Inhibitor al pompei de protoni

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Inhibitorii pompei de protoni (IPP, de asemenea necunoscuți sub numele de Prazoli ) sunt un grup de molecule a căror acțiune principală este o reducere pronunțată de lungă durată (18 până la 24 de ore ) a acidității sucurilor gastrice . [1]

Grupul IPP este succesorul H 2 antihistaminice (cum ar fi ranitidina ) și ele sunt mult mai răspândită decât acesta din urmă datorită eficacității lor mai mari.

Utilizări clinice

Aceste medicamente sunt utilizate în tratamentul simptomatic și etiologic al diferitelor sindroame , cum ar fi:

IPP sunt utilizate și la pacienții tratați cu acid acetilsalicilic sau alte AINS pe termen lung. Aceste medicamente, prin inhibarea funcției enzimei ciclooxigenaza 1 (COX 1), au ca efect secundar o reducere a sintezei prostaglandinelor , proces care depinde de aceeași enzimă. Deoarece funcțiile prostaglandinelor includ protecția mucoasei gastrice de aciditate, IPP sunt utilizate pentru a reduce aciditatea și a proteja mucoasa gastrică.

În ciuda unor diferențe în farmacocinetică , toate moleculele PPI diferite nu par să aibă profiluri de eficacitate clinică semnificativ diferite, chiar și în protocoalele de eradicare a Helicobacter pylori ; [2] în domeniul sănătății publice și farmacoeconomiei , alegerea între diferitele IPP ar trebui, prin urmare, să ia în considerare și raportul cost / beneficiu, orientându-l către cele mai ieftine molecule cu aceeași eficacitate (cum ar fi lansoprazolul ). [3]

Mecanism de acțiune

Acest tip de medicament inhibă enzima gastrică H + / K + -ATPaza (pompa de protoni), un catalizator pentru schimbul de ioni H + și K +. Acest lucru creează o inhibare eficientă a secreției de acid.

În micro-canalul unde pH-ul este scăzut, aproape de 2, acești inhibitori sunt ionizați și transformați în molecule care stabilesc legături covalente cu gruparea tiol (SH) a cisteinei subunității pompei. În acest fel, pompa este inhibată ireversibil. Reluarea activității de pompare necesită producerea de noi pompe. În medie, timpul pentru sinteza noilor pompe este între 18 și 24 de ore, o singură doză permite o inhibare de aproximativ 24 de ore.

Faptul că inhibitorii sunt activi doar într-un mediu acid, înainte de protonație , explică faptul că au un efect minim asupra H + / K + -ATPazei extra-gastrice situate în rect și colon.

Dacă acești inhibitori ar fi administrați în scopuri non-gastrice, s-ar transforma în metaboliți activi în stomac, deoarece se atinge o concentrație în micro-canale pentru a inhiba pompa de protoni.

Secreția de Cl- care este paralelă cu cea a H + pentru a produce HCI, nu este modificată direct de inhibitorii H + / K + -ATPazei. Mecanismul secreției de Cl rămâne slab înțeles. Cu toate acestea, pare a fi legat de cel al potasiului, care permite reciclarea acestuia din urmă.

O consecință a inhibării H + / K + -ATPazei gastrice este creșterea exponențială a gastrinei, care este foarte importantă la șoareci, dar de mică importanță la om. Hipergastrinemia ar putea declanșa hiperplazia celulelor enterocromafine.

Exemple

  • Omeprazol (Omeprazen, Antra, Mepral, Losec, Logastric) disponibil sub formă de medicament echivalent, de obicei în capsule de 10 mg și 20 mg, din 2002;
  • Lansoprazol (Dakar, Prevacid, Lansox) disponibil sub formă de medicament echivalent, de obicei în capsule de 15 mg și 30 mg, din 2007;
  • Esomeprazol (Lucen, Axagon, Inexium, Nexium) în doze de 10 mg în plic sub formă de granule gastro-rezistente pentru suspensie orală, 20 mg și 40 mg sub formă de tablete în blistere; disponibil ca medicament echivalent, de obicei în capsule de 20 mg și 40 mg, din 2011;
  • Pantoprazol (Pantoloc, Inipomp, Pantopan, Pantorc) disponibil ca medicament echivalent, de obicei în capsule de 20 mg și 40 mg, din 2009;
  • Rabeprazol sodic (Pariet, AcipHex) disponibil ca medicament echivalent, de obicei în capsule de 10 mg și 20 mg, din 2012;
  • Ilaprazol (Noltec) disponibil în prezent numai în Asia; în Europa și America de Nord nu a fost încă aprobat de agențiile respective, deși este pe listă;
  • Molecula de tenatoprazol caracterizată printr-un timp de înjumătățire foarte lung, aflat încă în faza de studiu clinic.
  • Dexlansoprazol

