Cipruheptadină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Cipruheptadină
Formule structurale de ciproheptadină V.1.svg
Cyproheptadine-Spartan-PM3-3D-balls.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 21 H 21 N
Masa moleculară ( u ) 287.398
numar CAS 129-03-3
Numărul EINECS 204-928-9
Codul ATC R06 AX02
PubChem 2913
DrugBank DB00434
ZÂMBETE
CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3C=CC4=CC=CC=C42)CC1
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral
Date farmacocinetice
Jumătate de viață ~ 8 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 301 - 315 - 319 - 335
Sfaturi P 261 - 301 + 310 - 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Ciproheptadina este un medicament antihistaminic de primă generație, dotat și cu proprietăți anticolinergice, antiserotonergice și anestezice locale. Medicamentul este utilizat în diferite boli dermatologice și în tratamentul sindromului serotoninei .

Farmacodinamica

În studii experimentale, s-a demonstrat că clorhidratul de ciproheptadină antagonizează diferite efecte induse de serotonină (bronhospasm la cobai, spasm în uterul de șobolan izolat, edem la șobolan) și de histamină (efectul vasodepresor la câine, spasm la cobai izolat ileon, șoc anafilactic activ și pasiv atât la cobai, cât și la șoarece). Prin urmare, clorhidratul de ciproheptadină trebuie considerat atât antiserotonină, cât și antihistaminic. [2] [3] [4]

Farmacocinetica

După administrarea orală , medicamentul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal . Medicamentul se distribuie rapid în țesuturile biologice. Concentrațiile plasmatice maxime apar în decurs de 1-3 ore. Timpul de înjumătățire după administrarea orală este de aproximativ 8 ore. Excreția ciproheptadinei apare în mare măsură în urină (cel puțin 40% din doza administrată) și într-o măsură mai mică în materiile fecale. [5] [6] La om, principalul metabolit găsit în urină este un conjugat glucuronic, amoniu cuaternar, al ciproheptadinei. [7] [8]

Utilizări clinice

Medicamentul este utilizat în tratamentul rinitei alergice și conjunctivitei , [9] stupilor [10] [11] și a mâncărimilor . [12] [13] [14] Utilizare frecventă în unele dermatoze alergice: dermatită atopică , [15] neurodermatită, eczemă, dermatită eczematoidă, dermografie , epidermoliză buloză simplă , urticarie pigmentară , mastocitoză .
Exploatând efectele sale antiserotonergice, medicamentul a fost testat și în profilaxia [16] și în tratamentul migrenei. [17] [18]

Efecte secundare și nedorite

Printre cele mai frecvente efecte secundare se regăsesc amețeli , somnolență , cefalee , greață , diaree , dureri abdominale , retenție urinară , erupții cutanate , trombocitopenie , la femei există o disfuncție în ciclul menstruației , dispnee , hipotensiune arterială , diplopie .
În literatura de specialitate a fost raportată suprimarea hormonului de creștere (GH) cu doze de ciproheptadină de 8-12 mg luate timp de 5 zile. [19]

Contraindicații

Nu se recomandă la subiecții cu diverse patologii cunoscute ( boli de inimă , astm , ulcer peptic și glaucom ) care trebuie evitate în caz de hipersensibilitate cunoscută la medicament.

Doze terapeutice

Doza recomandată de ciproheptadină la adulți variază între 4 și 20 mg pe zi. În cazuri excepționale, poate fi necesară până la 32 mg / zi (doza maximă care nu trebuie depășită) pentru a determina o ameliorare simptomatică adecvată. Este recomandabil să începeți cu 4 mg (echivalent cu 1 comprimat) de trei ori pe zi și, ulterior, să adaptați doza la răspunsul individual.
La copiii cu vârsta peste 7 ani, doza este de obicei de 4 mg (1 comprimat) de trei ori pe zi. Între 2 și 6 ani se recomandă reducerea la jumătate a dozei.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, ciproheptadina trebuie utilizată numai dacă este absolut necesar.
La femeile care alăptează, medicamentul este contraindicat.

