Antagonist al receptorilor H1
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Un antagonist al receptorului H1 (sau antagonist H1 ), mai des denumit antihistaminic , este un medicament care antagonizează activitatea histaminei la nivelul receptorului H1 . Legându-se de receptor ca antagonist, acesta blochează efectele mediate de histamină .
În prezent, antagoniștii receptorilor H1 sunt împărțiți în clase diferite care se referă la diferitele tipuri structurale și sunt împărțiți în trei generații diferite.
Utilizări
Antihistaminicele sunt utilizate pentru a reduce simptomele cauzate de eliberarea histaminei. Prin urmare, acestea sunt utilizate, atât local, cât și sistemic, pentru tratamentul rinitei alergice , conjunctivitei alergice, a afecțiunilor dermatologice alergice , cum ar fi dermatita de contact , urticaria , angioedemul și pruritul .
Efecte adverse
Efectele adverse se găsesc mai frecvent cu antihistaminice de generația I, iar aceste efecte adverse se datorează în mare parte lipsei lor relative de selectivitate pentru receptorul H1, acționând și asupra receptorilor acetilcolinei ca antagoniști muscarinici.
Cel mai frecvent efect advers este sedarea și somnolența, la care se pot adăuga și amețeli , tinitus , vedere încețoșată , euforie , incoordonare motorie, anxietate , insomnie , tremor , greață și vărsături , constipație , diaree , xerostomie și tuse uscată. Efectele secundare rare includ retenția urinară, palpitații, hipotensiune , cefalee , halucinații și psihoză.
Prima generatie
Prima generație de antihistaminice, denumită antihistaminice clasice , este cea mai veche clasă de medicamente antihistaminice, cu activitate neselectivă. De fapt, această clasă de medicamente este eficientă în ameliorarea simptomelor alergice, dar au și o activitate antimuscarinică moderată până la mare, deoarece blochează receptorii acetilcolinei. Mai mult, aceste medicamente au, în general, o acțiune asupra receptorilor α-adrenergici și / sau receptorilor 5-HT. Această lipsă de selectivitate a receptorilor stă la baza profilului de tolerabilitate scăzut al unor antihistaminice de primă generație, în special în comparație cu a doua generație de antihistaminice. Răspunsul pacientului și apariția reacțiilor adverse la medicamente variază însă foarte mult între clase și între medicamente în cadrul acestor clase.
Clase
| Clasă | Descriere | Exemple |
| Etilendiamine | Etilendiaminele au fost primul grup de antihistaminice H1 care a fost dezvoltat | |
| Etanolamine | Difenhidramina a fost prototipul acestui grup. În acest grup există efecte anticolinergice semnificative, sedare, în timp ce incidența efectelor gastrointestinale este mai redusă | |
| Alchilamine | Alchilaminele prezintă mai puține efecte sedative și gastro-intestinale, dar o incidență semnificativ ridicată a efectelor SNC | |
| Piperazină | Aceste molecule sunt corelate structural cu clasa de etilendiamine și cu etanolamine și produc efecte adverse semnificative de natură anticolinergică. Astfel de medicamente sunt utilizate pentru a combate amețelile, greața și vărsăturile | |
| Triciclici și Tetraciclici | Legat structural de antidepresivele triciclice |
A doua generație
A doua generație de antagoniști ai receptorilor H1 se caracterizează printr-o selectivitate mai mare față de receptorii H1, comparativ cu prima generație și cu efecte mai puțin sedative. Medicamentele aparținând acestei generații sunt mai selective pentru receptorii H1 periferici decât pentru receptorii histaminergici și colinergici din SNC. Această selectivitate reduce prezența efectelor adverse, cum ar fi sedarea.
Medicamente sistemice:
- Astemizol
- Ketotifen
- Cetirizină
- Loratadină
- Rupatadine
- Mizolastină
- Acrivastină
- Ebastină
- Bilastină
- Bepotastină
- Terfenadină
- Quifenadina
- Desloratadină
- Fexofenadina
Medicamente topice:
A treia generatie
A treia generație de antagoniști ai receptorilor H1 corespunde enantiomerilor ( levocetirizină ) sau metaboliților activi ai unor medicamente de a doua generație ( desloratadină și fexofenadină ).
linkuri externe
- ( EN ) Antagonist al receptorilor H1 , pe Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
