Feniramină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Feniramină
(RS) -Feniramin Structural Formula V1.svg
Numele IUPAC
N , N -dimetil-3-fenil-3-piridin-2-il-propan-1-amină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 16 H 20 N 2
Masa moleculară ( u ) 240,343
numar CAS 86-21-5
Numărul EINECS 201-656-2
Codul ATC R06 AB05
PubChem 4761
DrugBank DB01620
ZÂMBETE
CN(C)CCC(C1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral; intramuscular sau intravenos ; Soluție oftalmică.
Date farmacocinetice
Metabolism hidroxilare , desmetilare și glucuronidare hepatică
Excreţie renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Feniramina este un antihistaminic [1] cu proprietăți anticolinergice utilizate în tratamentul afecțiunilor alergice, cum ar fi febra fânului sau urticaria. Medicamentul se caracterizează prin efecte sedative relativ puternice, care trebuie să fie luate în considerare de către medic, iar în acesta are caracteristici similare cu alte antihistaminice sedative, cum ar fi difenhidramina . Ambele formulări în combinație cu alte ingrediente active și formulări care conțin doar feniramină sunt disponibile pe piață, adesea în tablete efervescente. [2]

Farmacodinamica

Medicamentul exercită o acțiune antihistaminică datorită căreia reduce secreția nazală, lacrimarea și congestia membranelor mucoase .

Farmacocinetica

După administrarea orală, feniramina este distribuită în țesuturile biologice și atinge concentrația plasmatică maximă în decurs de 1-3 ore după administrare. Timpul deînjumătățire plasmatică variază între 16 și 19 ore. Medicamentul este metabolizat în ficat cu reacții de hidroxilare, demetilare și glucuronidare, iar eliminarea are loc în principal în urină , în special sub forma metaboliților săi. [3]

Toxicitate

LD50 oral la șoareci și șobolani este de 184,2 și respectiv 338,1 mg / kg.

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat pentru tratarea diferitelor afecțiuni alergice [4], cum ar fi febra fânului , [5] rinita alergică, mâncărime alergică, erupții cutanate alergice și urticarie . [6] Feniramina a fost, de asemenea, utilizată în prevenirea și tratamentul anumitor boli ale urechii interne (cum ar fi boala Meniere) și boala de mișcare (boala de călătorie). [7]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ și la pacienții cu insuficiență renală severă.

Efecte secundare și nedorite

În cursul tratamentului cu feniramină, puteți apărea somnolență , astenie , greață , amețeli și vertij . Erupții cutanate, uscăciunea gurii , emoție , tremurături , insomnie și, deși rareori și aproape întotdeauna în asociere cu doze mari și consum de alcool, au fost raportate, de asemenea, convulsii . Rareori, ca și alte medicamente anti-vitamine, medicamentul poate provoca rabdomioliză . [8] [9]

Doze terapeutice

În general, se recomandă administrarea a 50 mg de feniramină de trei ori pe zi. La pacienții vârstnici și la copiii cu vârsta peste 5 ani, se recomandă reducerea la jumătate a dozei și verificarea răspunsului terapeutic.

Supradozaj

Pacienții pot prezenta somnolență severă, bradicardie și tulburări senzoriale atunci când iau cantități excesive de medicament. Supradozajul crește riscul de atacuri de tip convulsivant . [10] În literatura de specialitate au fost raportate cazuri rare de deces legate de consumul incongruent de accidente [11] și voluntare (sinucidere). [8] [12]

Sarcina și alăptarea

Medicamentul nu trebuie administrat în timpul sarcinii, indiferent dacă este stabilit sau suspectat, și nici măcar la femeile care alăptează.

Stereoizomerism

Feniramina conține un stereocentru și constă din doi enantiomeri. Acesta este un racem, adică un amestec 1: 1 de ( R ) - și forma ( S ) -: [13]

Enantiomerii feniraminei
(R) -Feniramin Formula Structural V1.svg
Număr CAS: 56141-72-1		 (S) -Feniramin Formula Structural V1.svg
Număr CAS: 23201-92-5

Notă

  1. ^ E. LINDNER, [Un nou antagonist al histaminei, 1-fenil-1-piridil- (2) -3-dimetilaminopropan și p-aminosalicilatul său (avil)]. , în Naunyn Schmiedebergs Arch Exp Pathol Pharmakol , vol. 211, n. 4, 1950, pp. 328-44, PMID 14790714 .
  2. ^ PV. Swamy, SP. Divină; SB. Shirsand; P. Rajendra, Pregătirea și evaluarea tabletelor orodispersabile de maleat de feniramină prin metoda efervescentă. , în Indian J Pharm Sci , voi. 71, nr. 2, mar 2009, pp. 151-4, DOI : 10.4103 / 0250-474X.54284 , PMID 20336216 .
  3. ^ PU. Witte, R. Irmisch; P. Hajdú, Farmacocinetica feniraminei (Avil) și a metaboliților la subiecți sănătoși după administrare orală și intravenoasă. , în Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol , vol. 23, n. 1, ianuarie 1985, pp. 59-62, PMID 3988394 .
  4. ^ H. MICHEL, [Terapia antihistaminică a bolilor alergice, cu referire specială la un nou antihistaminic, avil]. , în Med Monatsschr , vol. 4, nr. 4 aprilie 1950, pp. 292-4, PMID 15416579 .
  5. ^ HJ. Lange, [Comparație terapeutică a unui nou antihistaminic împotriva febrei fânului și a unui medicament stabilit]. , în Arzneimittelforschung , vol. 15, nr. 12, Dec 1965, pp. 1411-6, PMID 4381369 .
  6. ^ RC. Raval, FE. Bilimoria; A. Patel, Un studiu comparativ al malatului de loratadină versus feniramină în urticaria idiopatică cronică. , în indian J Dermatol Venereol Leprol , vol. 61, nr. 3, pp. 137-9, PMID 20952926 .
  7. ^ FW. SCHEMBRA, [Experiențe terapeutice cu medicamentul antihistaminic avil]. , în Med Tech (Stuttg) , vol. 6, februarie 1952, pp. 191-3, PMID 14940529 .
  8. ^ a b D. Frankel, J. Dolgin; BM. Murray, Rabdomioliză netraumatică care complică supradozajul antihistaminic. , în J Toxicol Clin Toxicol , voi. 31, n. 3, 1993, pp. 493-6, PMID 8355326 .
  9. ^ U. Khosla, KS. Ruel; DP. Hunt, rabdomioliză indusă de antihistaminice. , în South Med J , vol. 96, nr. 10 octombrie 2003, pp. 1023-6, PMID 14570348 .
  10. ^ L. Diekmann, R. Hösemann; HW. Dibbern, [otrăvirea Pheniramine (Avil) la un copil mic]. , în Arch Toxikol , vol. 29, nr. 4, 1972, pp. 317-24, PMID 4647059 .
  11. ^ S. Ogbuihi, W. Audick; G. Bohn, [Moarte subită a sugarului - otrăvire fatală cu feniramină]. , în Z Rechtsmed , voi. 103, nr. 3, 1990, pp. 221-5, PMID 2309532 .
  12. ^ G. Paul, P. Sood; BS. Paul; S. Puri, Insuficiență renală acută cauzată de rabdomioliza indusă de maleatul de feniramină: un caz neobișnuit. , în Indian J Crit Care Med , vol. 13, n. 4, octombrie 2009, pp. 221-3, DOI : 10.4103 / 0972-5229.60176 , PMID 20436692 .
  13. ^ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, AW Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe PZ , Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 121, ISBN 978-3-642-63389-8 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title= Pheniramine & oldid = 114005779 ”