Antagonist al receptorilor H2

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Fără surse!
Această intrare sau secțiune despre produse farmaceutice și biochimie nu citează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți .
Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citări din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Antagoniștii receptorilor H2 , numiți și antagoniști H2 , sunt o clasă de medicamente utilizate pentru a bloca acțiunea histaminei asupra celulelor parietale ale stomacului , reducând astfel eliberarea acidului clorhidric .

Acestea sunt utilizate pentru tratamentul gastritei , ulcerului gastric și dispepsiei , deși au fost înlocuite de inhibitori ai pompei de protoni .

Istorie și dezvoltare

Primul antagonist H2 produs a fost cimetidina , prototipul următorilor antagoniști H2, dezvoltat de Smith, Kline & French (acum GlaxoSmithKline ) în anii 1960 și introdus pe piață în 1976 sub numele de Tagamet .

Din 1964 se știa că histamina stimulează secreția de acid clorhidric, dar antihistaminicele normale, antagoniștii receptorului H1 , pe atunci cunoscuți, nu aveau activitate asupra blocării eliberării acidului. Prin urmare, s-a postulat prezența a două tipuri de receptori diferiți, asupra cărora antihistaminicele normale nu au avut niciun efect. Descoperirea că cimetidina a fost capabilă să inhibe eliberarea acidului a confirmat ipoteza existenței a două tipuri diferite de receptori, dintre care unul este specific pentru a media eliberarea acidului clorhidric.

Alți antagoniști au fost dezvoltați din cimetidină, inclusiv ranitidina , care a fost introdusă pe piață în 1981 .

Farmacologie

În prezent, familia receptorilor de histamină include patru tipuri de receptori, iar în mod specific receptorul H2 este cel implicat în medierea eliberării acidului clorhidric. Medicamentele antagoniste ale receptorilor H2 se leagă de structura receptorului, prevenind legarea cu histamina, împiedicând eliberarea acidului clorhidric.

Utilizare clinică

Antagoniștii H2 sunt utilizați de medici în tratamentul afecțiunilor gastro-intestinale legate de acid, inclusiv: [1]

  • Boala ulcerului peptic (PUD)
  • Boala de reflux gastroesofagian (GERD / GORD)
  • Dispepsie
  • Prevenirea ulcerului de stres (o indicație specifică pentru ranitidină )

Prevenirea pneumoniei de aspirație în timpul intervenției chirurgicale. Antagoniștii H2 orali reduc aciditatea și volumul gastric și s-a demonstrat că reduc frecvența pneumoniei prin aspirație; cu toate acestea, acest beneficiu al aspirației nu a fost demonstrat cu antagoniștii IV H2. [2]

Persoanele care suferă de arsuri la stomac rare pot lua antiacide sau antagoniști ai receptorilor H2 pentru tratament. Antagoniștii H2 oferă mai multe avantaje față de antiacide, inclusiv o durată mai mare de acțiune (6-10 ore față de 1-2 ore pentru antiacide), o eficacitate mai mare și capacitatea de a fi utilizat profilactic înainte de mese.pentru a reduce posibilitatea arsurilor la stomac. Inhibitorii pompei de protoni, cu toate acestea, sunt tratamentul preferat pentru esofagita erozivă, deoarece s-a demonstrat că promovează vindecarea mai bine decât antagoniștii H2. [3]

Efecte adverse

Antagoniștii H2 sunt, în general, bine tolerați, cu excepția cimetidinei, unde toate următoarele reacții adverse la medicamente (ADR) sunt frecvente. Reacțiile adverse rare includ hipotensiune arterială. Reacțiile adverse rare includ: cefalee, oboseală, amețeli, confuzie, diaree, constipație și erupții cutanate. [1] Mai mult, ginecomastia a apărut la 0,1% - 0,5% dintre bărbații tratați cu afecțiuni non-hipersecretorii cu cimetidină timp de 1 lună sau mai mult și la aproximativ 2% dintre bărbații tratați pentru afecțiuni hipersecretorii; la și mai puțini bărbați, cimetidina poate provoca, de asemenea, pierderea libidoului și a impotenței, toate acestea fiind reversibile la retragere. [4]

