Cetirizină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Cetirizină
Enantiomerii de cetrizină Formula structurală.png
Cetirizine-ball-and-stick.png
Numele IUPAC
Acid (±) [2- [4- (4-clorofenil) fenilmetil] -1-piperazenil] etoxi] acetic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 25 ClN 2 O 3
Masa moleculară ( u ) 388,89 g / mol
numar CAS 83881-51-0
Numărul EINECS 695-115-1
Codul ATC R06 AE07
PubChem 2678
DrugBank DB00341
ZÂMBETE
C1CN(CCN1CCOCC(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică antihistaminic
Teratogenitate negativ cu privire la animale
Mod de
administrare		 Oral
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Cetirizina este un medicament antihistaminic de a doua generație, antagonist al receptorilor H1. Este principalul metabolit al hidroxizinei și împărtășește majoritatea efectelor sale. Medicamentul este distribuit în Italia sub diferite nume comerciale Zirtec Circle Formistin , Reactine , Stamidix și Ceteris și funcționează prin blocarea receptorilor de ' histamină H1 .

Chimie

Mai jos sunt metodele de sinteză a compusului, raportate în 1985 de Baltes, De Lannoy și Rodriguez: [2]

Sinteza cetirizinei.png

Farmacodinamica

Cetirizina este un racemic și un antialergic care se caracterizează prin activitatea antagonică specifică a receptorilor de histamină H1. La subiecții alergici, medicamentul inhibă reacțiile cutanate la unele neuropeptide care sunt implicate în reacția alergică, VIP (polipeptida intestinală vasoactivă) și substanța P. [3] Efectul de inhibare este atins la două ore după administrare și durează cel puțin 24 de ore. Mai mult, după stimularea cu unii alergeni , Cetirizina este capabilă să inhibe recrutarea eozinofilelor [4] [5] [6] și eliberarea leucotrienei B4. [7] [8] Medicamentul inhibă expresia moleculei de aderență a celulelor vasculare VCAM-1 [9] la pacienții care suferă de dermatită atopică [10] și psoriazis . [11]

Farmacocinetica

După administrarea orală , medicamentul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Medicamentul se distribuie țesuturilor biologice și concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de o oră. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 8 ore. Cetirizina traversează bariera hematoencefalică cu dificultate, ceea ce explică efectele mai puțin sedative ale medicamentului, în comparație cu alte antihistaminice. [12]
Legarea proteinelor plasmatice este de 93%. Cetirizina este metabolizată în ficat în cantități minime și la un metabolit inactiv. Eliminarea are loc prin rinichi: 60-70% din medicament este eliminat nemodificat în 24 de ore. Un supliment de 10% este excretat în urină timp de 96 de ore. [13] Funcția renală sau hepatică redusă poate duce la eliminarea mai lentă, prelungind timpul de înjumătățire. [14] [15] [16]

Utilizări clinice

Medicamentul este autorizat în Italia pentru tratamentul rinitei alergice sezoniere și perene , a conjunctivitei alergice și a urticariei idiopatice cronice .
Este indicat și în tratamentul alergiilor , febrei fânului , angioedemului . De asemenea, a fost utilizat ca simptomatic în dermatita atopică intrinsecă.

Cetirizina este un medicament eficient în tratarea simptomelor bolii Kimura , o boală rară care apare în special la bărbații tineri din Asia și care afectează ganglionii limfatici și țesuturile moi ale capului și gâtului, rezultând leziuni asemănătoare tumorii. Medicamentul este extrem de valoros în tratamentul mâncărimii asociate cu aceste leziuni, având în vedere proprietățile sale de agent antiinflamator eficient și acțiune anti-mâncărime. [17] Se crede că inhibarea eozinofilelor este cheia pentru tratarea bolii Kimura, dat fiind rolul pe care aceste celule îl joacă în leziunile cutanate.

Cetirizina este, de asemenea, utilizată în profilaxia antialergică la pacienții supuși examenelor clinice care implică utilizarea unui mediu de contrast.

Efecte secundare și nedorite

În timpul tratamentului pot apărea amețeli , cefalee , somnolență excesivă în timpul zilei , [18] oboseală, agitație , confuzie mentală , depresie , halucinații . La unii subiecți există dificultăți la urinare , tulburări de acomodare a ochiului și gură uscată , simptome anticolinergice , chiar dacă medicamentul este relativ lipsit de această activitate.
Au fost raportate rare cazuri de hepatită acută [19] [20] [21] sau afectarea funcției hepatice cu creșterea AST și ALT , precum și a bilirubinei . Majoritatea acestor cazuri se rezolvă la întreruperea tratamentului.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ. Cetirizina este, de asemenea, contraindicată la subiecții cu insuficiență renală severă, în timp ce la pacienții adulți cu insuficiență renală ușoară sau moderată doza trebuie redusă la 5 mg pe zi.

