Glucocorticoid

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Diagrama moleculară a cortizolului , un glucocorticoid.

Glucocorticoizii sunt o clasă de hormoni steroizi care, la om , sunt produși în special în zona fasciculată a cortexului suprarenal . Secreția glucocorticoidă este stimulată de „ hormonul adrenocorticotrop (ACTH) adenoipofisario , a cărui secreție este la rândul său stimulată de„ hormonul care eliberează corticotropina (CRH) hipotalamic . Principalul hormon glucocorticoid este cortizolul și stresul, atât fizic, cât și emoțional, îi induce secreția. Din acest motiv, la concentrații mari, acestea joacă un rol fundamental în adaptarea organismului la stres .

În farmacopeea modernă există numeroși glucocorticoizi sintetici, cum ar fi, de exemplu, prednison .

Glucocorticoizii acționează asupra metabolismului glucidelor (precum și asupra lipidelor și proteinelor) și reduc răspunsurile inflamatorii și imune .

Medicamentele pe bază de glucocorticoizi sunt utilizate în principal pentru a contracara inflamația , alergiile și reacțiile de respingere în transplanturile de organe. Printre numeroasele efecte secundare negative se numără mai ales creșterea zahărului din sânge , diabetul zaharat de tip 2 , reducerea fixării calciului și, prin urmare, osteoporoza , impotența , scăderea libidoului , hipoandrogenismul , depresia , pierderea masei pielii și a mușchilor, hipertensiunea arterială , sindromul Cushing , hipoadrenocorticismul .

Cercetările științifice dezvoltă molecule de glucocorticoizi sintetici care, menținând efectul lor antiinflamator, cresc catabolismul și, în general, efectele secundare cât mai puțin posibil.

Pictogramă lupă mgx2.svg Același subiect în detaliu: glucocorticoizi sintetici .

Mod de acțiune

Activare în trans

Glucocorticoizii, fiind solubili în grăsimi , se difuzează în citosol prin membrana celulară și se leagă de receptorii glucocorticoizi specifici (GR) care se găsesc legați de proteina Hsp90 . Proteinele GR aparțin clasei de proteine Zinc-finger (din familia Cys2 / Cys2). Legarea cu hormonul determină activarea și, prin urmare, o schimbare a conformației în receptor, care este translocată în interiorul nucleului după ce a fost detașată de Hsp90. Această traducere are loc datorită eliberării GR de către Hsp90: semnalele de localizare nucleară sunt expuse și proteina este translocată în nucleu. Aici complexul glucocorticoid-receptor dimerizează ca urmare a interacțiunii cu alți complexe și se leagă de elementul de răspuns pentru glucocorticoizi (GRE), o secvență nucleotidică specifică a promotorului genei a cărei expresie este reglată (această secvență conține repetări direct de la TGACCT ). Astfel, dimerul receptorului glucocorticoid acționează ca un factor de transcripție activant, stimulând astfel transcrierea anumitor gene și sinteza proteinelor specifice din citoplasmă. În special, acționând la nivel nuclear, ele activează nu numai gene individuale, ci și încep un program de gene care servește la oprirea procesului inflamator.

Bibliografie

  • Faglia G. - Boli ale sistemului endocrin și ale metabolismului , McGraw-Hill, ediția a III-a, 2002

linkuri externe

Controlul autorității Tezaur BNCF 47619 · LCCN (EN) sh85055358 · BNF (FR) cb12234069b (data)