Alimemazine

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Alimemazine
Alimemazine.svg
Numele IUPAC
N , N , 2-trimetil-3-fenotiazin-10-il-propan-1-amină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 18 H 22 N 2 S
Masa moleculară ( u ) 298,447
numar CAS 84-96-8
Numărul EINECS 201-577-3
Codul ATC R06 AD01
PubChem 5574
DrugBank DB01246
ZÂMBETE
CC(CN1C2=CC=CC=C2SC3=CC=CC=C31)CN(C)C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Metabolism Hepatic
Jumătate de viață 4,78 ± 0,59 ore [1]
Excreţie Renal
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Alimemazina (cunoscută și sub numele de trimeprazină și în faza experimentală ca RP 6549 ) este un compus fenotiazinic , similar cu clorpromazina .

Farmacodinamica

Alimemazina are o activitate antihistaminică și sedativă intensă . Compusul are doar o acțiune antimuscarinică modestă, în timp ce activitatea antiadrenergică este mai mică decât cea a clorpromazinei. Efectele medicamentului sunt stabilite încet, dar tind să fie prelungite în timp, similar cu cele ale prometazinei .

Farmacocinetica

După administrarea orală, molecula este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal și distribuită pe scară largă în țesuturile biologice. Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă aproximativ 4 ore (T max ) după administrarea unei doze de 5 mg și este egală cu 0,0008-0,0018 µg / ml. [2] Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 5 ore. [1] Aproximativ 70% din eliminarea din organism a unei doze orale are loc prin intermediul funcției renale în 48 de ore de la ingestie sub formă de sulfoxid și glucuronid. [3] [4]

Utilizări clinice

Alimemazina este indicată în principal pentru efectul său marcat de ameliorare a mâncărimii la subiecții care suferă de urticarie . [5] [6] [7]
Medicamentul poate fi, de asemenea, utilizat în diferite alte condiții, cum ar fi, de exemplu, neurodermatita, dermatita alergică , dermatita de contact , pitiriazis rosea , dermatita eczematoasă , reacțiile la medicamente, mâncărimea anală și vulvară. [8] [9]
În plus față de domeniul strict psihiatric, [10] [11] [12] pentru efectul sedativ a fost testată și utilizarea ca premedicație în timpul intervențiilor endoscopice și la subiecții cu delirium tremens . [13] [14] [15]

Efecte secundare și nedorite

În cursul terapiei, principalul efect advers este sedarea și somnolența . Alte reacții adverse care apar cu o frecvență relativă sunt: amețeli , uscăciunea gurii , reacții alergice ale pielii, simptome extrapiramidale. Rareori, ca și în cazul altor fenotiazine, poate apărea agranulocitoză . [16] [17]
În literatura medicală, este raportată și apariția hiperpirexiei și a hipertermiei maligne legate de aportul de medicamente [18] [19] [20] , precum și a hipoglicemiei. [21]
Utilizarea acestuia ca premedicație anestezică este adesea însoțită de depresie respiratorie severă [22] [23] [24] [25] [26] , bradicardie și hipotensiune arterială, [27] [28] uneori vărsături, în special la copii. [29]

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienții formulării farmaceutice. Trebuie administrat cu precauție pacienților cu insuficiență hepatică sau cu antecedente de ulcer gastric. Deoarece medicamentul suprimă reflexul tusei, administrarea la pacienții cu insuficiență respiratorie acută sau cronică este riscantă.

Doze terapeutice

La adulți, doza uzuală de medicament este de 2,5 mg, administrată pe cale orală, de patru ori pe zi. Alternativ, 5 mg în capsule cu eliberare întârziată pot fi administrate la fiecare 12 ore. La copiii cu vârsta cuprinsă între șase luni și trei ani, doza standard este de 1,25 mg, de 1 până la 3 ori pe zi. La copiii cu vârsta de cel puțin patru ani, doza este de 2,5 mg, din nou de 1 până la 3 ori pe zi, sau 5 mg, în formă cu eliberare întârziată, o dată pe zi.

