Desclorfeniramina

Desclorfeniramina

Numele IUPAC
(3 S ) -3- (4-clorofenil) - N , N -dimetil-3-piridin-3-ilpropan-1-amină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₁₆ H ₁₉ ClN ₂
Masa moleculară ( u )	274,788 g / mol
numar CAS	25523-97-1
Numărul EINECS	247-073-7
Codul ATC	R06 AB02
PubChem	33036
DrugBank	DB01114
ZÂMBETE	`CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CN=CC=C2`
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Deschlorfeniramina este un ingredient activ , un antihistaminic sedativ care provoacă un grad moderat de sedare . Este izomerul dextrorotator al clorfeniraminei (care la rândul său este în mod evident un amestec racemic ) și este dotat cu aproximativ dublul activității clorfenaminei, în greutate.

Proprietăți fizico-chimice

Deschlorpheniramine apare ca o pulbere albă, cristalină; este foarte solubil în apă ; solubil liber în alcool , diclormetan și alcool metilic .

Indicații

La fel ca clorfenamina, deschlorfeniramina este utilizată în tratamentul simptomatic al alergiei și afecțiuni precum urticaria și angioedemul . Este indicată și în tratamentul rinitei și conjunctivitei și a diferitelor afecțiuni ale pielii asociate cu mâncărimea . ^[1] ^[2] ^[3] Poate fi utilizat și în caz de emeză (vărsături) a sarcinii.

Dozare

Doza uzuală la adulți sau adolescenți cu vârsta de cel puțin 12 ani este de 6 mg o dată sau de două ori pe zi.

Farmacodinamica

Maleatul de des-clorfeniramină este izomerul dextrorotator al clorfeniraminei ; molecula este un sedativ care provoacă un grad moderat de sedare; medicamentul este dotat și cu proprietăți anticolinergice . Compusul dextrorotator are o potență antihistaminică aproximativ dublă față de forma racemică (clorfeniramină).

Farmacocinetica

După administrarea orală, declorfeniramina este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal . Concentrațiile plasmatice maxime apar în decurs de 2,5-6 ore. Metaboliții moleculei sunt excretați în principal în urină : aproximativ 20% dintr-o singură doză este eliminată în urină timp de 24 de ore.

Contraindicații

Deschlorfeniramina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate la substanța activă, care suferă de glaucom , hipertrofie de prostată , stenoză a pilorului sau duodenali . De asemenea, este contraindicat la pacienții cu epilepsie cunoscută.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare după administrarea moleculei constau în sedare și somnolență : ^[4] acesta este motivul pentru care nu este recomandat să conduci mașini sau să aștepți sarcini de lucru periculoase după administrarea medicamentului. ^[5] ^[6] Alte reacții adverse sunt: oboseală și astenie , coordonare motorie slabă, modificări ale vederii, amețeli și vertij . În special la vârsta pediatrică este posibilă apariția gurii uscate , constipație , dificultăți la urinare și retenție urinară . ^[7]

Interacțiuni

Aportul concomitent de deschlorfeniramină și alte antihistaminice , alcool , antidepresive , benzodiazepine sau barbiturice poate accentua efectele depresive ale sistemului nervos central . ^[8]

Notă

^ Pukander JS, Karma PH, Penttilä MA, Perälä ME, Ylitalo P, Kataja MJ, Mequitazine și dexchlorpheniramine în rinita perenă. Un studiu dublu-orb încrucișat controlat cu placebo , în Rhinology , vol. 28, nr. 4, decembrie 1990, pp. 249–56, PMID 2293320 . accesso necesită url ( ajutor )
^ Johansen LV, Bjerrum P, Illum P, Tratamentul rinitei alergice sezoniere - un studiu comparativ dublu-orb, de terfenadină și dexchlorfeniramină , în Rinologie , vol. 25, nr. 1, martie 1987, pp. 35-40, PMID 2883715 . accesso necesită url ( ajutor )
^ Melillo G, D'Amato G, Zanussi C, Ortolani C, Pastorello E, Loy M, Di Tucci A, Locci F, Del Giacco GS, Lenzini L, Sestini P, Rottoli P, A trial multicentre controled of terfenadine, dexchlorpheniramine, și placebo în rinita alergică , în Arzneimittelforschung , vol. 32, 9a, 1982, pp. 1202-3, PMID 6129868 . accesso necesită url ( ajutor )
^ Muler H, Blum F, comparație dublu-orbă a două antihistaminice: mequitazina și dexchlorfeniramina , în Curr Med Res Opin , vol. 5, nr. 5, 1978, pp. 359–65, DOI : 10.1185 / 03007997809111898 , PMID 26515 . Adus la 3 mai 2021 .
^ Theunissen EL, Vermeeren A, Ramaekers JG,Efecte repetate ale mequitazinei, cetirizinei și dexchlorfeniraminei asupra conducerii și performanței psihomotorii , în Br J Clin Pharmacol , vol. 61, nr. 1, ianuarie 2006, pp. 79–86, DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2005.02524.x , PMC 1884990 , PMID 16390354 . Adus la 3 mai 2021 .
^ Verster JC, Volkerts ER, Antihistaminice și capacitatea de a conduce: dovezi din studiile de conducere pe șosea în timpul traficului normal , în Ann Allergy Asthma Immunol , vol. 92, nr. 3, martie 2004, pp. 294-303; test 303–5, 355, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 61566-9 , PMID 15049392 . Adus la 3 mai 2021 .
^ ( ES ) Ortíz San Román L, Sanavia Morán E, Campos Domínguez M, Peinador García MM, [Sindromul anticolinergic datorat dexchlorfeniraminei ca cauză a retenției urinare] , în An Pediatr (Barc) , vol. 79, nr. 6, decembrie 2013, pp. 400-1, DOI : 10.1016 / j.anpedi.2013.02.014 , PMID 23680058 . Adus la 3 mai 2021 .
^ Franks HM, Hensley VR, Hensley WJ, Starmer GA, Teo RK, Interacțiunea dintre etanol și antihistaminice. 1: Dexchlorpheniramine , în Med J Aust , voi. 1, nr. 8, aprilie 1978, pp. 449–52, PMID 351355 . accesso necesită url ( ajutor )

