Halotan

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Halotan
Formula structurală a halotanului
Numele IUPAC
1-brom-1-clor-2,2,2-trifluoroetan
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 2 HBrClF 3
Masa moleculară ( u ) 197,38
Aspect Incolor
numar CAS 151-67-7
Numărul EINECS 205-796-5
PubChem 3562
DrugBank DB01159
ZÂMBETE
C(C(F)(F)F)(Cl)Br
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxic pe termen lung coroziv iritant
Pericol
Fraze H 315 - 318 - 335 - 360
Sfaturi P 201 - 261 - 280 - 305 + 351 + 338 - 308 + 313 [1]

Halotanul este un anestezic general aparținând grupului de hidrocarburi halogenate, conținând fluor , clor și brom ca halogeni. Este utilizat pentru anestezie profundă, împreună cu oxid de azot și relaxante musculare.

Halotanul este o moleculă chirală care este utilizată ca amestec racemic. [2]

Efectele secundare includ bătăi neregulate ale inimii, depresie respiratorie și hepatotoxicitate . [3] La fel ca toate anestezicele volatile, nu trebuie utilizat la pacienții cu antecedente personale sau familiale de hipertermie malignă . [3] Se pare că este sigur la pacienții cu porfirie . [4] Nu este clar dacă utilizarea în timpul sarcinii este dăunătoare pentru copil și nu este recomandată în timpul unei operații cezariene . [5] În ciuda toxicității sale, datorită formării metaboliților hepatotoxici [6] , este încă utilizat deoarece, având o putere depresivă ridicată, poate fi administrat puțin și totuși poate obține efectele dorite. În plus, nu este iritant pentru membranele mucoase ca și celelalte anestezice din grupul său și nu este inflamabil.

Halotanul a fost descoperit în 1955. [7] Se află pe lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății . [8]

Utilizarea sa în țările dezvoltate a fost în mare parte înlocuită de agenți anestezici noi, cum ar fi sevofluranul . [9]

Halotanul contribuie, de asemenea, la epuizarea ozonului atmosferic. [10] [11]

Utilizări

Este un anestezic puternic cu un MAC de 0,74%. Coeficientul de partiție sânge / gaz de 2,4 îl face un agent cu inducție moderată și timpi de recuperare. Nu este un bun calmant al durerii și produce relaxare musculară moderată. [12]

Farmacologie

Halotanul activează receptorii GABA A și glicină . [13] [14] De asemenea, acționează ca un antagonist al receptorilor NMDA , [14] inhibă receptorul nACh și canalele de sodiu cu tensiune, [13] activând în același timp receptorii 5-HT 3 și canalele de potasiu . [14] Nu afectează receptorii AMPA sau receptorii kainat . [14]

Efecte secundare

Efectele secundare includ bătăi neregulate ale inimii, depresie respiratorie și hepatotoxicitate. [3] Se pare că este sigur la pacienții cu porfirie . [4] Nu este clar dacă utilizarea în timpul sarcinii este dăunătoare pentru copil și nu este recomandată în timpul unei operații cezariene . [5] În cazuri rare, leziuni hepatice severe au fost observate la adulți după expunere repetată (aproximativ un pacient din 10.000 de expuneri). Sindromul rezultat se numește hepatită halotanică și poate rezulta din metabolismul halotanului, în special metabolitul acidului trifluoroacetic care se formează prin reacții oxidative în ficat. Aproximativ 20% din halotanul inhalat este metabolizat de ficat și produsele sunt excretate în urină. Sindromul de hepatită are o rată a mortalității de 30% până la 70%. Apariția acestui efect secundar a dus la o reducere drastică a utilizării halotanului la adulți, care a fost înlocuită în anii 1980 de enfluran și izofluran . Deoarece riscul de hepatită cu halotan la copii este mai mic decât la adulți, halotanul a continuat să fie utilizat în pediatrie în anii '90. Cu toate acestea, din 2000, utilizarea sa în pediatrie a fost în mare parte înlocuită cu sevofluran .

Halotanul sensibilizează inima la catecolamine , deci poate provoca aritmii cardiace , uneori letale, în special dacă este prezentă hipercapnie .

La fel ca toți agenții anestezici puternici utilizați prin inhalare, este un factor puternic de declanșare a hipertermiei maligne [3] și relaxează mușchiul neted uterin, care poate crește pierderea de sânge în timpul nașterii sau întreruperii sarcinii .

