Deoximetazonă
| Deoximetazonă | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (8S, 9S, 10S, 11S, 13S, 14S, 16R, 17S) -9-fluor-11- hidroxi-17- (2-hidroxiacetil) -10,13,16-trimetil- 7,8,11,12, 14,15,16,17-octahidro-6H- ciclopenta [a] fenantren-3-onă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 22 H 29 FO 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 376.462 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 206-845-3 |
| Codul ATC | D07 |
| PubChem | 5311067 CID 5311067 |
| DrugBank | DB00547 |
| ZÂMBETE | CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1C(=O)CO)C)O)F)C |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Topic (cremă, unguent, gel) |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | Aproximativ 5% |
| Metabolism | Hepatic |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Deoxymethasone este o steroidul molecula de tip, un derivat sintetic fluorate, cu înaltă lipofilicitate și, ca atare, este eficient în tratamentul topic. [1] [2] În multe țări este comercializat sub denumirea Topicort , [3] sub formă farmaceutică de cremă.
Farmacodinamica
Deoximetazonă se caracterizează printr-o activitate antiinflamatoare , antialergică, antipruriginoasă și vasoconstrictoare marcată. [4] În preparatele de cremă, principiul activ este, în general, dispersat într-un vehicul emolient și hidratant care favorizează activitatea și eficacitatea sa la nivelul pielii locale. Deoximetazonă reduce inflamația prin stabilizarea membranelor lizozomale ale leucocitelor , împiedicându-le să elibereze enzime distructive (de exemplu hidrolaze acide ), inhibând migrarea macrofagelor către zonele de inflamație, reducând aderența leucocitelor la endoteliul capilar, reducând astfel permeabilitatea capilară formarea edemului .
Alte acțiuni mediate de molecule includ o scădere a componentelor complementului , antagonizarea activității histaminei și eliberarea de chinină din substraturi, inhibarea proliferării fibroblastelor , depunerea colagenului și formarea ulterioară a țesutului cicatricial.
Farmacocinetica
Aplicarea deoximetazonă cu un pansament ocluziv pe pielea intactă determină o absorbție sistemică de aproximativ 5%. Pătrunderea percutanată a corticosteroizilor după aplicarea topică variază de la individ la individ. Zonele cutanate în care absorbția pare să aibă loc cel mai vizibil sunt scrotul , axilele , pleoapele și fața , scalpul și pielea antebrațului , genunchiului , coatelor și palmelor. În special, aplicarea pe suprafețe mari a corpului, folosind tehnica bandajului ocluziv, sau pentru perioade prelungite de timp, poate implica absorbția prin piele a procentelor mai mari de ingredient activ și poate produce efecte sistemice. În organism, cantitatea de medicament absorbită este inactivată, prin diferite procese metabolice, în principal în glanda hepatică . Timpul de înjumătățire al compusului, transportat prin cremă, este cuprins între 15 și 17 ore. Deoximetazonă și metaboliții săi, ca și în cazul altor corticosteroizi utilizați local, sunt excretați din organism prin emunctor renal și într-o măsură mai mică prin bilă . [5]
Toxicologie
Studiile experimentale efectuate pe șobolani au arătat valori ale LD50 egale cu 1495 ± 305 mg / kg greutate corporală.
Utilizări clinice
Medicamentul este indicat în tratamentul bolilor de piele de diferite tipuri ( dermatită de contact, eczeme seboreice la adulți și sugari, [6] [7] eczeme varicoase, [8] eritem solar , psoriazis , [9] [10] [11] disidroze , prurit generalizat, prurit anogenital , intertrigo ). [12] [13] [14]
Efecte secundare și nedorite
În timpul terapiei, pot apărea senzații de arsură și iritații locale, mâncărime , piele uscată, atrofie a pielii, erupții cutanate similare eritemului multiform . [15] Pot apărea, de asemenea, hipopigmentare, erupție acneică, dermatită alergică de contact, macerare a pielii, foliculită și infecție secundară și reacții de hipersensibilitate . [16]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate individuală cunoscută la ingredientul activ , molecule înrudite chimic sau la oricare dintre excipienții conținuți în formularea farmaceutică.
Doze terapeutice
Deoximetazonă este utilizată pentru aplicații cutanate sub formă de cremă , gel sau unguent la concentrații cuprinse între 0,05% și 0,25% de două ori pe zi. Produsul trebuie aplicat în cantitate suficientă pentru a acoperi zona afectată a pielii, apoi procedați cu un masaj delicat până la absorbția completă. [17]
Notă
- ^ R. Joly, J. Warnant; B. Goffinet; J. Jelly; J. Prost-Maréchal, [Sinteza 9-alfa-fluor-16-alfa-metil-17-desoxi-prednisolonului]. , în Arzneimittelforschung , vol. 24, n. 1, ianuarie 1974, pp. 1-3, PMID 4406102 .
