Clorfenamină
| Clorfenamină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 3- (4-clorofenil) - N , N- dimetil- 3-piridin-2-il-propan-1-amină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 16 H 19 ClN 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 274,788 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 205-054-0 |
| Codul ATC | R06 |
| PubChem | 2725 |
| DrugBank | DB01114 |
| ZÂMBETE | CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2 |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 0,55 g / 100 ml, lichid |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral, intravenos , intramuscular , subcutanat |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | de la 25 la 50% |
| Legarea proteinelor | 72% |
| Metabolism | Hepatic ( CYP2D6 ) |
| Jumătate de viață | 21-27 ore |
| Excreţie | Renal |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Pericol | |
| Fraze H | 301 |
| Sfaturi P | 301 + 310 [1] |
Clorfenamina ( denumire comună internațională ) sau Chlorpheniramine (denumire adoptată în Statele Unite și în trecut și în Regatul Unit ), comercializată în general ca compus în sarea sa de maleat de clorfenamină , este un antihistaminic alchilamină H1 de primă generație, utilizat în mod obișnuit în medicamente pentru prevenirea simptomelor de alergii , urticarie sau rinită de orice origine. Efectele sale sedative sunt relativ slabe în comparație cu alte antihistaminice de primă generație. Clorfenamina este, de asemenea, unul dintre cele mai utilizate antihistaminice în medicina veterinară pentru animale mici. De asemenea, deși nu este în general aprobat ca antidepresiv sau medicament anxiolitic , clorfenamina pare să prezinte și proprietăți similare (vezi mai jos).
Chlorphenamine face parte dintr - un grup de antihistaminice , care include feniramina și ei halogenați și alți derivați , cum ar fi fluorfeniramina , dexclorfeniramină (Polaramina), bromfeniramina , desbromfeniramina , dexclorfeniramină , difeniramina ( de asemenea , cunoscut sub numele de triprolidină sub denumirea comercială Actifed) și iodofeniramina.
Antihistaminicele alchilamine halogenate prezintă toate izomerism optic, iar clorfenamina din produsele indicate este conținută în sarea malemică racemică în timp ce deschlorfeniramina (Polaramina) este stereoizomerul potrivit.
Efecte serotoninergice și norepinefrinergice
Pe lângă faptul că este un antagonist al histaminei , s-a dovedit că clorfenamina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei-norepinefrinei (acești compuși sunt în general cunoscuți de acronimul englez SNRI din inhibitorul recaptării serotoninei-norepinefrinei). [2] Un antihistaminic similar, bromfeniramina , a dus la descoperirea zimelidinei SSRI . Unele teste clinice arată că este similar cu alte medicamente antidepresive în capacitatea de a inhiba recaptarea serotoninei și a norepinefrinei (noradrenalină). [3] , dar nu s-a făcut niciodată testare la scară largă a proprietăților sale psihiatrice la om. Alte teste arată că inhibă recaptarea serotoninei mai puțin decât cea a noradrenalinei [4] , deși literatura de specialitate nu este unanimă cu privire la acest aspect (comparați Hellbom (2005) cu Domino (1999)). Fiind un SNRI, clorfenamina poate fi utilizată în medicamentele generice ca anxiolitic ușor. [5]
Combinații medicinale
În Statele Unite , clorfenamina este adesea prezentă în combinație cu fenilpropanolamina în medicamente pentru tratamentul simptomatic al alergiilor pentru a avea atât proprietăți antihistaminice, cât și decongestionante . Unele mărci sub care este comercializat în această combinație sunt Demazin, Allerest 12 Hour, Codral Nighttime, Chlornade, Contac 12 Hour, ARM Allergy Relief, Ordrine, Ornade Spansules, Teldrin, Triaminic și Tylenol Cold / Allergy. În schimb, este combinat cu un narcotic ( hidrocodonă ) în medicamentul Tussionex, care este indicat pentru tratamentul tusei și a simptomelor respiratorii superioare asociate cu alergie sau răceală la adulți și copii cu vârsta de 6 ani și peste. [6] Această combinație este preparată cu o formulă cu eliberare întârziată, care permite administrarea medicamentului la fiecare 12 ore, mai degrabă decât la fiecare 4 sau 6 ore, așa cum se întâmplă mai des pentru alte medicamente antitusive cu narcotice. Vezi în acest sens Pennkinetic Technology of Celltech . În medicina Coricidin , clorfenamina în combinație cu tusea calmantă dextrometorfan .
În Italia, clorfenamina este combinată cu paracetamol în medicamentul Zerinol CM și cu paracetamol și acid ascorbic (Vitamina C) în medicamentul ZerinolFlu [7] .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 04.09.2012, referindu-se la maleatul racemic.
- ^ Carlsson A., Linqvist M. (1969). Blocarea centrală și periferică a membranei monoaminergice-pompă de către unele analgezice dependente și antihistaminice. J Pharm Pharmacol 1969; 21: 460–4.
- ^ Einar Hellbom, Chlorpheniramine, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și tratament fără prescripție medicală (OTC) , în Medical Hypotheses , vol. 66, nr. 4, 1 ianuarie 2006, pp. 689–690, DOI : 10.1016 / j.mehy.2005.12.006 , ISSN 0306-9877 .
- ^ Edward F. Domino (1999). Istoria psihofarmacologiei moderne: o viziune personală cu accent pe antidepresive . Medicina psihosomatică 1999; 61: 591-598.
- ^ Bruce G. Charlton (2005). Autogestionarea simptomelor psihiatrice folosind psihofarmacologia fără prescripție medicală (OTC): modelul terapeutic S-DTM - autodiagnostic, autotratament, auto-monitorizare . Ipoteze medicale 2005; 65: 823-828.
- ^ UCB: Tussionex (boala respiratorie). 2007. UCB, Inc .. 11 iulie 2008 < http://www.ucb-group.com/products/860.asp Arhivat 4 iulie 2008 la Internet Archive .>.
- ^ Date prezente în fișele tehnice relevante de droguri de pe site-ul web ProntuarioFarmaci Arhivat 17 decembrie 2008 în Arhiva Internet .
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre clorfenamină
linkuri externe
- ( EN ) Chlorphenamine , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
