Antidiabetic oral
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Medicamentele antidiabetice orale sunt medicamente utilizate în diabetul zaharat de tip 2 care funcționează prin diferite mecanisme, de exemplu prin stimularea producției de insulină din celulele încă funcționale (beta) din insulele Langerhans ale pancreasului sau prin sensibilizarea țesuturilor periferice la absorbția insulinei. Numele se referă la metoda de administrare orală (de exemplu sub formă de tablete ) spre deosebire de insulină , administrată de obicei prin injecție subcutanată.
Medicamente hipoglicemiante orale
Odată administrată insulina de origine bovină, care totuși ar putea da probleme antigenice, în plus administrarea a fost transcutanată, deci deranjantă pe termen lung. Din aceste motive, de-a lungul anilor am încercat să dezvoltăm alte instrumente terapeutice care ar putea avea o funcție hipoglicemiantă, până la dezvoltarea mai multor, cum ar fi:
- Biguanide (cum ar fi metformina );
- Sulfoniluree ;
- Incretină ;
- Tiazolidindione ;
- Inhibitor alfa-glucozidazei.
Secretagogi
Sunt medicamente care cresc secreția de insulină, astfel că abordarea terapeutică este de a crește eliberarea de insulină de către pancreas. Include:
- Sulfoniluree : cu diferite diferențe farmacocinetice:
- Au un timp de înjumătățire scurt, metabolism hepatic și eliminare renală;
- Se împart în: prima generație (tolbutamidă, clorpropamidă, tolazamidă) și a doua generație (glibenclamidă, glicazidă, glisolamidă, generalm), aceasta din urmă fiind mai puternică;
- Glinide : meglitinidă, repaglinidă, nateglinidă.
Se leagă subunitatea SUR1 / ABCC8 a canalului de potasiu, relevantă pentru controlul stării electrice a membranei celulare. SUR nu este prezent doar în pancreas, ci și în alte zone. Cu toate acestea, aceste medicamente afectează în principal SUR1 pancreatic. De fapt, acestea au un efect asupra producției de ATP, asupra închiderii canalului de potasiu și depolarizează celula. Au diferențe cinetice și de interacțiune: în consecință, inhibare mai mult sau mai puțin prelungită dependentă de glucoză. Problemele care pot apărea se referă la posibile crize hipoglicemiante, datorate excesului de excreție de insulină.
Metformin
Metforina este o biguanidă, piatra de temelie a terapiei hipoglicemiante orale. De fapt, este medicamentul de primă alegere în tratamentul diabetului de tip II .
Mecanismul său de acțiune nu este încă complet clar, există de fapt două ipoteze:
- Reglare / activare AMPK;
- Rol în semnalizarea de la AMPK.
Mecanismul cel mai recunoscut este în prezent AMPK: enzima kinază care este activată ori de câte ori există o reducere a raportului ATP / ADP cu: 1) producția redusă de ATP (datorită hipoxiei, deficitului de glucoză intracelular); 2) consum crescut de ATP (datorită exercițiilor fizice crescute). Activarea AMPK duce la o creștere a oxidării acizilor grași și la o reducere a esterificării acestora în trigliceride și conținutul adipos celular, precum și la inhibarea proceselor anabolice care nu sunt esențiale pentru supraviețuirea celulară imediată. Există, de asemenea, o creștere a absorbției de glucoză prin mecanisme non-dependente de insulină.
Există efecte ale metforminei legate de fosforilarea unui anumit situs al AMPK, și anume asupra treoninei172. Probabilki sunt, de asemenea, efectele disocierii asupra lanțului mitocondrial și în special asupra complexului mitocondrial I, astfel încât o parte a activității ar putea fi legată de faptul că există un consum mai mare de energie.
Efectele antidiabetice sunt legate de:
- Inhibarea gluconeogenezei hepatice;
- Creșterea transportului glucozei în mușchi.
Alte proiecte
-
Wikționarul conține dicționarul lema « hipoglicemiant »
