingredientului activ este de 2.300 ml / min; aproximativ 40% sunt renale și 60% non-renale, în principal hepato-metabolice. [5]

Volumul de distribuție în stare staționară (Vss) este de 176 L și cel în faza terminală este de 338 L. [5]

În ceea ce privește excreția renală, aceasta corespunde cu 40% din doza administrată intravenos, 3,1% din doza administrată prin inhalare și 3,7% din cea administrată intranazal. [5]

Legarea proteinelor plasmatice a cantității mici de medicament care ajunge în circulația sistemică este slabă; o parte din aceasta este metabolizată în produse inactive și, având o structură cuaternară de amoniu, este incapabilă să traverseze bariera hematoencefalică. [4]

Studiile cinetice au arătat că, după administrarea intranazală, nivelurile plasmatice ale ingredientului activ sunt, în general, sub limita de sensibilitate și o anumită cantitate este prezentă și în urină. [5]

În ceea ce privește soluția de nebulizator, activitatea are loc la 3-5 minute după inhalare și durează 4-6 ore (pentru a fi utilizată de până la patru ori pe zi [6] ); în cazul spray-ului nazal, pe de altă parte, apare după 5 minute și durează 1-4 ore. Poate fi administrat și în caz de bronhospasm acut de intensitate medie, dar în acest caz îmbunătățirea are loc la 10 minute după inhalare. [5]

Efecte secundare

Ipratropiul, fiind un compus cuaternar, este foarte polar și această caracteristică îl împiedică să fie absorbit la nivelul circulației sistemice, din acest motiv are mai puține efecte sistemice. Prin urmare, nu dă multe efecte nedorite și este în general sigur și bine tolerat. [7]

Când sunt inhalate, efectele secundare, similare cu cele ale altor anticolinergice, sunt minime. Cu toate acestea, gura uscată și sedarea sunt raportate. [5] De asemenea, pot exista tuse și inflamații ale căilor respiratorii. [12]

Alte reacții adverse, care sunt totuși foarte rare, sunt:

  • la nivelul sistemului nervos: amețeli și somnolență [5]

Apoi, există reacții adverse pentru care frecvența acestui tip de medicament nu este cunoscută și sunt:

  • reacții de hipersensibilitate datorate tulburărilor sistemului imunitar [5]

Au fost observate, de asemenea, efecte precum roșeața pielii, tahicardie și palpitații. Un procent mic de pacienți a suferit iritații de gât și dureri de cap din cauza aceleiași inhalări. [4]

Mai exact, în cazul Atrovent, dacă soluția de pulverizare nazală este pulverizată în ochi, pot apărea tulburări de acomodare, agravarea glaucomului cu unghi îngust sau durere cauzată de iritarea sacului conjunctival. Pe de altă parte, în cazul Atem, pe lângă efectele secundare locale, cum ar fi uscarea gurii, pot apărea epistaxis și cazuri rare de cefalee , iritații nazale și / sau faringiene. [5]

Contraindicații

Principala contraindicație privind utilizarea ipratropiumului inhalat este hipersensibilitatea la ingredientul activ, dar și la atropină și substanțele conexe. În cazul administrării orale, contraindicațiile sunt similare cu cele ale anticolinergicelor, de fapt este contraindicată la subiecții cu glaucom cu unghi îngust, obstrucții ale sistemului urinar (cum ar fi hipertorfia prostatică și sindroamele de retenție urinară) sau ocluziile tractului gastro-intestinal. . [7]

Precauții de utilizare și avertismente speciale

Aplicarea medicamentului în ochi poate agrava glaucomul cu unghi îngust datorită efectului de dilatare [4] și pot apărea și tulburări de acomodare vizuală rare, ușoare și reversibile. [5]

Utilizarea ipratropium pare a fi sigură dacă sunteți gravidă și / sau alăptați. [13]

Atrovent conține clorură de benzalconiu ca conservant care poate provoca iritații și umflături ale mucoasei nazale, mai ales dacă este utilizat pentru perioade lungi de timp. În plus, utilizarea prelungită poate provoca edem al mucoasei nazale. [5]

Rareori, ca în cazul multor administrări de inhalare, poate apărea bronhospasm paradoxal; în acest caz administrarea trebuie oprită imediat. [5]

Medicamentul trebuie administrat cu precauție la pacienții coronarieni și cardiopatici și nu este contraindicat la pacienții celiaci . [5]

