Metacolină
Metacolină | |
---|---|
Numele IUPAC | |
2-acetoxi-N, N, N-trimetilpropanamină | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 8 H 18 NO 2 |
Masa moleculară ( u ) | 160,23 g / mol |
numar CAS | |
Codul ATC | V04 |
PubChem | 6114 |
DrugBank | DB06709 |
ZÂMBETE | CC(C[N+](C)(C)C)OC(=O)C |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Atenţie | |
Fraze H | 302 - 315 - 319 - 335 |
Sfaturi P | 261 - 305 + 351 + 338 [1] |
Metacolină (provocolina) este un ester sintetic de colină , care acționează ca agonist asupra neselectiv receptorii muscarinici în sistemul nervos parasimpatic și este capabil de a provoca bronhospasm la indivizii susceptibili.
Utilizare
Metacolina este utilizată în principal pentru diagnosticarea hiperreactivității bronșice, care este semnul distinctiv al astmului , dar care apare și în boala pulmonară obstructivă cronică sau în fibroza chistică [2] .
Hiperreactivitatea bronșică este demonstrată prin testul de provocare bronșică cu metacolină. În acest test, subiectul inhalează un aerosol cu metacolină, iar medicamentul, în caz de hiperreactivitate, îl conduce la o stare de bronhoconstricție subclinică, dar detectabilă prin măsurarea FEV1 la examenul spirometric .
În acest scop, metacolina este disponibilă în Italia la concentrații de 0,2%, 1% și 6,4% [3] . Alte utilizări terapeutice ale medicamentului sunt limitate de efectele sale cardiovasculare adverse (de exemplu, bradicardie și hipotensiune arterială), rezultate din activitatea sa de tip acetilcolină . De-a lungul timpului, metacolina a înlocuit utilizarea histaminei și carbacholului atât pentru o siguranță mai mare în ceea ce privește activarea rapidă, cât și pentru mai puține efecte secundare cauzate în comparație cu histamina ( erupții cutanate și cefalee) și carbachol ( sialoreea și transpirația).
Farmacologie
Metacolina este un medicament acetilcolinomimetic care este foarte activ asupra receptorilor muscarinici , dar are un efect redus asupra receptorului nicotinic . Structura sa amino cuaternară îl face slab solubil în membranele lipidice celulare . Din punct de vedere clinic, acest lucru înseamnă că este incapabil să traverseze bariera hematoencefalică și este slab absorbit din tractul gastro-intestinal. Este eliminat din organism cu o anumită încetineală, datorită rezistenței sale la acetilcolinesterază [3] .
Metacolina are o grupare β-metil care determină selectivitatea sa față de receptorul de tip M în raport cu receptorul de tip N. Gruparea cuaternară de amoniu este esențială pentru activitatea sa.
Contraindicații
Utilizarea metacolinei este contraindicată la pacienții care prezintă bradicardie sau în terapia cu beta-blocante , la subiecții cu tulburări obstructive severe ale căilor respiratorii sau în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ [3] . Nu trebuie utilizat la femeile care alăptează sau sunt însărcinate.
Notă
Bibliografie
- Societatea Americană Toracică. Liniile directoare pentru metacolină și testarea provocării exercițiului 1999. Am J Respir Crit Care Med 2000; 161: 309-329.
- Katia Cuppari, Antonio Di Marco, Iolanda Chinellato, Massimo Pifferi, Fabio Decimo, Michele Miraglia del Giudice (coordonator), Ahmad Kantar, Bronchial provocations tests ( PDF ), pe siaip.it , 8-9. Adus la 3 august 2021 .