Metacolină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Metacolină
Methacholine.svg
Numele IUPAC
2-acetoxi-N, N, N-trimetilpropanamină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 8 H 18 NO 2
Masa moleculară ( u ) 160,23 g / mol
numar CAS 55-92-5
Codul ATC V04 CX03
PubChem 6114
DrugBank DB06709
ZÂMBETE
CC(C[N+](C)(C)C)OC(=O)C
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302 - 315 - 319 - 335
Sfaturi P 261 - 305 + 351 + 338 [1]

Metacolină (provocolina) este un ester sintetic de colină , care acționează ca agonist asupra neselectiv receptorii muscarinici în sistemul nervos parasimpatic și este capabil de a provoca bronhospasm la indivizii susceptibili.

Utilizare

Metacolina este utilizată în principal pentru diagnosticarea hiperreactivității bronșice, care este semnul distinctiv al astmului , dar care apare și în boala pulmonară obstructivă cronică sau în fibroza chistică [2] .

Hiperreactivitatea bronșică este demonstrată prin testul de provocare bronșică cu metacolină. În acest test, subiectul inhalează un aerosol cu metacolină, iar medicamentul, în caz de hiperreactivitate, îl conduce la o stare de bronhoconstricție subclinică, dar detectabilă prin măsurarea FEV1 la examenul spirometric .

În acest scop, metacolina este disponibilă în Italia la concentrații de 0,2%, 1% și 6,4% [3] . Alte utilizări terapeutice ale medicamentului sunt limitate de efectele sale cardiovasculare adverse (de exemplu, bradicardie și hipotensiune arterială), rezultate din activitatea sa de tip acetilcolină . De-a lungul timpului, metacolina a înlocuit utilizarea histaminei și carbacholului atât pentru o siguranță mai mare în ceea ce privește activarea rapidă, cât și pentru mai puține efecte secundare cauzate în comparație cu histamina ( erupții cutanate și cefalee) și carbachol ( sialoreea și transpirația).

Farmacologie

Metacolina este un medicament acetilcolinomimetic care este foarte activ asupra receptorilor muscarinici , dar are un efect redus asupra receptorului nicotinic . Structura sa amino cuaternară îl face slab solubil în membranele lipidice celulare . Din punct de vedere clinic, acest lucru înseamnă că este incapabil să traverseze bariera hematoencefalică și este slab absorbit din tractul gastro-intestinal. Este eliminat din organism cu o anumită încetineală, datorită rezistenței sale la acetilcolinesterază [3] .

Metacolina are o grupare β-metil care determină selectivitatea sa față de receptorul de tip M în raport cu receptorul de tip N. Gruparea cuaternară de amoniu este esențială pentru activitatea sa.

Contraindicații

Utilizarea metacolinei este contraindicată la pacienții care prezintă bradicardie sau în terapia cu beta-blocante , la subiecții cu tulburări obstructive severe ale căilor respiratorii sau în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ [3] . Nu trebuie utilizat la femeile care alăptează sau sunt însărcinate.

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 14.05.2014, referitor la clorură
  2. ^ SIAIP , p. 8
  3. ^ a b c Methacholine - CODIFA , pe codifa.it . Adus la 3 august 2021 .

Bibliografie

  • Societatea Americană Toracică. Liniile directoare pentru metacolină și testarea provocării exercițiului 1999. Am J Respir Crit Care Med 2000; 161: 309-329.
  • Katia Cuppari, Antonio Di Marco, Iolanda Chinellato, Massimo Pifferi, Fabio Decimo, Michele Miraglia del Giudice (coordonator), Ahmad Kantar, Bronchial provocations tests ( PDF ), pe siaip.it , 8-9. Adus la 3 august 2021 .