Blocante beta

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Fără surse!
Această secțiune articol sau de droguri nu citează sursele necesare sau cele care sunt insuficiente.
Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citări din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .
Formula chimică a propranololului , prototipul β-blocantelor

Block-blocantele sunt o clasă de medicamente cu acțiune de blocare a receptorilor β-adrenergici . Această clasă include medicamente care blochează neselectiv toți receptorii β-adrenergici și alții care pot bloca selectiv unul dintre cele trei tipuri de receptori β: receptorii β 1 , β 2 și β 3 .

Prezentare generală

Beta-blocantele sunt utilizate în principal ca antiaritmice , ca medicamente antihipertensive și antianginale. Acestea protejează inima de efectele catecolaminergice toxice, ducând la reducerea reglării receptorilor β.

Anterior, acestea erau contraindicate în insuficiența cardiacă datorită efectelor lor inotrope negative, dar s-a constatat că β-blocantele fără activitate simpatomimetică intrinsecă îmbunătățesc insuficiența cardiacă și reduc mortalitatea cu 65%.

Cu toate acestea, deoarece poate agrava decompensarea, pacientul trebuie supravegheat în mod adecvat.

  • Doza de testare: dimineața și seara 3,125 mg carvedilol sau 1,25 mg bisoprolol sau 10 mg metoprolol .
  • Ulterior, dublarea dozei sub supraveghere medicală la fiecare 10 zile.
  • Până la 2 × 25 mg carvedilol sau 2 × 5 mg bisoprolol sau 3 × 50 mg metoprolol.

Întreruperea bruscă a unora dintre ele (de exemplu Propranolol ) poate duce la așa-numita hipertensiune de revenire. Acest lucru este mult mai puțin frecvent cu blocanții β care au acțiune competitivă parțială și / sau neselectivă ( Pindolol ).

Receptorii adrenergici

În sistemul adrenergic există receptori de tip α și β. Alfele sunt împărțite în alfa1 și alfa2, cu activitate în funcție de cantitatea de catecolamine eliberate. Și beta sunt împărțiți în β 1 și β 2 , sunt cuplați pozitiv la proteina G, la rândul lor cuplată la AMPc.

În principal, receptorii β 1 sunt localizați în inimă, în timp ce receptorii β 2 sunt localizați în bronhii. Α sunt prezente și în inimă, dar β prevalează în continuare. La nivelul ventriculului, în special, există un raport β 1 / β 2 de 4: 1 (în atriu raportul este mai mare). Acest raport în ventricul se modifică în situații patologice, devenind 3: 2. Așa cum s-a menționat în bronhii, prezența numai β 2 este deosebită.

Noradrenalina este mai asemănătoare cu receptorii α, ceea ce duce la o creștere a rezistenței periferice și a presiunii, captată de baroreceptori care compensează prin scăderea ritmului cardiac. Pe de altă parte, adrenalina acționează în mod egal asupra α și β, ducând la o creștere a ritmului cardiac și la o scădere a rezistenței periferice.

Nivelul pulmonar

În plămâni receptorii β 2 induc bronhodilatație, β-blocantele de la acest nivel dau de fapt efectul secundar al bronhoconstricției, care poate fi periculos la astmatici.

Nivelul navei

Stimularea adrenergică induce:

  • vasoconstricție în piele, în principal prin α 1 ;
  • vasodilatația vaselor de β 2 .

Prin urmare, un bloc β poate merge pentru a inhiba efectul vasodilatator, blocând receptorul agonist.

Nivelul cardiac

În inimă, contracția apare din creșterea concentrației ionilor de calciu. Cantitatea de calciu depinde de conductanța canalelor, modulată de procesele de fosforilare. Acestea sunt favorizate de creșterea AMPc, care induce activarea protein kinazei A (PKA), care fosforilează canalele de calciu.

AMPc este capabil să acționeze direct asupra celulelor inotrope ale sânului prin activarea unui canal responsabil de curentul amuzant , adică stimulatorul cardiac, crescându-l.

Receptorii β cresc forța de contracție, în timp ce în țesuturile conducătoare cresc rata de descărcare a stimulatorului cardiac.

Nivel muscular neted

Receptorii β din mușchiul neted facilitează relaxarea. De fapt, prin stimularea AMPc, proteina kinaza A este activată, ceea ce forforilează kinaza lanțului ușor (MYLK) inactivând-o.

Blocare beta

Adrenalina de pe inimă crește forța de contracție și viteza de conducere. Inima este sub stimulare simpatică, cu adrenalină și parasimpatică, cu acetilcolină care efectuează acțiunea opusă. Deci, dacă se efectuează un bloc β, efectele simpatice se pierd și predomină cele parasimpatice. Deci, ne vom aștepta:

  • efect inotrop negativ;
  • efect lusitropo;
  • efect cronotop negativ;
  • reducerea vitezei de conducere.