- ^ VN. Sehgal, Desoximetazonă: un nou corticosteroid topic. , în Int J Dermatol , vol. 15, Dec 1976, pp. 770-3, PMID 791872 .
- ^ (EN) Topicort , pe rxlist.com. Adus la 1 iunie 2012 .
- ^ HG. Schröder, M. Babej; HG. Vogel, [Studii experimentale pe animale privind activitatea locală a 9-alfa-fluor-16-alfa-metil-17-desoxi-prednisolonului]. , în Arzneimittelforschung , vol. 24, n. 1, ianuarie 1974, pp. 3-5, PMID 4406107 .
- ^ I. Hornke, F. Cavagna; O. Hristos; HW. Fehlhaber; HM. Kellner; J. Sandow, [Farmacocinetica și metabolismul desoximetazonei]. , în Arzneimittelforschung , vol. 30, n. 1, 1980, pp. 47-54, PMID 7370074 .
- ^ RE. Ashton, M. Catterall; N. Morley; G. Fairris; DN. Joseph, O comparație dublu-orb de 0,25% și 0,05% desoximetazonă, 0,1% betametazonă valerat și 1% creme de hidrocortizon în tratamentul eczemelor , în J Int Med Res , vol. 15, nr. 3, pp. 160-6, PMID 3301455 .
- ^ J. Martin López, [Evaluarea 17-desoximetazonei în tratamentul topic al eczemei seboreice]. , în Actas Dermosifiliogr , vol. 68, nr. 5-6, pp. 307-12, PMID 144424 .
- ^ M. Henry, G. Hanks; A. Whelan, Un studiu terapeutic randomizat, dublu-orb, cu 0,25% desoximetazonă și 0,1% hidrocortizon 17-butirat în tratamentul eczemelor varicoase. , în Curr Med Res Opin , vol. 6, nr. 7, 1980, pp. 502-6, DOI : 10.1185 / 03007998009109476 , PMID 6988176 .
- ^ K. Kuokkanen, Comparația unguentului desoximetazonă 0,25% cu unguent fluocinonidă 0,05% în psoriazis. , în Curr Med Res Opin , vol. 4, nr. 10, pp. 703-5, PMID 800971 .
- ^ A. Lassus, Tratamentul local al psoriazisului cu desoximetazonă și betametazonă 17,21-dipropionat: o comparație dublu-orb. , în Curr Med Res Opin , vol. 4, nr. 9, 1977, pp. 650-3, DOI : 10.1185 / 03007997709115286 , PMID 338253 .
- ^ L. Hillström, Comparația tratamentului topic cu soluție de desoximetazonă 0,25% cu acid salicilic 1% și soluție de valerat de betametazona 0,1% la pacienții cu psoriazis al scalpului. , în J Int Med Res , voi. 12, nr. 3, 1984, pp. 170-3, PMID 6734919 .
- ^ RC. Toc, RN. Brogden; TM. Speight; GS. Avery, Desoximetazonă: o revizuire a proprietăților sale farmacologice și a eficacității terapeutice în tratamentul dermatozelor. , în Droguri , vol. 16, n. 4, octombrie 1978, pp. 302-21, PMID 359312 .
- ^ [Testarea multicentrică a desoximetazonei - un nou steroid pentru uz dermatologic]. , în Lakartidningen , vol. 73, nr. 39, septembrie 1976, pp. 3228-30, PMID 787703 .
- ^ BT. Gjertsen, A. Nilsen, [Tratamentul local al psoriazisului și pustulozei palmoplantari cu unguent desoximetazonic 0,25%]. , în Tidsskr Nor Laegeforen , voi. 100, nr. 11 aprilie 1980, pp. 632-3, PMID 6992336 .
- ^ L. Stingeni, K. Hansel; P. Lisi, eritem Morbilliform-erupție de tip multiforme de la desoximetazonă. , în Dermatita de contact , vol. 35, nr. 6, dec 1996, pp. 363-4, PMID 9118633 .
- ^ L. Brambilla, V. Boneschi; G. Chiappino; S. Fossati; PD. Pigatto, Reacții alergice la desoximetazonă topică și triamcinolonă orală. , în Dermatita de contact , vol. 21, n. 4, oct 1989, pp. 272-4, PMID 2532114 .
- ^ R. Imbert, G. Maurel, [ Studiu clinic al unui nou corticoid topic: desoximetazonă]. , în Lyon Med , vol. 224, nr. 27, septembrie 1970, pp. 47-51, PMID 5450591 .
