Oxatomid

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
oxatomid
Oxatomide.png
Numele IUPAC
1- {3- [4- (difenilmetil) piperazin-1-il] propil} -1,3-dihidro- 2H -benzimidazol-2-onă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 27 H 30 N 4 O
Masa moleculară ( u ) 426,553
numar CAS 60607-34-3
Numărul EINECS 262-320-9
Codul ATC R06 AE06
PubChem 4615
DrugBank DB12877
ZÂMBETE
C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

L 'oxatomid (cunoscut și sub abrevierea R35443, în faza studiilor experimentale) este un medicament antihistaminic [1] [2] Prima generație aparținând clasei de fenilpiperazină . Medicamentul are o activitate antiserotoninergică. [3] Oxatomida este un derivat al piperazinei antagonist al receptorilor H1 ai histaminei . De asemenea, medicamentul pare să posede activitate de stabilizare a mastocitelor prin inhibarea eliberării intracelulare de calciu și eliberarea de substanțe bioactive din mastocite. Nu are activitate antimuscarinică . [4]

Farmacocinetica

După administrarea orală, oxatomida este bine absorbită din tractul gastro-intestinal și concentrația plasmatică maximă este atinsă la 4 ore după administrarea orală. Medicamentul este de 90% de proteinele plasmatice și eliminarea ei jumătate -life este de 20-30 de ore. Oxatomida este metabolizată pe scară largă prin N-dezalchilare oxidativă, glucurono-conjugare și hidroxilare aromatică. Este excretat atât în urină, cât și în materiile fecale ca moleculă nemodificată și sub formă de metaboliți. [5] [6] [7]

Toxicitate

La șoareci și șobolani , valorile LD50 sunt> 2560 mg / kg pe cale orală și 28 mg / kg pe cale intravenoasă.

Utilizări clinice

Oxatomida este utilizată în tratamentul simptomatic al reacțiilor alergice [8] și de hipersensibilitate, [9] în special în caz de urticarie , [10] rinită [11] [12] [13] și conjunctivită . [14] [15]

Doze și căi de administrare

Oxatomidul (anhidru sau monohidrat) se administrează pe cale orală la o doză de 30-60 mg de două ori pe zi, de preferință după mese. La copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 14 ani, se pot administra doze între 15 și 30 mg, de două ori pe zi.

Efecte secundare

Principalul efect secundar care apare ca urmare a administrării medicamentului este somnolența, care uneori evoluează către modificări prelungite ale stării de conștiință. [16] Creșterea poftei de mâncare și creșterea în greutate pot apărea în special după dozele mari. În literatura de specialitate au fost raportate cazuri de hepatită acută. [17] [18] [19] [20] Au fost raportate reacții distonice acute, [21] convulsii [22] și modificări ale conștiinței la subiecții pediatrici. Din fericire, aceste reacții sunt reversibile la întreruperea tratamentului.

Contraindicații și precauții de utilizare

Oxatomida este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ. Pacientul trebuie informat că în timpul tratamentului trebuie să evitați activitățile care necesită vigilență și reflexe rapide, cum ar fi conducerea autovehiculelor și unele ocupații, deoarece medicamentul poate provoca somnolență. Se recomandă evitarea aportului concomitent de băuturi alcoolice din cauza riscului de efecte aditive. Medicamentul nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență hepatică severă . Sarcina nu este o contraindicație absolută, deși oxatomida poate fi administrată numai după ce a evaluat bine raportul risc / beneficiu.

