Bupivacaină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Bupivacaină
Bupivacaine Structural Formulae.png
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 18 H 28 N 2 O
Masa moleculară ( u ) 288,43 g / mol
numar CAS 36637-18-0
Numărul EINECS 253-911-2
Codul ATC N01 BB01
PubChem 2474
DrugBank DB00297
ZÂMBETE
CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 3,5 ore - 8 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 300 + 310 + 330
Sfaturi P 260 - 264 - 280 - 284 - 301 + 310 - 302 + 350 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bupivacaina este un anestezic local amidic . [2] Este utilizat în chirurgie și stomatologie, uneori combinat cu un agent vasoconstrictor pentru a prelungi durata acțiunii sale, cum ar fi adrenalina sau noradrenalina . [2]

În general, începe să aibă efect în decurs de 15 minute și durata acțiunii variază de la 2 la 8 ore. [2] [3]

Efectele secundare posibile includ somnolență, zvâcniri musculare, sunete în urechi , modificări ale vederii, tensiune arterială scăzută și ritm cardiac neregulat. [2]

Bupivacaina a fost descoperită în 1957. [4] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății . [5] Bupivacaina este disponibilă ca medicament generic și nu este foarte costisitoare. [6] [7]

Utilizări

Bupivacaina, ca toate anestezicele locale, este indicată pentru anestezia locală, regională și locoregională, incluzând anestezia spinală , epidurală și caudală, blocul nervului periferic și blocul nervului simpatic . Este uneori utilizat în combinație cu epinefrină pentru a preveni absorbția sistemică și pentru a prelungi durata acțiunii. Formularea de 0,75% (mai concentrată) este utilizată în blocul retrobulbar. Este cel mai utilizat anestezic local în anestezia epidurală în timpul travaliului și în gestionarea durerii postoperatorii. [8] Formulările lipozomale ale bupivacainei nu sunt mai eficiente decât soluțiile simple. [9] [10]

Contraindicații

Bupivacaina este contraindicată la pacienții cu reacții de hipersensibilitate la bupivacaină sau anestezice amidice. Este, de asemenea, contraindicat în anestezia regională intravenoasă, datorită riscului de absorbție sistemică a medicamentului, care duce la stop cardiac . Formularea de 0,75% este contraindicată în anestezia epidurală în timpul travaliului, deoarece poate provoca stop cardiac refractar.

Efecte secundare

Reacțiile adverse de la bupivacaină sunt rare atunci când sunt administrate corect. Cele mai multe reacții sunt cauzate de absorbția accelerată la locul injectării, injecția intravasculară involuntară sau degradarea metabolică lentă.

Printre cele mai frecvente efecte secundare găsim fotofobie , greață, vărsături , dezorientare, urticarie. Rareori, pot apărea reacții alergice . Cele mai severe efecte secundare sunt reprezentate de cardiotoxicitate: comparativ cu alte anestezice locale, bupivacaina este marcat cardiotoxică. [11]

La concentrații scăzute, medicamentul inhibă selectiv căile inhibitoare corticale, provocând simptome de excitație neuronală. La concentrații plasmatice mai mari, sunt inhibate atât căile inhibitorii, cât și cele de excitare, ceea ce duce la o depresie a SNC care duce la comă . Concentrațiile plasmatice mai mari conduc, de asemenea, la efecte cardiovasculare, deși colapsul cardiovascular poate apărea chiar și cu concentrații scăzute. [12] Efectele adverse ale SNC pot fi predictive pentru apariția cardiotoxicității și trebuie monitorizate cu atenție.

  • SNC: amorțeală circumferențială, furnicături faciale, amețeli, tinitus , neliniște, anxietate, amețeli, convulsii , comă
  • Cardiovasculare: hipotensiune arterială, aritmie , bradicardie , bloc cardiac Bupivacaina este indicată pentru infiltrații locale, diacus, stop cardiac [8]

Toxicitatea poate apărea și în timpul injectării subaracului.Bupivacaina este indicată pentru infiltrarea locală, fără idei în anestezia coloanei vertebrale. Efectele includ: parestezie , paralizie, apnee, hipoventilație, incontinență fecală și incontinență urinară . Mai mult, bupivacaina este toxică pentru cartilaj , perfuziile intraarticulare pot duce la condroliză glenohumerală post-artroscopică.

