Acrivastină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Acrivastină

Numele IUPAC
( E ) -3- {6 - [( E ) -1- (4-metilfenil) -3-pirolidin-1-il- acid prop-1-enil] piridin-2-il} prop-2-enoic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₂
Masa moleculară ( u )	348,438
numar CAS	87848-99-5
Numărul EINECS	618-080-6
Codul ATC	R06 AX18
PubChem	5284514
DrugBank	DB09488
ZÂMBETE	`CC1=CC=C(C=C1)C(=CCN2CCCC2)C3=CC=CC(=N3)C=CC(=O)O`
Date farmacologice
Mod de administrare	Oral
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	1,5 ore
Excreţie	Renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acrivastina (în faza experimentală cunoscută și sub numele de BW 825C) este un medicament antihistaminic de a doua generație, derivat din triprolidină și utilizat pentru tratamentul diferitelor tipuri de alergii și febra fânului. Acționează ca un antagonist al receptorilor histaminei H1. Medicamentul este disponibil comercial atât sub formă de sirop la o concentrație de 8 mg / 10 ml, cât și în capsule de 8 mg. Acrivastina este vândută în Italia de compania farmaceutică Elan Pharma sub numele de Semperx. În unele state, medicamentul este vândut ca o combinație prefabricată cu pseudoefedrină și este utilizat ca decongestionant nazal.

Farmacodinamica

Acrivastina este un antihistaminic și un puternic antagonist selectiv al receptorilor H1 periferici, lipsit de efecte anti-colinergice importante și cu o capacitate slabă de a traversa bariera hematoencefalică și, prin urmare, de a penetra sistemul nervos central . La adulți, activitatea acrivastinei, într-o singură doză de 8 mg, în suprimarea reacției cutanate ( făină și eritem ), inocularea histaminei prezintă un debut de acțiune care are loc în decurs de 30-60 minute de la administrare. ^[1] ^[2]

Farmacocinetica

După administrarea orală, acrivastina este bine absorbită din tractul gastro-intestinal . La adulți, concentrația plasmatică maximă (C max) este de aproximativ 150 ng / ml și se atinge aproximativ 1,5 ore (T max) după administrarea unei doze de 8 mg. Timpul deînjumătățire plasmatică este de aproximativ 1,5 ore. Studiile experimentale au arătat că administrarea repetată timp de până la 6 zile nu duce la acumularea de medicamente. Principala cale de eliminare a medicamentului este prin urină. ^[3] ^[4] ^[5]

Utilizări clinice

Aacrivastina este utilizată în tratamentul rinitei alergice , ^[6] ^[7] febrei fânului , astmului alergic , ^[8] urticarie idiopatică cronică , ^[9] ^[10] ^[11] angioedem . ^[12]

Efecte secundare și nedorite

Au fost raportate dureri de cap , greață , uscăciunea gurii , somnolență , amețeli , insomnie și iritabilitate în timpul tratamentului.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la tripolidină. Utilizarea acestuia trebuie evitată și la femeile însărcinate și care alăptează.

Doze terapeutice

Doza uzuală la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 8 mg (o capsulă sau 10 ml de sirop) de trei ori pe zi.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu acrivastatină, se recomandă activarea terapiilor respiratorii normale și de susținere a circulației. Tratamentul include spălarea gastrică și administrarea de cărbune activ .

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat atât la femeile însărcinate, cât și la cele care alăptează.

Interacțiuni

La unii subiecți, medicamentul administrat în asociere cu alcool sau droguri sedative poate provoca somnolență.

Notă

^ D. Bayramgürler, N. Bilen; R. Apaydýn; L. Altintaș; G. Sal; S. Dökmeci; T. Utkan, Efectele acrivastinei, loratadinei și cetirizinei asupra răspunsurilor la furaje și erupții induse de histamină. , în Clin Exp Dermatol , vol. 24, n. 5, septembrie 1999, pp. 407-11, PMID 10564333 .
^ BK. Ballmer-Weber, C. Gex-Collet; B. Wüthrich, Inhibarea histaminei sau a alergenilor induse de o singură doză de acrivastină, fexofenadină sau cetirizină. , în J Investig Allergol Clin Immunol , vol. 9, nr. 6, pp. 351-5, PMID 10664928 .
^ AF. Cohen, MJ. Hamilton; SH. Liao; JW. Findlay; AW. Peck, farmacodinamică și farmacocinetică a BW 825C: un nou antihistaminic. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 28, nr. 2, 1985, pp. 197-204, PMID 2859204 .
^ JR. Gibson, VK. Mană; J. Salisbury, Acrivastine: o revizuire a dermatofarmacologiei și a activității clinice. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 28B-34B, PMID 2475374 .
^ R. Balasubramanian, KB. Klein; AW. Pittman; SH. Liao; JW. Findlay; MF. Frosolono, farmacocinetica acrivastinei după administrare orală și colonică. , În J Clin Pharmacol, Voi. 29, nr. 5, mai 1989, pp. 444-7, PMID 2567739 .
^ P. Gervais, G. Bruttman; P. Pedrali; J. Charpin; FB. Michel; JP. Grilliat, studiu francez dublu-orb multicentric pentru a evalua eficacitatea și siguranța acrivastinei în comparație cu terfenadina în rinita alergică sezonieră. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 47B-53B, PMID 2570002 .
^ EF. Vuurman, LM. van Veggel; RL. Sanders; ND. Muntjewerff; JF. O'Hanlon, Efectele semperx-D și difenhidraminei asupra învățării la adulții tineri cu rinită alergică sezonieră. , în Ann Allergy Asthma Immunol , vol. 76, nr. 3, mar 1996, pp. 247-52, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 63435-7 , PMID 8634878 .
^ JW. Slater, AD. Zechnich; DG. Haxby, antihistaminice de a doua generație: o analiză comparativă. , în Droguri , vol. 57, nr. 1, ianuarie 1999, pp. 31-47 , PMID 9951950 .
^ RN. Brogden, D. McTavish, Acrivastine. O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a eficacității terapeutice în rinita alergică, urticaria și tulburările asociate. , în Droguri , vol. 41, nr. 6, iunie 1991, pp. 927-40, PMID 1715267 .
^ F. Leyh, SG. Harvey; JR. Gibson; VK. Mană, o comparație între acrivastină și clemastină și placebo în tratamentul pacienților cu urticarie idiopatică cronică. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 22B-24B, PMID 2569997 .
^ AE. Gale, SG. Harvey; JG. Calthrop; JR. Gibson, O comparație între acrivastină și clorfeniramină în tratamentul urticariei cronice idiopatice. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 25B-27B, PMID 2569998 .
^ P. Goldsmith, PM. Dowd, noile antihistaminice H1. Tratamentul urticariei și al altor probleme clinice. , în Dermatol Clin , vol. 11, n. 1, ianuarie 1993, pp. 87-95, PMID 8094649 .