Notă

  1. ^ MK. Biserica, CF. Gradidge, Oxatomide: inhibarea și stimularea eliberării histaminei din plămânul uman și leucocitele in vitro. , în Agents Actions , vol. 10, 1 Pt 2, apr 1980, pp. 4-7, PMID 6155772 .
  2. ^ CW. Bierman, ES. Assem; JL. Mongar, Inhibarea și stimularea eliberării histaminei de oxatomid. , în Int J Immunopharmacol , vol. 1, nr. 3, 1979, pp. 227-31, PMID 95250 .
  3. ^ JM. Van Nueten, R. Xhonneux; PA. Janssen, date preliminare privind efectele antiserotoninice ale oxatomidei, un compus anti-alergic nou. , în Arch Int Pharmacodyn Ther , vol. 232, nr. 2, apr 1978, pp. 217-20, PMID 28094 .
  4. ^ DM. Richards, RN. Brogden; RC. Toc; TM. Speight; GS. Avery, Oxatomide. O revizuire a proprietăților sale farmacodinamice și a eficacității terapeutice. , în Droguri , vol. 27, n. 3, mar 1984, pp. 210-31, PMID 6200290 .
  5. ^ DM. Paton, DR. Webster, Farmacocinetica clinică a antagoniștilor receptorilor H1 (antihistaminicele). , în Clin Pharmacokinet , vol. 10, nr. 6, pp. 477-97, PMID 2866055 .
  6. ^ W. Meuldermans, J. Hendrickx; F. Knaeps; W. Lauwers; J. Heykants; JM. Grindel, niveluri plasmatice, biotransformare și excreție de oxatomid (R 35 443) la șobolani, câini și om. , în Xenobiotica , vol. 14, n. 6, iunie 1984, pp. 445-62, DOI : 10.3109 / 00498258409151432 , PMID 6475104 .
  7. ^ BH. Davies, K. Rocchiccioli, nivelurile plasmatice de Oxatomide la om în timpul administrării cronice. , în Pharmatherapeutica , vol. 3, nr. 6, 1983, pp. 365-9, PMID 6137831 .
  8. ^ F. Awouters, CJ. Niemegeers; J. Van den Berk; JM. Van Neuten; FM. Lenaerts; M. Borgers; KH. Schellekens; A. Broeckaert; J. De Cree; PA. Janssen, Oxatomide, un nou medicament activ oral care inhibă atât eliberarea, cât și efectele mediatorilor alergici. , în Experientia , vol. 33, nr. 12, dec 1977, pp. 1657-9, PMID 22455 .
  9. ^ J. De Cree, C. Hörig; H. Verhaegen, Oxatomide în tratamentul diferitelor boli alergice. , în Curr Med Res Opin , vol. 6, nr. 6, 1980, pp. 380-5, DOI : 10.1185 / 03007998009109455 , PMID 7363638 .
  10. ^ W. Peremans, RL. Mertens; J. Morias; H. Campaert, Oxatomide în tratamentul urticariei cronice. Un studiu dublu-orb controlat cu placebo. , în Dermatologica , vol. 162, nr. 1, 1981, pp. 42-50, PMID 7014277 .
  11. ^ WJ. van der Bijl, R. Cordier; ESTE LA. van Dishoeck; W. De Proost; E. Vannieuwenhuyse, O comparație dublu-orbă între oxatomidă (R 35 443) și difenhidramină în tratamentul febrei fânului. , în Laringoscop , vol. 90, n. 1, ianuarie 1980, pp. 145-51, PMID 6986007 .
  12. ^ SF. Wood, JH. Barber, Oxatomide în gestionarea febrei fânului - un studiu dublu-orb controlat cu placebo în practică generală. , în Clin Allergy , vol. 11, n. 5, septembrie 1981, pp. 491-7 , PMID 6119170 .
  13. ^ C. Möller, B. Björkstén, Oxatomide în rinoconjunctivita sezonieră. , în Alergie , vol. 35, nr. 4, iunie 1980, pp. 319-22, PMID 7004247 .
  14. ^ J. Blockeel, O. Leuridan, Efecte oxatomide în conjunctivita foliculară de cauză alergică presupusă. O evaluare dublu-orb. , în Ophthalmologica , vol. 181, nr. 3-4, 1980, pp. 133-8, PMID 7015215 .
  15. ^ EF. Ienupăr, A. Cartier; LA. Trebilcock; PA. Estuar; J. Dolovich; FE. Hargreave, Efectele oxatomidei în comparație cu clorfeniramina în rinoconjunctivita alergică. , în Clin Allergy , vol. 11, n. 1, ianuarie 1981, pp. 61-6, PMID 7214686 .
  16. ^ S. Antoniazzi, D. Cattaneo; V. Perrone; C. Carnovale; S. Cherubini; MC. Mugolino; F. Clementi; G. Zuccotti; E. Clementi; S. Radice, inflamație și reacții neurologice adverse la medicamente: un caz de tulburare de conștiență de lungă durată după administrarea de oxatomide la un pacient cu gastroenterită. , în Ital J Pediatr , vol. 38, nr. 1, 2012, p. 11, DOI : 10.1186 / 1824-7288-38-11 , PMID 22464080 .
  17. ^ V. De Parades, D. Roulot; N. Neyrolles; J. Rautureau; T. Coste, [Hepatita citolitică acută în timpul administrării de oxatomid]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 18, nr. 3, 1994, p. 294, PMID 7926451 .
  18. ^ A. Pauwels, B. Debenes; M. Zalcberg; VG. Levy, [hepatita colestatică acută indusă de oxatomidă]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 16, n. 1, 1992, pp. 101-2, PMID 1347024 .
  19. ^ S. Mohib, L. Mallet; Y. Gerosa; N. Calvo-Verjat; G. Terris, [Hepatita pseudo-angiocolitică acută cauzată de oxatomid]. , în Gastroenterol Clin Biol , vol. 20, nr. 1, februarie 1996, pp. 122-3, PMID 8734325 .
  20. ^ T. Suyama, H. Fujiwara; K. Takenouchi; M. Ito, Erupție medicamentoasă și leziuni hepatice cauzate de terfenadină și oxatomid. , în Eur J Dermatol , vol. 12, nr. 4, pp. 385-6, PMID 12095890 .
  21. ^ M. Casteels-Van Daele, E. Eggermont; P. Casaer; W. Van de Casseye; K. De Boeck, Reacții distonice acute și tulburări de conștiență de lungă durată asociate cu oxatomida la copii. , în Lancet , vol. 1, nr. 8491, mai 1986, pp. 1204-5, PMID 2871433 .
  22. ^ Y. Yamashita, T. Isagai; Y. Seki; T. Ohya; S. Nagamitsu; T. Matsuishi, sindrom West asociat cu administrarea unui antagonist al histaminei H1, oxatomid. , în Kurume Med J , vol. 51, nr. 3-4, 2004, pp. 273-5, PMID 15682834 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Oxatomide&oldid=121931802 ”