Doze terapeutice

Doza recomandată de cetirizină la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 10 mg pe zi, de preferință luată seara.
Medicamentul poate fi administrat și copiilor cu vârste cuprinse între 6 și 12 ani, dar în acest caz doza trebuie redusă la jumătate (5 mg pe zi). Pentru copiii mai mari de 1 an există o formă farmaceutică în picături orale: doza variază de la 2,5 la 5 mg pe zi. Durata tratamentului variază în funcție de patologia care trebuie tratată. În tratamentul febrei fânului, 3 până la 6 săptămâni de terapie sunt de obicei suficiente. În tratamentul urticariei cronice sau rinitei alergice cronice, tratamentul poate fi mult mai lung (până la 1 an).

La fel ca multe alte medicamente antihistaminice, cetirizina este comercializată în combinație cu clorhidrat de pseudoefedrină , un decongestionant.

Sarcina și alăptarea

În cazul utilizării medicamentului în timpul sarcinii , în literatura de specialitate există un număr limitat de studii pe animale care nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra embrionului sau fătului sau probleme la momentul nașterii sau în dezvoltarea post-natală. Cu toate acestea, medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în caz de nevoie reală.
Trebuie evitată utilizarea cetirizinei la femeile care alăptează, deoarece nu există date disponibile cu privire la excreția medicamentului în laptele uman.

Interacțiuni

Cetirizina combinată cu alcool sau alte depresive ale sistemului nervos central (SNC) își pot potența efectele și, din acest motiv, astfel de combinații necesită o precauție deosebită. Medicamentul modifică răspunsul la testele de alergie, deci trebuie oprit cu cel puțin trei zile înainte de a fi efectuate.