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe acrivastine

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[pmid10564333-1] D. Bayramgürler, N. Bilen; R. Apaydýn; L. Altintaș; G. Sal; S. Dökmeci; T. Utkan, Efectele acrivastinei, loratadinei și cetirizinei asupra răspunsurilor la furaje și erupții induse de histamină. , în Clin Exp Dermatol , vol. 24, n. 5, septembrie 1999, pp. 407-11, PMID 10564333 .

[pmid10664928-2] BK. Ballmer-Weber, C. Gex-Collet; B. Wüthrich, Inhibarea histaminei sau a alergenilor induse de o singură doză de acrivastină, fexofenadină sau cetirizină. , în J Investig Allergol Clin Immunol , vol. 9, nr. 6, pp. 351-5, PMID 10664928 .

[pmid2859204-3] AF. Cohen, MJ. Hamilton; SH. Liao; JW. Findlay; AW. Peck, farmacodinamică și farmacocinetică a BW 825C: un nou antihistaminic. , în Eur J Clin Pharmacol , vol. 28, nr. 2, 1985, pp. 197-204, PMID 2859204 .

[pmid2475374-4] JR. Gibson, VK. Mană; J. Salisbury, Acrivastine: o revizuire a dermatofarmacologiei și a activității clinice. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 28B-34B, PMID 2475374 .

[pmid2567739-5] R. Balasubramanian, KB. Klein; AW. Pittman; SH. Liao; JW. Findlay; MF. Frosolono, farmacocinetica acrivastinei după administrare orală și colonică. , În J Clin Pharmacol, Voi. 29, nr. 5, mai 1989, pp. 444-7, PMID 2567739 .

[pmid2570002-6] P. Gervais, G. Bruttman; P. Pedrali; J. Charpin; FB. Michel; JP. Grilliat, studiu francez dublu-orb multicentric pentru a evalua eficacitatea și siguranța acrivastinei în comparație cu terfenadina în rinita alergică sezonieră. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 47B-53B, PMID 2570002 .

[pmid8634878-7] EF. Vuurman, LM. van Veggel; RL. Sanders; ND. Muntjewerff; JF. O'Hanlon, Efectele semperx-D și difenhidraminei asupra învățării la adulții tineri cu rinită alergică sezonieră. , în Ann Allergy Asthma Immunol , vol. 76, nr. 3, mar 1996, pp. 247-52, DOI : 10.1016 / S1081-1206 (10) 63435-7 , PMID 8634878 .

[Slater-1999-8] JW. Slater, AD. Zechnich; DG. Haxby, antihistaminice de a doua generație: o analiză comparativă. , în Droguri , vol. 57, nr. 1, ianuarie 1999, pp. 31-47 , PMID 9951950 .

[pmid1715267-9] RN. Brogden, D. McTavish, Acrivastine. O revizuire a proprietăților sale farmacologice și a eficacității terapeutice în rinita alergică, urticaria și tulburările asociate. , în Droguri , vol. 41, nr. 6, iunie 1991, pp. 927-40, PMID 1715267 .

[pmid2569997-10] F. Leyh, SG. Harvey; JR. Gibson; VK. Mană, o comparație între acrivastină și clemastină și placebo în tratamentul pacienților cu urticarie idiopatică cronică. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 22B-24B, PMID 2569997 .

[pmid2569998-11] AE. Gale, SG. Harvey; JG. Calthrop; JR. Gibson, O comparație între acrivastină și clorfeniramină în tratamentul urticariei cronice idiopatice. , în J Int Med Res , 17 Suppl 2, 1989, pp. 25B-27B, PMID 2569998 .

[pmid8094649-12] P. Goldsmith, PM. Dowd, noile antihistaminice H1. Tratamentul urticariei și al altor probleme clinice. , în Dermatol Clin , vol. 11, n. 1, ianuarie 1993, pp. 87-95, PMID 8094649 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]