Efectele vasculare, pe de altă parte, depind de tipul de selectivitate pe care îl prezintă medicamentul și de tipurile de receptori prezenți în patul vascular, β 1 sau β 2 .

Efecte

Efecte cardiace din blocul β 1 :

  • Bradicardie
  • Reducerea conductivității
  • Încetinirea conducerii în atriu
  • Creșterea perioadei refractare
  • Efect inotrop negativ.

Efecte renale din blocul β 1 :

  • Reducerea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron.

Efecte vasculare din blocajul β 1 și β 2 :

  • Acut: creșterea rezistenței periferice și a reflexului de compensare adrenergică;
  • Cronic: dacă ajungeți încet, rezistențele periferice revin la normal, dar nu complet.

Utilizarea blocului β

În lumina implementării blocului β, exemple de câmpuri de aplicații vor fi:

  • reducerea muncii cardiace, ca și în cazul hipertensiunii ;
  • reducerea consumului de energie, în caz de angină sau atac de cord ;
  • reducerea tremurului emoțional;
  • reducerea anxietății , dacă se traversează bariera hematoencefalică;
  • intervenție în caz de tirotoxicoză .

Clasificarea β-blocantelor

Beta-blocantele sunt clasificate în trei generații:

  1. Prima generație : neselectivă (atât β 1, cât și β 2 )
  2. A doua generație : β 1 selectivă
  3. A treia generație : medicamente selective și neselective, dar cu proprietăți vasodilatatoare.

Selectivitatea Β 1 este utilă pentru protejarea sistemului bronșic: β-blocantele nu sunt utilizate în astmatici, cu pacienții cu BPOC da, ci doar β 1 selectiv.

În insuficiența cardiacă cu reglarea descendentă a receptorilor β 1 și β 2 mai prezenți la nivelul suprafeței, este preferabil un medicament neselectiv.

Proprietăți farmacologice

Activitate simpatomimetică

Efecte compuse cu activitate simpatomimetică intrinsecă: medicamentul, în ciuda faptului că este un β-blocant, este capabil să crească tonusul adrenergic. În aceste medicamente se observă:

  • un anumit efect asupra debitului cardiac (puține);
  • efecte asupra rezistențelor periferice care tind să scadă sub stimularea β 2 .

Prin urmare, un medicament cu activitate simpatomimetică nu modifică foarte mult debitul cardiac, dar există un efect modest al stimulării β 2 , deci al vasodilatației, util cu sindroamele vasculare, pentru a nu avea o creștere a rezistenței periferice. Este util pentru pacienții cu probleme renale, BPOC sau bloc atrioventricular.

Efecte compuse fără activitate simpatomimetică intrinsecă: în acest caz inițial debitul este redus și rezistența periferică crește, apoi apare o acomodare și rezultatul este reducerea presiunii pentru o reducere a debitului cardiac.

Stabilizatori de membrană

Stabilizatorii de membrană înseamnă că interferează cu funcționarea canalelor de sodiu. Aceasta implică o reducere a excitabilității, o reducere a pragului de activare și a vitezei de conducere: toate proprietățile antiaritmice.

Unele medicamente β-blocante sunt, prin urmare, antiaritmice:

  • Propanolol
  • Sotalol
  • Esmolol
  • Acebutol

Vasodilatație

Medicamentele din a treia generație au proprietăți vasodilatatoare, ceea ce le distinge de medicamentele din prima și a doua generație. Aceste proprietăți se datorează mecanismelor prezente, chiar mai mult decât unul continuu:

  • FĂRĂ producție
  • β agonist 2
  • antagonist α 1
  • interferență cu canalele de calciu
  • modularea curenților hiperpolarizanti de potasiu.

Principalele efecte generale ale blocantelor β

Se așteaptă ca medicamentele beta-blocante să aibă:

  • Activitate antihipertensivă
  • Efecte pulmonare
  • Efecte metabolice
  • Depresie
  • Impotenţă

Efecte funcționale potențial utile:

  • reducerea frecvenței
  • reducerea consumului de oxigen
  • reducerea acizilor grași
  • reducerea stresului oxidativ
  • activitate antiaritmică

Efecte biologice de luat în considerare:

  • reducerea apoptozei miocardiocitelor
  • reducerea agregării plachetare
  • reducerea defalcării plăcilor aterosclerotice
  • reducerea proliferării celulelor musculare netede vasculare
  • activitate antioxidantă crescută

