Receptorul H2
Receptorul H2 | |
---|---|
Gene | |
HUGO | HRH2 H2R |
Locus | Chr. 5 - 175.11 q175.09 - 175.11 |
Proteină | |
OMIM | 142703 |
UniProt | P25021 |
Receptorul H2 este un receptor de histamină , care aparțin familiei de receptori cuplați cu proteina G (adică cuplat pozitiv la o adenilat ciclazei prin subunitatea G s ), familia A (GPRA) (receptori rodopsin-like). Adenilat ciclaza produce adenozin monofosfat ciclic , ceea ce duce la activarea protein kinazei A , [1] enzimă responsabilă de fosforilarea proteinelor, influențând activitatea acesteia.
Medicamentul betazole este un exemplu de un agonist al receptorilor H2.
Funcții
Histamina este o moleculă de mesagerie omniprezentă eliberată de mastocite , celule ECL și neuroni . Receptorul H2 este o proteină de membrană integrală , prezentă pe gastrice celulele oxintică , in vasculare țesutului muscular neted , pe granulocitele neutrofile , în sistemul nervos central , în inimă , în uter .
Activarea receptorilor H2 determină următoarele răspunsuri neurofiziologice:
- Stimularea secreției de acid gastric
- Relaxare musculară netedă
- Inhibarea sintezei de anticorpi , proliferarea celulelor T și producția de citokine
- Vasodilatație [2]
De asemenea, reglează motilitatea gastro-intestinală și secreția intestinală și se crede că este implicat în reglarea creșterii și diferențierii celulare . [3]
Notă
- ^ Celula parietală: mecanism de secreție acidă
- ^ Walter F., dr. Bor,fiziologie medicală: o apreciere celulară și moleculară , Elsevier / Saunders, 2005, ISBN 1-4160-2328-3 . Pagina 479
- ^ Gene Entrez: receptorul H2 al histaminei HRH2 , la ncbi.nlm.nih.gov .
Bibliografie
- Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, JC Schwartz, NP Shankley, JM Young, W Schunack, R Levi și HL Haas, Uniunea Internațională de Farmacologie. XIII. Clasificarea receptorilor de histamină , în Pharmacol. Rev. , vol. 49, nr. 3, 1997, pp. 253–78, PMID 9311023 .
- Del Valle J, Gantz I, Insights noi în biologia receptorilor de histamină H2 , în Am. J. Physiol. , vol. 273, 5 Pt 1, 1997, pp. G987–96, PMID 9374694 .
- Gantz I, Munzert G, Tashiro T, Matthias Schäffer, Lidong Wang, John Delvalle și Tadataka Yamada, Clonarea moleculară a receptorului H2 de histamină umană , în Biochem. Biofizi. Rez. Comun. , vol. 178, nr. 3, 1991, pp. 1386–92, DOI : 10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G , PMID 1714721 .
- Vannier E, Dinarello CA, Histamina îmbunătățește expresia genei IL-6 indusă de interleukină (IL) -1 și sinteza proteinelor prin intermediul receptorilor H2 din celulele mononucleare din sângele periferic , în J. Biol. Chem. , vol. 269, nr. 13, 1994, pp. 9952-6, PMID 7511596 .
- Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE, M. Punin, I. Vandennieuwenhof, J. Blauw, J. Vanminnen și R. Leurs, Vizualizarea internalizării induse de agoniști a receptorilor de histamină H2 , în Biochem. Biofizi. Rez. Comun. , vol. 214, nr. 3, 1995, pp. 1138–45, DOI : 10.1006 / bbrc.1995.2404 , PMID 7575521 .
- Nishi T, Koike T, Oka T, M. Maeda și M. Futai, identificarea regiunii promotor a genei umane a receptorului H2 de histamină , în Biochem. Biofizi. Rez. Comun. , vol. 210, nr. 2, 1995, pp. 616–23, DOI : 10.1006 / bbrc.1995.1703 , PMID 7755641 .
- Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, E. Souil, JC Schwartz și M. Ruat, Receptorul de histamină H2 al cobaiului: clonarea genelor, expresia țesuturilor și localizarea cromozomială a omologului său uman , în Biochem. Biofizi. Rez. Comun. , vol. 211, n. 2, 1995, pp. 570–7, DOI : 10.1006 / bbrc.1995.1851 , PMID 7794271 .
- Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC, Variante alelice ale genei receptorului H2 al histaminei umane , în Neuroreport , vol. 7, nr. 7, 1996, pp. 1293-6, DOI : 10.1097 / 00001756-199605170-00015 , PMID 8817552 .
- Elenkov IJ, Webster E, Papanicolaou DA, TA Fleisher, GP Chrousos și RL Wilder, Histamina suprimă puternic IL-12 uman și stimulează producția de IL-10 prin intermediul receptorilor H2 , în J. Immunol. , vol. 161, n. 5, 1998, pp. 2586–93, PMID 9725260 .
- Murakami H, Sun-Wada GH, Matsumoto M, T Nishi, Y Wada și M Futai, Gena receptorului H2 al histaminei umane: inițierea transcripției multiple și expresia specifică țesutului , în FEBS Lett. , Vol. 451, nr. 3, 1999, pp. 327-31, DOI : 10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3 , PMID 10371214 .
- Wang LD, Wang M, Todisco A, E Grand și J Del Valle, Receptorul uman de histamină H (2) reglează c-jun și c-fos într-un mod diferențial , în Am. J. Physiol., Cell Physiol. , vol. 278, nr. 6, 2000, pp. C1246–55, PMID 10837353 .
- Suh BC, Lee H, Jun DJ, JS Chun, JH Lee și KT Kim, Inhibarea deschiderii canalului cationic mediat de receptorul histaminei H2 de către protein kinaza C în celulele promielocitice umane , în J. Immunol. , vol. 167, nr. 3, 2001, pp. 1663–71, PMID 11466390 .
- Brew OB, Sullivan MH, Localizarea ARNm pentru diamina oxidază și receptorii histaminici H1 și H2, la interfața feto-maternă a sarcinii umane , în Inflamm. Rez. , Vol. 50, nr. 9, 2002, pp. 449–52, DOI : 10.1007 / PL00000269 , PMID 11603849 .
- Shayo C, Fernandez N, Legnazzi BL, F Monczor, A Mladovan, A Baldi și C Davio, Desensibilizare a receptorilor de histamină H2: implicarea unei game selectate de kinaze receptor cuplat la proteine G , în Mol. Farmacol. , vol. 60, n. 5, 2001, pp. 1049–56, PMID 11641433 .
- Tanimoto A, Murata Y, Nomaguchi M, S Kimura, N Arima, H Xu, T Hamada și Y Sasaguri, Histamina crește expresia LOX-1 prin receptorul H2 în celulele THP-1 monocitice umane , în FEBS Lett. , Vol. 508, nr. 3, 2001, pp. 345-9, DOI : 10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3 , PMID 11728449 .
- Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Susanne Mommert, Dennis Rieckborn, Alexander Kapp și Thomas Werfel, Expresia și funcția receptorilor de histamină 1 și 2 pe celule dendritice derivate din monocite umane , în J. Allergy Clin. Immunol. , vol. 109, nr. 3, 2002, pp. 524–31, DOI : 10.1067 / niciodată . 2002.121944 , PMID 11898002 .
- Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH, JG Derge, RD Klausner, FS Collins, L Wagner, CM Shenmen și GD Schuler, Generarea și analiza inițială a mai mult de 15.000 de secvențe ADNc de lungime completă umană și de șoarece , în Proc. Natl. Acad. Sci. SUA , vol. 99, nr. 26, 2003, pp. 16899–903, DOI : 10.1073 / pnas . 242603899 , PMC 139241 , PMID 12477932 .
- Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM, Thomas R. Miller, David G. Witte, Jean M. Roch, Jeffrey N. Masters și Arthur A. Hancock, Activarea diferențială a răspunsurilor de semnalizare duală de către receptorii umani de histamină H1 și H2 , în J Recept. Transduct de semnal. Rez. , Vol. 23, n. 1, 2003, pp. 17–31, DOI : 10.1081 / RRS-120018758 , PMID 12680587 .
Elemente conexe
linkuri externe
- ( EN ) Receptoare de histamină: H 2 , pe baza de date IUPHAR de receptori și canale ionice , Uniunea internațională de farmacologie de bază și clinică.
- (EN) Receptorii H2 în rubricile subiectului medical (MeSH), Biblioteca Națională de Medicină , 2009.