O îmbunătățire a rinoreei poate fi găsită chiar în prima zi de terapie, chiar dacă beneficiul terapeutic maxim apare la câteva săptămâni după începerea tratamentului. [5]

Interacțiuni

Interacțiunile cu antidepresivele triciclice , chinidina și medicamentele anti-Parkinson ar putea crește efectele secundare ale Ipratropium, dar sunt irelevante din punct de vedere clinic dacă este administrat prin inhalare. [7]

Utilizarea Atrovent împreună cu alte medicamente utilizate pentru tratarea rinitei perene (cum ar fi antihistaminice, steroizi sau decongestionante nazale) nu duce la o incidență crescută a efectelor secundare. [5]

Denumiri comerciale

În Statele Unite ale Americii , bromura de ipratropiu este cunoscută sub denumirile comerciale Atrovent și Apovent [12] . Se vinde în Italia sub numele de Atem, Ipraxa, Atrovent [14] . În asociere cu fenoterolul, este vândut în SUA sub numele de Duovent și Berodual. În Italia în asociere cu salbutamol precum Breva [15] , Biwind sau Naos, în SUA cu numele Combivent și Duoneb .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din data de 11.09.2012, referitor la bromură
  2. ^ Evoluția descoperirii medicamentelor: de la medicamentele tradiționale la medicamentele moderne - Enrique Ravina - Google Books
  3. ^ Baigelman W, Chodosh S, acțiunea bronhodilatatoare a medicamentului anticolinergic, bromură de ipratropiu (Sch 1000), ca aerosol în bronșită cronică și astm , în Chest , vol. 71, nr. 3, martie 1977, pp. 324-8, PMID 138578 . Adus la 6 august 2009 (arhivat din original la 12 februarie 2020) .
  4. ^ a b c d e Foye, William O., Lemke, Thomas L. și Williams, David A., Principiile lui Foye de chimie farmaceutică , 6. ed. aceasta. pe American 7., Piccin, 2014, ISBN 9788829926633 ,OCLC 894965937 .
  5. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac Principiu activ | Baza de date AIFA despre medicamente , pe drugs.agenziafarmaco.gov.it .
  6. ^ a b c d e f Katzung, Bertram G. e Preziosi, Paolo, 1931-, Farmacologie generală și clinică , ed. a X-a. Italiană (condusă la a 13-a ediție americană), Piccin, polițist. 2017, ISBN 9788829928477 ,OCLC 1045314022 .
  7. ^ a b c d e f HP Rang, Rang & Dale Pharmacology , Edra, 2016 ..
  8. ^ ( JA ) Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y, [Efectul astmului antialergic al bromurii de ipratropiu (Sch 1000) la câini (traducerea autorului)] , în Nippon Yakurigaku Zasshi , vol. 73, nr. 7, 1977, pp. 785-91, PMID 145.994 .
  9. ^ Kerstjens HA, Bantje TA, Luursema PB și colab. , Efectele bronhodilatatoarelor cu acțiune scurtă adăugate la terapia de întreținere cu tiotropiu , în Chest , vol. 132, nr. 5, 2007, pp. 1493–9, DOI : 10.1378 / chest.06-3059 , PMID 17890476 .
  10. ^ Knott L, Bronhodilatatoare antimuscarinice , pe PacientUK , EMIS.
  11. ^ (EN) Atrovent Nasal Spray - FDA care prescrie informații, efecte secundare și utilizări , pe Drugs.com.
  12. ^ a b Apovent (bromură de ipratropiu) Apotex , pe drugs-about.com .
  13. ^ (EN) Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman și Sumner J. Yaffe, Droguri în timpul sarcinii și alăptării: un ghid de referință pentru riscul fetal și neonatal , Lippincott Williams & Wilkins, 2011, ISBN 9781608317080 .
  14. ^ ( EN ) ATEM ® Ipratropium bromide , pe www.my-personaltrainer.it .
  15. ^ Breva Aerosol a dozat 200 de inhalări (salbutamol) - Dottori.it , pe medici.dottori.it (arhivat de la adresa URL originală la 8 ianuarie 2019) .

Bibliografie

  • Farmacologie generală și clinică, BG Katzung, AJ Trevor, P. Preziosi; A 10-a ediție italiană, Piccin, 2017
  • Farmacologie Rang & Dale, HP Rang, Edra, 2016
  • Principiile Foye de chimie farmaceutică, William O. Foye, Thomas L. Lemke, S. William Zito, ediția a 6-a italiană, Piccin, 2014

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ipratropio&oldid=121931570 ”