Supradozaj

În caz de supradozaj voluntar sau accidental, simptomele pot include depresie profundă a sistemului nervos central (SNC), temperatura corpului sub 35 ° C (hipotermie), hipotensiune și convulsii . Pentru acest tip de otrăvire nu există un antidot specific, iar tratamentul supradozajului vizează doar controlul simptomelor și susținerea funcțiilor vitale .

Interacțiuni

  • Inhibitori de monoaminooxidază (IMAO) și diuretice tiazidice : administrarea concomitentă cu alimemazină intensifică simptomele parkinsoniene.
  • Depresive ale sistemului nervos central (SNC): administrarea concomitentă cu fenotiazină poate duce la o exagerare intensă a efectului depresiv.

Notă

  1. ^ a b OY. Hu, E. Gfeller; JH. Perrin; SH. Curry, biodisponibilitatea relativă a tabletelor de trimeprazină investigată la om utilizând HPLC cu detectare electrochimică. , în J Pharm Pharmacol , voi. 38, nr. 3, mar 1986, pp. 172-6, PMID 2871150 .
  2. ^ G. McKay, JK. Cooper; KK. Midha; K. Hall; EM. Hawes, procedură cromatografică lichidă de înaltă performanță simplă și sensibilă cu detecție electrochimică pentru determinarea concentrațiilor plasmatice de trimeprazină după dozele orale unice. , în J Chromatogr , vol. 233, decembrie 1982, pp. 417-22, PMID 7161357 .
  3. ^ S. Sponheim, H. Aune; M. Gulliksen; J. Mørland, Farmacocinetica trimeprazinei la copii. , în Pharmacol Toxicol , vol. 67, nr. 3, septembrie 1990, pp. 243-5, PMID 2255680 .
  4. ^ TJ. Kim, JS. Parc; HS. Shin, identificarea noilor metaboliți urinari ai trimeprazinei la șobolani prin cromatografie gazoasă-spectrometrie de masă. , în J Chromatogr , vol. 575, nr. 2, mar 1992, pp. 295-300, PMID 1629308 .
  5. ^ H. Gisslen, L. Hellgren, [ Studiu clinic alimemazinei ca agent anti-prurigian]. , în North Med , vol. 67, mai 1962, pp. 605-7, PMID 13898959 .
  6. ^ FJ. Ayd, EA. Alb; LM. Zullo, terapia cu trimeprazină pentru prurit fiziologic și psihologic. , în South Med J , vol. 52, Dec 1959, pp. 1554-6, PMID 13795341 .
  7. ^ RB. Pittelkow, Prurit, tulburări ale pielii și trimeprazină. , în Clin Med (Northfield Il) , vol. 69, apr 1962, pp. 889-93, PMID 15445847 .
  8. ^ V. Panaccio , Trimeprazina, un nou derivat fenotiazinic pentru tratamentul dermatozelor pruriginoase. , în Can Med Assoc J , vol. 80, n. 11, iunie 1959, pp. 885-6, PMID 13662943 .
  9. ^ JA. Savin, WD. Paterson; K. Adam; I. Oswald, Efectele trimeprazinei și trimipraminei asupra zgârieturilor nocturne la pacienții cu eczemă atopică. , în Arch Dermatol , vol. 115, nr. 3, mar 1979, pp. 313-5, PMID 373632 .
  10. ^ AF. Zoila, J. Basset; M. Lebreton, [tartrat de alimemazină (RP 6549) în terapie psihiatrică]. , în Presse Med , vol. 67, nr. 23, mai 1959, pp. 935-6, PMID 13658036 .
  11. ^ A. Fernandez Zoila, J. Basset; M. Lebreton, [Terapia de încercare a stărilor depresive utilizând alimemazină și tartrat]. , în Ann Med Psychol (Paris) , vol. 117, nr. 3, mar 1959, pp. 557-64, PMID 13637477 .
  12. ^ A. Fernandez-Zoila, [Alimemazine tartrate in ambulatory psychiatric practice]. , în Sem Hop , vol. 37, apr 1961, pp. 1355-7, PMID 13698984 .
