Gallamina

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Gallamina
Gallamine.svg
Caracteristici generale
Masa moleculară ( u ) 423.633
numar CAS [1] Numărul CAS este nevalid
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Gallamina (adesea utilizată în forma sa trietoidodică sau triodoetilată) este o moleculă relaxantă musculară nedepolarizantă, utilizată în anestezie pentru a determina relaxarea mușchilor scheletici, descoperită și dezvoltată de Daniel Bovet în 1947 [1] și comercializată ulterior în mai multe țări cu numele lui Flaxedil . [2]

Caracteristici fizico-chimice

Compusul apare ca o pulbere higroscopică albicioasă. Este ușor solubil în apă, doar puțin solubil în etanol și substanțial insolubil în diclormetan .

Farmacodinamica

Gallamina acționează în mod similar cu tubocurarina , legându-se de receptorii colinergici din mușchi și blocând competitiv activitatea acetilcolinei. [3] Gallamina se caracterizează printr-un efect parasimpatolitic cu bloc nervos vag, care în inimă poate duce la apariția tahicardiei sinusale și, ocazional, la hipertensiune și la creșterea debitului cardiac. [4] [5] [6] Nu toate grupele musculare sunt la fel de sensibile și răspund similar acțiunii moleculei. Mușchii ochilor sunt deosebit de sensibili și, de asemenea, grupurile musculare ale gâtului, maxilarului , membrelor și abdomenului . Dintre toți mușchii, diafragma este cea mai puțin sensibilă. Utilizarea unor doze mari de galamină poate duce la eliberarea de histamină .

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă , efectele compusului apar în 2 minute și persistă până la 40 de minute. Eliminarea din organism are loc printr-un proces de excreție aproape exclusiv prin emunctoriul renal , ca medicament neschimbat. [7] [8] Acțiunea galaminei, spre deosebire de ceea ce s-a observat în schimb cu utilizarea d-tubocurarinei, nu este supusă niciunui fenomen de „rezistență” la pacienții cu afecțiuni hepatice. [9] La pacienții cu insuficiență renală cronică a fost raportată o prelungire semnificativă a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a medicamentului, datorită reducerii clearance-ului acestuia. [10]

Utilizări clinice

Compusul este utilizat pentru a produce relaxarea mușchilor scheletici în timpul intervențiilor chirurgicale, facilitând astfel gestionarea pacienților supuși ventilației mecanice .

Efecte secundare și nedorite

La unii oameni, galamina poate duce la tahicardie datorită activității sale vagolitice cunoscute. [11] [12] Au fost raportate și reacții anafilactoide . [13] [14] [15]

Contraindicații

Gallamina este contraindicată la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la ingredientul activ și la moleculele legate chimic. Este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu miastenie gravis , insuficiență renală și boli de inimă care predispun la dezvoltarea aritmiilor.

Doze terapeutice

Doza de relaxant muscular trebuie ajustată în funcție de răspunsul individual al pacientului. În general, la subiectul adult, inițial între 1 și 1,5 mg / kg de greutate corporală sunt perfuzate intravenos urmate de 0,5-1 mg / kg, în funcție de necesități, la intervale de aproximativ 40 de minute. La copii, doza este în schimb egală cu 1,5 mg / kg în faza inițială, urmată de 0,5 mg / kg, în funcție de necesarul pacientului. La pacienții care urmează să fie supuși unei intervenții chirurgicale cardiopulmonare, s-au demonstrat modificări ale farmacocineticii care au dus, de obicei, la o reducere a dozelor utilizate. [16]

Interacțiuni

  • Streptomicină , neomicină , polimixină B , kanamicină , chinidină , propranolol și procainamidă : pot prelungi semnificativ efectul galaminei.
  • Eter și halotan : acești doi compuși îmbunătățesc acțiunea galaminei, precum și a altor substanțe blocante neuromusculare nedepolarizante. Indicativ, în cazul tratamentului concomitent, doza de galamină trebuie redusă cu aproximativ 20% (și în cazul administrării concomitente cu eter până la 40%).
  • Medicamente diuretice ( substanțe furosemidice și tiazidice ) și agenți care diminuează potasiul : utilizarea concomitentă a galaminei și a acestor compuși poate duce la blocarea neuromusculară prelungită.