Efecte secundare

Aceste medicamente sunt în general bine tolerate. Cele mai multe efecte secundare sunt ușoare și tranzitorii.

Următoarele reacții adverse constituie o minoritate din total: diaree, cefalee, flatulență, dureri abdominale, amețeli / amețeli, erupții cutanate, palpitații cardiace.

În unele cazuri, efectele secundare dispar când tratamentul este oprit.

Un efect osteoporotic poate apărea după utilizare prelungită, crescând semnificativ numărul de fracturi ale gâtului femural . [4]

MHRA, autoritatea sanitară britanică, a emis linii directoare recomandând medicilor să măsoare nivelul de magneziu înainte și după tratamentele cu IPP care durează mai mult de 3 luni, [5] în urma studiilor care au evidențiat cazuri de deficiență semnificativă. Dincolo de 12 luni, a existat un risc cu 30-40% mai mare de osteoporoză și fracturi osoase comparativ cu valoarea inițială . [6]

Aportul prelungit de inhibitori ai pompei de protoni (IPP) poate fi asociat cu o modificare a nivelului cromograninei A (CgA) care este utilizat ca marker pentru tumorile neuroendocrine în timpul analizei. Nivelurile de cromogranină A revin la normal la 14 zile după oprirea tratamentului cu medicamente PPI. [7]

Un studiu pe scară largă publicat în 2016 a arătat că utilizarea prelungită a inhibitorilor pompei de protoni la vârstnici crește riscul de a dezvolta semne progresive de demență. [8]

Notă

  1. ^ Recomandări pentru utilizarea medicamentelor care inhibă secreția de acid gastric - Spitalul Universitar din Bologna
  2. ^ Meta-analiză: eficacitatea comparativă a diferiților inhibitori ai pompei de protoni în terapia triplă pentru eradicarea Helicobacter pylori , Farmacologie Alimentară și Terapeutică, Vol. 18 Numărul 6, Pagini 647 - 654
  3. ^ Dovezi științifice privind alegerea IPP
  4. ^ Osteoporoză - Știrile despre osteoporoză
  5. ^ Actualizarea siguranței medicamentelor , vol. 5 numărul 9, aprilie 2012
  6. ^ Două studii în revizuirea studiilor epidemiologice: EoM CS publicat în Ann Fam Med, 2011, 9: 257-67; și Kwow CS publicat în Bone, 2011; 48: 768-76
  7. ^ Korse CM, Muller M, Taal BG: întreruperea inhibitorilor pompei de protoni în timpul evaluării nivelurilor de cromogranină A la pacienții cu tumori neuroendocrine
  8. ^ Willy Gomm dr., Klaus von Holt dr., Friederike Thomé MSc și colab. , Asociația inhibitorilor pompei de protoni cu risc de demență, o analiză a datelor privind revendicările farmacoepidemiologice, JAMA Neurol. 2016 1 apr

Bibliografie

  • ( EN ) Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004 . Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2 .
  • ( EN ) Laheij RJF, Sturkenboom MCJM, Hassing RJ, Dieleman J, Stricker BHC, Jansen JBMJ, (2004).
  • ( EN ) L.Th. Vlasveld, J. van 't Wout, A. Castel, "False elevation of chromogranin a due to proton pump inhibitors", Departamente de Medicină Internă, Chimie Clinică și Hematologie, Spitalul Bronovo, Haga, Olanda
  • Riscul de pneumonie dobândită în comunitate și utilizarea acidului gastric - medicamente supresive. JAMA-Jurnalul Asociației Medicale Americane 292 (16), 1955-1960.

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Medicament Portal Medicină : accesați intrările Wikipedia care se ocupă de medicină
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Inhibitor_of_protonic_pump&oldid=119230230 ”