Principii de eficacitate

  • Activitate antihipertensivă : se manifestă prin reducerea producției, reninei, angiotensinei și activității asupra centrelor vasomotorii
  • Activitate antischemică : prin deprimarea activității cardiace este posibilă reducerea consumului de oxigen
  • Activitatea antireninei : utilă deoarece reduce producția de angiotensină și aldosteron
  • Efect de remodelare : stimularea cronică a sistemului adrenergic are ca rezultat o hipertrofie patologică pe termen lung pentru inimă. Prin urmare, o inhibare a receptorilor β reduce activitatea cardiacă, ducând la o îmbunătățire a structurii cu o reducere a ventriculului stâng și o creștere a fracției de ejecție, deși forța de contracție a fost redusă.

Efecte nedorite

La nivel cardiovascular

  • Bradicardie
  • Bloc AV
  • Fenomenul lui Raynaud

La nivel metabolic

  • Mascare a simptomelor hipoglicemiei

La nivel pulmonar

  • Crește rezistența la aer

La nivel nervos

  • Oboseală
  • Dureri de cap
  • Tulburări în somn
  • Agravarea impotenței

La nivel renal

  • Reducerea fluxului renal

Fenomen de recuperare

  • Medicamentul trebuie întrerupt treptat pentru a remedia fenomenul de adaptare care urmează utilizării cronice a β-blocantelor.

Utilizări clinice

Acestea sunt utilizate pentru următoarele boli:

  • Hipertensiune
  • Angina
  • Infarct
  • Aritmii
  • Insuficienta cardiaca
  • Tirotoxicoza
  • Durere de cap

Sunt posibile și alte utilizări.

Infarct acut

Se recomandă utilizarea medicamentelor din clasele I. Rațiunea utilizării acestora se bazează pe faptul că:

  • reduce dimensiunea infarctului
  • reduce debutul aritmiei
  • reduce durerea
  • reduce mortalitatea
  • reduce moartea subită.

Infarct post-cardiac

De asemenea, în acest caz, se utilizează medicamente β-blocante de clasa I, pe toată durata vieții, deoarece reduc frecvența cardiacă și vizitele la camera de urgență. O astfel de prevenire este cea mai bună la pacienții cu risc ridicat.

Sindroame coronare fără elevație ST

În faza acută, dovezile eficacității nu sunt chiar atât de evidente, dimpotrivă în utilizarea cronică, unde este utilă pentru controlul ischemiei stabile, pentru prevenirea infarctului. Cu toate acestea, datele privind supraviețuirea sunt mai puțin puternice.

Insuficienta cardiaca

În insuficiența cardiacă, sunt implementate o serie de răspunsuri compensatorii pentru a face inima să lucreze mai greu, ceea ce, pe termen lung, poate înrăutăți imaginea. Pe termen lung, administrarea de β-blocante devine utilă pentru unele categorii de insuficiență: reducerea consumului de oxigen cauzată de reducerea ritmului cardiac și a producției are ca rezultat un efect trofic asupra inimii.

Aritmii

Utilizarea blocantelor β este recomandată în special pentru aritmiile supraventriculare. Efectele rezultate sunt:

  • stabilizarea membranei, prin interferența cu funcționalitatea canalelor de sodiu și, prin urmare, depolarizarea
  • efectul bradicardizant
  • faptul de a evita stagnarea sângelui în atriu și contracția patologică de tip sac a ventriculului.

Contraindicații

Nu se recomandă utilizarea acestuia împreună cu:

  • Astm
  • Anomalie AV
  • Insuficiență cardiacă decompensată severă
  • Diabetul insulino-rezistent
  • Impotenţă
  • Depresie

Exemple de β-blocante

β-blocante cardioselective

Au un efect minor asupra receptorilor β 2 , dar nu sunt complet cardiospecifici. Acestea sunt preferate la pacienții diabetici și la cei cu tulburări de circulație periferică.

β-blocante cu ISA (activitate simpatomimetică intrinsecă)

Acestea provoacă mai puțină bradicardie și vasoconstricție periferică decât alte β-blocante.

β-blocante solubile în apă

Acestea nu traversează bariera hematoencefalică , provocând mai puține efecte secundare centrale, cum ar fi tulburările de somn.

Alți blocanți β

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Controlul autorității Tezaur BNCF 26842 · LCCN (EN) sh85001009 · GND (DE) 4006088-3 · BNF (FR) cb119759318 (dată) · BNE (ES) XX531604 (dată)
Medicament Portal Medicină : accesați intrările Wikipedia care se ocupă de medicină
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Betablockers&oldid=121666458 ”