Notă

  1. ^ Raghavendra T, Medicamente blocante neuromusculare: descoperire și dezvoltare , în Jurnalul Societății Regale de Medicină , vol. 95, nr. 7, iulie 2002, pp. 363-7, PMC 1279945 , PMID 12091515 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  2. ^ Walton FA, Flaxedil, un nou agent de curățare , în Can Med Assoc J , vol. 63, nr. 2, august 1950, pp. 123-9, PMC 1821627 , PMID 15434739 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  3. ^ Clark AL, Mitchelson F,Efectul inhibitor al galaminei asupra receptorilor muscarinici , în Br. J. Pharmacol. , vol. 58, nr. 3, noiembrie 1976, pp. 323–31, PMC 1667582 , PMID 990587 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  4. ^ Evans AT ,, Anderson LK, Eyster GE, Sawyer DC, Efecte cardiovasculare ale trietiodurii de galamină și clorurii de succinilcolină în timpul anesteziei cu halotan la câine , în American Journal of Veterinary Research , vol. 38, nr. 3, martie 1977, pp. 329–31, PMID 851499 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  5. ^ Rathbun FJ, Hamilton JT, Efectul galaminei asupra receptorilor colinergici , în Can Anaesth Soc J , vol. 17, n. 6, noiembrie 1970, pp. 574–90, PMID 5501946 .
  6. ^ Brown BR ,, Crout JR, Efectul simpatomimetic al galaminei asupra inimii , în J. Pharmacol. Exp. Ther. , vol. 172, nr. 2, aprilie 1970, pp. 266–73, PMID 5441155 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  7. ^ Agoston S, Vermeer GA, Kersten UW, Scaf AH, O investigație preliminară a excreției renale și hepatice a trietiodurii de gallamină la om , în Br J Anaesth , vol. 50, nr. 4, aprilie 1978, pp. 345–51, PMID 656250 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  8. ^ Ramzan MI, Triggs EJ, Shanks CA, Studii farmacocinetice la om cu trietiodură de gallamină. II. Doze unice de 4 și 6 mg / kg iv , în Eur. J. Clin. Farmacol. , vol. 17, n. 2, februarie 1980, pp. 145–52, PMID 7371706 .
  9. ^ Ramzan IM ,, Shanks CA, Triggs EJ, Farmacocinetica și farmacodinamica trietiodidului de gallamină la pacienții cu obstrucție biliară totală [ link rupt ] , în Anesth. Analg. , vol. 60, n. 5, mai 1981, pp. 289–96, PMID 7194593 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  10. ^ Ramzan MI, Shanks CA, Triggs EJ, dispoziția Gallaminei la pacienții chirurgicali cu insuficiență renală cronică , în Br J Clin Pharmacol , vol. 12, nr. 2, august 1981, pp. 141-7, PMC 1401860 , PMID 7306428 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  11. ^ ( DE ) Morgenstern C, Splith G, [Studii privind cauzele tahicardiei de gallamină și modificarea sa antagonică prin beta-adrenolitice] , în Der Anaesthesist , vol. 14, n. 10, octombrie 1965, pp. 298-301, PMID 4380161 .
  12. ^ Walts LF, Tahicardie ventriculară cu anestezie de gallamină și ciclopropan , în Anesteziologie , vol. 24, 1963, p. 119, PMID 13998750 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  13. ^ Harrison GR, Thompson ID, Reacție adversă la methehexitonă și galamină , în Anesthesia , vol. 36, n. 1, ianuarie 1981, pp. 40-4, PMID 7468960 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  14. ^ Harrison JF, Bird AG, Anafilaxia la precarizarea dozelor de trietiodură de galamină , în Anesthesia , vol. 41, nr. 6, iunie 1986, pp. 600-4, PMID 3728928 . Adus la 20 septembrie 2014 .
  15. ^ Evans PJ, McKinnon I, O reacție anafilactoidă la trietiodura de galamină , în Anesthesia and Intensive Care , vol. 5, nr. 3, august 1977, pp. 239–43, PMID 19987 .
  16. ^ Shanks CA, Ramzan IM, Walker JS, Brown KF, dispunerea Gallaminei în chirurgia cu inimă deschisă care implică bypass cardiopulmonar , în Clin. Farmacol. Ther. , vol. 33, nr. 6, iunie 1983, pp. 792-9, PMID 6851410 . Adus la 20 septembrie 2014 .
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Gallamina&oldid=122492824 ”