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 11.09.2012 referitoare la dihidroclorură
  2. ^ Brevetul SUA 4525358 - Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "Acizi 2- [4- (difenilmetil) -1-piperazinil] -acetici și amidele lor", emis în 2005-06-25, atribuit UCB Pharmaceuticals, Inc
  3. ^ H. Shirasaki, K. Watanabe; E. Kanaizumi; J. Sato; N. Konno; S. Narita; T. Himi, Efectele cetirizinei asupra eliberării substanței P la pacienții cu rinită alergică perenă. , în Ann Otol Rhinol Laryngol , vol. 113, nr. 12, Dec 2004, pp. 941-5, PMID 15633894 .
  4. ^ R. Fadel, N. Herpin-Richard; JP. Rihoux; E. Henocq, efect inhibitor al cetirizinei 2HCl asupra migrației eozinofilelor in vivo. , în Clin Allergy , vol. 17, n. 4, iul 1987, pp. 373-9, PMID 2887304 .
  5. ^ L. Michel, C. De Vos; JP. Rihoux; C. Burtin; J. Benveniste; L. Dubertret, Efectul inhibitor al cetirizinei orale asupra eliberării in vivo a histaminei induse de antigen și a eliberării PAF-aceterului și a recrutării eozinofilelor pe pielea umană. , în J Allergy Clin Immunol , vol. 82, nr. 1, iul 1988, pp. 101-9, PMID 2899102 .
  6. ^ R. Fadel, B. David; N. Herpin-Richard; A. Borgnon; R. Rassemont; JP. Rihoux, Efectele in vivo ale cetirizinei asupra reactivității cutanate și migrării eozinofilelor induse de factorul activator de trombocite (PAF-aceter) la om. , în J Allergy Clin Immunol , vol. 86, 3 Pt 1, septembrie 1990, pp. 314-20, PMID 1976664 .
  7. ^ S. Cheria-Sammari, R. Aloui; F. Gormand; B. Chabannes; H. Gallet; M. Grosclaude; M. Melac; JP. Rihoux; M. Perrin-Fayolle; M. Lagarde, producerea leucotrienei B4 de către neutrofilele din sânge în rinita alergică - efectele cetirizinei. , în Clin Exp Allergy , vol. 25, nr. 8, august 1995, pp. 729-36, PMID 7584684 .
  8. ^ M. Köller, RA. Hilger; JP. Rihoux; W. König, Cetirizina exercită efecte antiinflamatorii asupra neutrofilelor umane. , în Int Arch Allergy Immunol , vol. 110, nr. 1, mai 1996, pp. 52-6, PMID 8645978 .
  9. ^ GM. Walsh, antihistaminice de a doua generație în terapia cu astm: există un efect protector? , în Am J Respir Med , voi. 1, nr. 1, 2002, pp. 27-34, PMID 14720073 .
  10. ^ M. Boone, L. Lespagnard; N. Renard; M. Cântec; JP. Rihoux, profiluri moleculare de adeziune în dermatita atopică vs. dermatită alergică de contact: modulare farmacologică de cetirizină. , în J Eur Acad Dermatol Venereol , vol. 14, n. 4, iulie 2000, pp. 263-6, PMID 11204513 .
  11. ^ E. Pestelli, I. Floriani; P. Fabbri; M. Caproni, Cetirizina modulează expresia moleculei de aderență într-un studiu dublu-orb controlat efectuat la pacienți psoriazici. , în Int J Tissue React , vol. 25, nr. 1, 2003, pp. 1-8, PMID 12854881 .
  12. ^ A. Gupta, P. Chatelain; R. Massingham; EN. Jonsson; M. Hammarlund-Udenaes, Distribuția cerebrală a enantiomerilor cetirizinici: compararea a trei coeficienți de partiție țesut-plasmă diferiți: K (p), K (p, u) și K (p, uu). În Drug Metab dispozitiv, Voi. 34, nr. 2, februarie 2006, pp. 318-23, DOI : 10.1124 / dmd.105.007211 , PMID 16303872 .
  13. ^ SG. Lemn, BA. Ioan; LF. Chasseaud; J. Yeh; M. Chung, Metabolismul și farmacocinetica 14C-cetirizinei la om. , în Ann Allergy , vol. 59, 6 Pt 2, Dec 1987, pp. 31-4, PMID 2892447 .
  14. ^ Philip O. Anderson, James E. Knoben; William G. Troutman, Manual de medicamente clinice din , New York, McGraw-Hill Medical Pub. Divizie, 2002, ISBN 0-07-136362-9 .
  15. ^ RA. Lefebvre, MT. Rosseel; J. Bernheim, Farmacocinetica cu doză unică a cetirizinei la voluntari tineri și vârstnici. , în Int J Clin Pharmacol Res , voi. 8, nr. 6, 1988, pp. 463-70, PMID 2908109 .
  16. ^ GR. Matzke, J. Yeh; WM. Awni; EXISTĂ. Halstenson; M. Chung, Farmacocinetica cetirizinei la vârstnici și pacienți cu insuficiență renală. , în Ann Allergy , vol. 59, 6 Pt 2, Dec 1987, pp. 25-30, PMID 2892446 .
  17. ^ E. Ben-Chetrit, G. Amir; M. Shalit, Cetirizine: Un agent eficient în boala Kimura. , în Arthritis Rheum , vol. 53, nr. 1, februarie 2005, pp. 117-8, DOI : 10.1002 / articolul 20908 , PMID 15696573 .
  18. ^ FM. Gengo, C. Gabos, Antihistaminice, somnolență și insuficiență psihomotorie: efectul cetirizinei asupra sistemului nervos central. , în Ann Allergy , vol. 59, 6 Pt 2, Dec 1987, pp. 53-7 , PMID 2892451 .
  19. ^ M. Watanabe, N. Kohge; T. Kaji, hepatită severă la un pacient care ia cetirizină. , în Ann Intern Med , vol. 135, nr. 2, iulie 2001, pp. 142-3, PMID 11453719 .
  20. ^ JL. Sánchez-Lombraña, RP. Alvarez; LR. Sáez; NP. Măslin; RM. Martínez, hepatită acută asociată cu aportul de cetirizină. , în J Clin Gastroenterol , vol. 34, nr. 4, apr 2002, pp. 493-5, PMID 11907376 .
  21. ^ M. Pompili, M. Basso; A. Grieco; FM. Vechi; G. Gasbarrini; GL. Rapaccini, hepatită acută recurentă asociată cu utilizarea cetirizinei. In Ann Pharmacother, voi. 38, nr. 11, noiembrie 2004, pp. 1844-7, DOI : 10.1345 / aph.1E162 , PMID 15383643 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Cetirizina&oldid=120502904 ”