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 13.11.2012, referindu-se la clorhidrat sesquihidrat
  2. ^ K. JENSEN, Efectul antiserotoninei (ciproheptadină) și antihistaminic asupra alergiei cutanate. , în Acta Allergol , vol. 15, 1960, pp. 293-305, PMID 13789911 .
  3. ^ OH. GANLEY, Efect protector al ciproheptadinei, un nou compus antistaminic - antiserotoninic, asupra arsurilor letale la șoarece. , în Arch Int Pharmacodyn Ther , voi. 138, iul 1962, pp. 125-32, PMID 13896652 .
  4. ^ E. MATHOV, JM. ALBORES; M. KALIMAN; J. VARAN, [Acțiunea unui medicament anti-serotonină-antihistaminic (ciproheptadină) asupra alergiilor infantile, evaluată prin metoda testului triplu orb]. , în Dia Med , vol. 33, septembrie 1961, pp. 2131-6, PMID 14471153 .
  5. ^ N. Gunja, M. Collins; A. Graudins, o comparație a farmacocineticii ciproheptadinei orale și sublinguale. , în J Toxicol Clin Toxicol , voi. 42, n. 1, 2004, pp. 79-83, PMID 15083941 .
  6. ^ M. Iwaki, T. Ogiso; Y. Fujii; T. Tanino; Y. Ito; Y. Miki, Farmacocinetica ciproheptadinei și a metaboliților săi la șobolani. , în Biol Pharm Bull , vol. 16, n. 12, Dec 1993, pp. 1276-81, PMID 8130779 .
  7. ^ LJ. Fischer, RL. Thies; D. Charkowski; KJ. Donham, Formarea și excreția urinară a ciproheptadinei glucuronide la maimuțe, cimpanzei și oameni. În Drug Metab dispozitiv, Voi. 8, nr. 6, pp. 422-4, PMID 6109610 .
  8. ^ CC. Porter, BH. Arison; VF. Gruber; ANUNȚ. Tit; WJ. Vandenheuvel, Metabolismul uman al ciproheptadinei. În Drug Metab dispozitiv, Voi. 3, nr. 3, pp. 189-97, PMID 238818 .
  9. ^ G. RUIZ MORENO, R. TRACCHIA; A. BAZA, [Ciproheptadina în reacțiile alergice]. , în Dia Med , vol. 33, iunie 1961, p. 1124, PMID 13744666 .
  10. ^ ESTE. BAILEY, Ciproheptadină în tratamentul urticariei. În Br Med J, vol. 2, nr. 5249, august 1961, pp. 430-1, PMID 13685954 .
  11. ^ PY. CASTELAIN, [Rezultate preliminare ale acțiunii unui medicament anti-serotoninergic (ciproheptadină) asupra urticariei cronice. Valoare specială în urticaria fizică]. , în Bull Soc Fr Dermatol Syphiligr , vol. 69, pp. 963-4, PMID 14019176 .
  12. ^ I. ZELCER, [Tratamentul prurigoului acut la copil cu ciproheptadină]. , în Sem Med , vol. 118, februarie 1961, p. 289, PMID 13788128 .
  13. ^ AL. WELSH, M. EDE, Eficacitatea ciproheptadinei ca agent antipruriginant: un raport preliminar. , în J Obstet Gynaecol Br Emp , voi. 1, pp. 22-7, PMID 13784277 .
  14. ^ PA. SPERBER, Tratamentul pruritului cu un nou medicament, ciproheptadina. , în J Fla Med Assoc , vol. 48, ianuarie 1962, pp. 633-5, PMID 13915716 .
  15. ^ L. GOMEZ-OROZCO, H. ORTEGA, [Tratamentul simptomatic al dermatitei atopice. (Evaluarea metdilazinei, ciproheptadinei și dexametazonei-ciproheptadinei)]. , în Bol Med Hosp Infant Mex , vol. 20, pp. 41-7, PMID 13948948 .
  16. ^ AP. Friedman, Profilaxia migrenei. , în Cefalee , vol. 13, n. 3 octombrie 1973, pp. 104-6, PMID 4745741 .
  17. ^ A. Klimek, [Utilizarea ciproheptadinei în tratamentul durerilor de cap]. , în Wiad Lek , vol. 27, n. 19 octombrie 1974, pp. 1713-6, PMID 4417196 .
  18. ^ A. Klimek, Cyproheptadine (Peritol) în tratamentul migrenei și cefaleei conexe. , în Ther Hung , vol. 27, n. 2, 1979, pp. 93-4, PMID 494146 .
  19. ^ RH. Rosskamp, ​​F. Haverkamp; G. von Kalckreuth, Efectul ciproheptadinei asupra hormonului de creștere plasmatic (GH) și asupra răspunsului somatostatinei la hormonul care eliberează GH la om. , în Horm Metab Res , vol. 22, n. 5, mai 1990, pp. 295-7, DOI : 10.1055 / s-2007-1004905 , PMID 1971804 .

Bibliografie

  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manual de terapie dermatologică , Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2 .

Alte proiecte

Controlul autorității BNE ( ES ) XX542869 (data)
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ciproheptadina&oldid=120504086 ”