O revizuire a 31 de studii a constatat că riscul general de pneumonie este cu aproximativ 1 din 4 mai mare în rândul utilizatorilor de antagoniști H2. [5]

Interacțiuni medicamentoase

În ceea ce privește farmacocinetica, cimetidina interferează în special cu unele dintre mecanismele organismului de metabolizare și eliminare a medicamentelor prin calea citocromului hepatic P450 (CYP). Pentru a fi precis, cimetidina este un inhibitor al enzimelor P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4. Prin reducerea metabolismului medicamentelor prin intermediul acestor enzime, cimetidina poate crește concentrațiile serice la niveluri toxice. Multe medicamente sunt afectate, inclusiv warfarina, teofilina, fenitoina, lidocaina, chinidina, propranolol, labetalol, metoprolol, metadonă, antidepresive triciclice, unele benzodiazepine, dihidropiridinelor blocante ale canalelor de calciu, sulfonilureice, metronidazol, [6] și unele medicamente de agrement , cum ar fi etanol . metilendioximetamfetamina (MDMA).

Antagoniștii receptorilor H2 dezvoltați mai recent sunt mai puțin susceptibili să afecteze metabolismul CYP. Ranitidina nu este un inhibitor puternic al CYP precum cimetidina, deși împărtășește încă multe dintre interacțiunile acesteia din urmă (cum ar fi warfarina, teofilina, fenitoina, metoprololul și midazolamul). [7] Famotidina are un efect neglijabil asupra sistemului CYP și pare să nu aibă interacțiuni semnificative. [6]

Notă

  1. ^ a b Bochner, Felix., Rossi, Simone. și Royal Australian College of General Practitioners., AMH 2005: manual de medicamente australiene. , [Ediția a 6-a], Australian Medicines Handbook, 2005, ISBN 0-9578521-9-3 ,OCLC 224392452 . Adus la 13 august 2020 .
  2. ^ Geneviève Lalonde, Miller's Anesthesia, Ediția a opta , în Canadian Journal of Anesthesia / Journal canadien d'anesthésie , vol. 62, nr. 5, 9 ianuarie 2015, pp. 558–559, DOI : 10.1007 / s12630-015-0311-5 . Adus la 13 august 2020 .
  3. ^ Peter Malfertheiner, Arne Kandulski și Marino Venerito, inhibitori ai pompei de protoni: înțelegerea complicațiilor și riscurilor , în Nature Reviews. Gastroenterologie și Hepatologie , vol. 14, n. 12, 2017-12, pp. 697–710, DOI : 10.1038 / nrgastro.2017.117 . Adus la 13 august 2020 .
  4. ^ (EN) Efecte secundare ale cimetidinei: frecvente, severe, pe termen lung , pe Drugs.com. Adus la 13 august 2020 .
  5. ^ Chun-Sick Eom, Christie Y. Jeon și Ju-Won Lim, Utilizarea medicamentelor care supresează acidul și riscul de pneumonie: o revizuire sistematică și meta-analiză , în CMAJ: Canadian Medical Association Journal , vol. 183, nr. 3, 22 februarie 2011, pp. 310-319, DOI : 10.1503 / cmaj.092129 . Adus la 13 august 2020 .
  6. ^ a b ( EN ) Humphries și Merritt, articol de recenzie: interacțiuni medicamentoase cu agenți utilizați pentru tratarea bolilor legate de acid , în Alimentary Pharmacology & Therapeutics , vol. 13, s3, 1999, pp. 18–26, DOI : 10.1046 / j.1365-2036.1999.00021.x . Adus pe 14 august 2020 .
  7. ^ W. Kirch, H. Hoensch și HD Janisch, Interacțiuni și non-interacțiuni cu ranitidină , în Farmacocinetica clinică , vol. 9, nr. 6, 1984-11, pp. 493-510, DOI : 10.2165 / 00003088-198409060-00002 . Adus pe 14 august 2020 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=H2_Receptors_Antagonist&oldid=115142617 ”