Bibliografie

Fernando Gombos, Imunopatologie orală , Piccin, 1999, ISBN 978-88-299-1498-2 .

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid2293320-1] Pukander JS, Karma PH, Penttilä MA, Perälä ME, Ylitalo P, Kataja MJ, Mequitazine și dexchlorpheniramine în rinita perenă. Un studiu dublu-orb încrucișat controlat cu placebo , în Rhinology , vol. 28, nr. 4, decembrie 1990, pp. 249–56, PMID 2293320 . accesso necesită url ( ajutor )

[pmid2883715-2] Johansen LV, Bjerrum P, Illum P, Tratamentul rinitei alergice sezoniere - un studiu comparativ dublu-orb, de terfenadină și dexchlorfeniramină , în Rinologie , vol. 25, nr. 1, martie 1987, pp. 35-40, PMID 2883715 . accesso necesită url ( ajutor )

[pmid6129868-3] Melillo G, D'Amato G, Zanussi C, Ortolani C, Pastorello E, Loy M, Di Tucci A, Locci F, Del Giacco GS, Lenzini L, Sestini P, Rottoli P, A trial multicentre controled of terfenadine, dexchlorpheniramine, și placebo în rinita alergică , în Arzneimittelforschung , vol. 32, 9a, 1982, pp. 1202-3, PMID 6129868 . accesso necesită url ( ajutor )

[pmid26515-4] Muler H, Blum F, comparație dublu-orbă a două antihistaminice: mequitazina și dexchlorfeniramina , în Curr Med Res Opin , vol. 5, nr. 5, 1978, pp. 359–65, DOI : 10.1185 / 03007997809111898 , PMID 26515 . Adus la 3 mai 2021 .

[pmid16390354-5] Theunissen EL, Vermeeren A, Ramaekers JG,Efecte repetate ale mequitazinei, cetirizinei și dexchlorfeniraminei asupra conducerii și performanței psihomotorii , în Br J Clin Pharmacol , vol. 61, nr. 1, ianuarie 2006, pp. 79–86, DOI : 10.1111 / j.1365-2125.2005.02524.x , PMC 1884990 , PMID 16390354 . Adus la 3 mai 2021 .

[pmid15049392-6] Verster JC, Volkerts ER, Antihistaminice și capacitatea de a conduce: dovezi din studiile de conducere pe șosea în timpul traficului normal , în Ann Allergy Asthma Immunol , vol. 92, nr. 3, martie 2004, pp. 294-303; test 303–5, 355, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 61566-9 , PMID 15049392 . Adus la 3 mai 2021 .

[pmid23680058-7] ( ES ) Ortíz San Román L, Sanavia Morán E, Campos Domínguez M, Peinador García MM, [Sindromul anticolinergic datorat dexchlorfeniraminei ca cauză a retenției urinare] , în An Pediatr (Barc) , vol. 79, nr. 6, decembrie 2013, pp. 400-1, DOI : 10.1016 / j.anpedi.2013.02.014 , PMID 23680058 . Adus la 3 mai 2021 .

[pmid351355-8] Franks HM, Hensley VR, Hensley WJ, Starmer GA, Teo RK, Interacțiunea dintre etanol și antihistaminice. 1: Dexchlorpheniramine , în Med J Aust , voi. 1, nr. 8, aprilie 1978, pp. 449–52, PMID 351355 . accesso necesită url ( ajutor )

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]