  13. ^ G. Ledoux-Lebard, F. Heitz; JL. Flot; J. Cornu, [Valoarea RP-6549 sau alimemazina pentru premedicație în bronhografie]. , în Sem Med Prof Med Soc , vol. 37, ianuarie 1961, pp. 138-40, PMID 13760199 .
  14. ^ H. Jorgensen, [Premedicație cu alimemazină. Comparație cu petidină într-un test dublu orb]. , în North Med , vol. 66, septembrie 1961, pp. 1314-7, PMID 14452469 .
  15. ^ M. Cirilli, [Tratamentul delirium tremens cu alimemazină]. , în Gaz Hop Civ Mil Empire Ottoman , vol. 68, apr 1961, pp. 951-2, PMID 13693722 .
  16. ^ NOI. Clendenning, MA. Kress; EW. Rauschkolb, trimeprazină agranulocitoză. Raportul unui caz. , în Arch Dermatol , vol. 82, octombrie 1960, pp. 533-6, PMID 13694063 .
  17. ^ I. Krogh, O. Stubsgaard, [Agranulocitoza după terapia cu derivați de fenotiazină. Un raport de caz]. , în Ugeskr Laeger , vol. 122, iunie 1960, pp. 860-1, PMID 13754454 .
  18. ^ DG. Moyes, hiperpirexie malignă cauzată de trimeprazină. Raport de caz. În Br J Anaesth, vol. 45, n. 11, noiembrie 1973, pp. 1163-4, PMID 4787004 .
  19. ^ I. McLellan, Scrisoare: Hiperpirirexie cauzată de trimeprazină. În Br J Anaesth, vol. 46, nr. 4, apr 1974, p. 252, PMID 4451595 .
  20. ^ EK. Zsigmond, hiperpirexie malignă cauzată de trimeprazină. În Br J Anaesth, vol. 46, nr. 9 septembrie 1974, pp. 705-6, PMID 4621185 .
  21. ^ SM. Basheer, Hipoglicemie spontană la un copil tratat cu trimeprazină (Vallergan). , în J Ir Med Assoc , vol. 64, nr. 409, apr 1971, pp. 189-90, PMID 5554334 .
  22. ^ NP. Mann, Trimeprazină și depresie respiratorie. , în Arch Dis Child , vol. 56, nr. 6, iunie 1981, pp. 481-2, PMID 7259282 .
  23. ^ FA. Chambers, E. O'Leary; PK. Gormley; NM. Flynn, Întârziere a depresiei respiratorii profunde după premedicație cu trimeprazină. , în Anestezie , vol. 47, nr. 7, iulie 1992, pp. 585-6, PMID 1626668 .
  24. ^ EK. Zsigmond, K. Hirota, Întârzierea depresiei respiratorii profunde după premedicație cu trimeprazină. , în Anestezie , vol. 48, nr. 2, februarie 1993, pp. 169-70, PMID 8460771 .
  25. ^ AT. Wilson, Întârziere a depresiei respiratorii profunde după premedicație cu trimeprazină. , în Anestezie , vol. 48, nr. 2, februarie 1993, p. 169, PMID 8460770 .
  26. ^ WJ. Glover, DJ. Hatch; E. Sumner, premedicație pentru trimeprazină la copii. , în Anestezie , vol. 47, nr. 5, mai 1992, pp. 441-2, PMID 1530709 .
  27. ^ WB. Loan, D. Cuthbert, Răspuns cardiovascular advers la trimeprazină orală la copii. , în Br Med J (Clin Res Ed) , voi. 290, nr. 6481, mai 1985, pp. 1548-9, PMID 3924159 .
  28. ^ AD. Butt, B. Mets, Efectele cardiovasculare și respiratorii ale premedicației orale cu trimeprazină și droperidol la copii. , în S Afr Med J , voi. 73, nr. 10, mai 1988, pp. 582-3, PMID 3375905 .
  29. ^ BL. Smith, ML. Manford, vărsături postoperatorii după adenotonsilectomie pediatrică. O anchetă a incidenței după diferite medicamente pre și postoperatorii. În Br J Anaesth, vol. 46, nr. 5, mai 1974, pp. 373-8, PMID 4471013 .

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Alimemazina&oldid=88114148 ”