Sinteză

Sinteza comercială a halotanului începe cu tricloretilena , care reacționează cu acidul fluorhidric în prezența triclorurii de antimoniu la 130 ° C pentru a forma 2-clor-1,1,1-trifluoroetan. Acesta este reacționat cu brom la 450 ° C pentru a produce halotan. [15] Halothane synth.png

Istorie

Halotanul a fost sintetizat pentru prima dată de Charles Suckling de la Imperial Chemical Industries în 1951 la Widnes și a fost folosit pentru prima dată în clinică de M. Johnstone din Manchester în 1956. A devenit popular ca anestezic general neinflamabil pentru a înlocui alte anestezice volatile precum tricloretilena , dietil eter și ciclopropan . În multe părți ale lumii a fost în mare parte înlocuit de compuși noi, dar este încă utilizat pe scară largă în țările în curs de dezvoltare, deoarece are un cost redus. Halotanul a fost administrat la milioane de pacienți adulți și copii din întreaga lume de la introducerea sa în 1956 până în anii 1980. [16]

Epuizarea stratului de ozon

Halotanul este o substanță care diminuează ozonul , cu un ODP de 1,56. Se crede că este responsabil pentru 1% din epuizarea stratului total de ozon stratosferic. [10] [11]

Notă

  1. ^ Fișă informativă Halothane despre IFA-GESTIS Arhivat 16 octombrie 2019 la Arhiva Internet .
  2. ^ Bricker, Simon., The anesthesia science viva book: clinic science as applied to anesthesia, intensive intensive, and chronic pain: a guide to the oral questions , Cambridge University Press, 2005, ISBN 0-511-20686-0 ,OCLC 159936217 . Adus la 15 iulie 2020 .
  3. ^ a b c d Organizație, World Health., WHO Model Formulary 2008. , Organizația Mondială a Sănătății, 2009, ISBN 978-92-4-068424-9 ,OCLC 609852935 . Adus la 15 iulie 2020 .
  4. ^ a b MF James și RJ Hift, Porphyrias , în British Journal of Anesthesia , vol. 85, nr. 1, 2000-07, pp. 143–153, DOI : 10.1093 / bja / 85.1.143 . Adus la 15 iulie 2020 .
  5. ^ A b (EN) Halotan - informații de prescriere FDA, efecte secundare și utilizări , pe Drugs.com. Adus la 15 iulie 2020 .
  6. ^ Ronald D. Miller, Anestezie .
  7. ^ (EN) SR Walker, Tendințe și schimbări în cercetarea și dezvoltarea medicamentelor , Springer Science & Business Media, 6 decembrie 2012, ISBN 978-94-009-2659-2 . Adus la 15 iulie 2020 .
  8. ^ (EN) Organizația Mondială a Sănătății, Organizația Mondială a Sănătății listă de medicamente esențiale: lista 21 2019 , 2019. Accesat la 15 iulie 2020.
  9. ^ Yentis, SM (Steven M.), Ip, James K. și Smith, GB (Gary B.), Anestezie și terapie intensivă AZ: o enciclopedie de principii și practică , ediția a cincea, ISBN 978-0-7020-5375- 7 ,OCLC 847527471 . Adus la 15 iulie 2020 .
  10. ^ a b Kümmerer, Klaus., Produse farmaceutice în mediu: surse, soartă, efecte și riscuri , ediția a doua, Springer Berlin Heidelberg, 2004, ISBN 978-3-662-09259-0 ,OCLC 851370981 . Adus la 15 iulie 2020 .
  11. ^ a b T. Langbein, H. Sonntag și D. Trapp, Anestezice volatile și atmosferă: durate de viață atmosferice și efecte atmosferice ale halotanului, enfluranului, izofluranului, desfluranului și sevofluranului , în British Journal of Anesthesia , vol. 82, nr. 1, 1999-01, pp. 66–73, DOI : 10.1093 / bja / 82.1.66 . Adus la 15 iulie 2020 .
  12. ^ (RO) Dr Akif, Halothane , despre Anesthesia General, 31 octombrie 2010. Adus la 15 iulie 2020.
  13. ^ a b Hemmings, Hugh C., Jr. și Hopkins, Philip M., Fundamentele anesteziei: științe de bază pentru practica clinică , ediția a II-a, Mosby Elsevier, 2006, ISBN 978-0-323-03707-5 ,OCLC 460934081 . Adus la 15 iulie 2020 .
  14. ^ a b c d Barash, Paul G. ,, Anestezie clinică , [ediția a șaptea], ISBN 978-1-4698-3027-8 ,OCLC 829710306 . Adus la 15 iulie 2020 .
  15. ^ (EN) Proces pentru prepararea 1, 1, 1-trifluoro-2-bromo-2-cloretan , 30 iunie 1958. Adus la 15 iulie 2020.
  16. ^ Niedermeyer, Ernst, 1920- și Lopes da Silva, FH, 1935-, Electroencefalografie: principii de bază, aplicații clinice și domenii conexe , ed. A V-a, Lippincott Williams & Wilkins, 2005, ISBN 0-7817-5126-8 ,OCLC 56413503 . Adus la 15 iulie 2020 .

Alte proiecte

linkuri externe

Controlul autorității Tezaur BNCF 22196 · LCCN (EN) sh85058513 · GND (DE) 4158919-1 · BNF (FR) cb12289405f (data)