Tratamentul supradozajului

Studiile la animale indică faptul că o emulsie lipidică intravenoasă poate fi eficientă în tratamentul cardiotoxicității severe datorită supradozajului anestezic. [13] [14] Au fost raportate cazuri clinice umane care au fost încheiate cu succes datorită utilizării acestei metode. [15] [16]

Sarcina și alăptarea

Bupivacaina traversează placenta . Cu toate acestea, este aprobat pentru utilizare în anestezie obstetrică. Bupivacaina se excretă în laptele matern .

Dozare

Doza indicativă maximă este de 7-10 mg / kg.

Farmacologie

Farmacodinamica

Bupivacaina se leagă de porțiunea intracelulară a canalelor de sodiu și blochează fluxul de sodiu în celulele nervoase, prevenind depolarizarea . Fără depolarizare, nu poate apărea nicio conducere a stimulilor dureroși.

Farmacocinetica

Rata de absorbție sistemică a bupivacainei și a altor anestezice locale depinde de doza și concentrația medicamentului administrat, de calea de administrare, de vascularizația locului de administrare și de prezența sau absența epinefrinei în preparat.

  • Debutul acțiunii (traseu și dependent de doză): 1-17 min
  • Durata acțiunii (traseu și dependent de doză): 2-9 ore
  • Timp de înjumătățire: sugari, 8,1 ore, adulți: 2,7 ore
  • Timpul până la concentrația plasmatică maximă (pentru bloc periferic, epidural sau caudal): 30-45 min
  • Legarea proteinelor: aproximativ 95%
  • Metabolism: hepatic
  • Excreție: renală (6% neschimbată)

Structura chimică

Bupivacaina este un anestezic amino-amidic; gruparea aromatică și lanțul de hidrocarburi sunt legate printr-o legătură amidică . Ca urmare, anestezicele amino-amidice sunt mai stabile și sunt mai puțin susceptibile de a provoca reacții alergice. Spre deosebire de lidocaină , fragmentul amino terminal al bupivacainei este un inel piperidinic . [8]

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din data de 05.09.2013, referitoare la clorhidrat
  2. ^ A b c d (EN) Monografia clorhidratului de bupivacaină pentru profesioniști , pe Drugs.com. Adus la 31 iulie 2020 .
  3. ^ Skinner, David V., Cambridge manual de accidente și medicină de urgență , Cambridge University Press, 1997, ISBN 0-521-43379-7 ,OCLC 36041827 . Adus la 31 iulie 2020 .
  4. ^ (EN) Hugh C. Hemmings, BS, MD PhD and Talmage D. Egan MD, Pharmacology and Physiology for Anesthesia: Foundations and Clinical Application , Elsevier Health Sciences, 25 ianuarie 2013, ISBN 978-1-4377-1679-5 . Adus la 31 iulie 2020 .
  5. ^ (EN) Organizația Mondială a Sănătății, lista modelului de medicamente esențiale al Organizației Mondiale a Sănătății: lista 21 2019 , 2019. Accesat la 31 iulie 2020.
  6. ^ (EN) Monografie cu clorhidrat de bupivacaină pentru profesioniști , pe Drugs.com. Adus la 31 iulie 2020 .
  7. ^ Farmacopeea de buzunar Tarascon 2015 ediția de laborator. , Jones & Bartlett Learning, 2014, ISBN 1-284-05756-9 ,OCLC 922644939 . Adus la 31 iulie 2020 .
  8. ^ a b c Pardo, Manuel, Jr., 1965-, Miller, Ronald D., 1939- și precedat de (lucrare): Miller, Ronald D., 1939-, Bazele anesteziei , ediția a șaptea, ISBN 0323401155 ,OCLC 989157369 . Adus la 31 iulie 2020 .
  9. ^ (EN) Jianbing Dar Weijie Zhang și Yao Shuxin, infiltrarea lipozomală bupivacaină versus blocarea nervului femural pentru controlul durerii în artroplastia totală a genunchiului: o revizuire sistematică și meta-analiză , în International Journal of Surgery, vol. 36, 1 decembrie 2016, pp. 44–55, DOI : 10.1016 / j.ijsu.2016.10.007 . Adus la 31 iulie 2020 .
  10. ^ Mark C. Kendall, Lucas Jorge Castro Alves și Gildasio De Oliveira, Liposome Bupivacaine Comparat cu anestezice locale simple pentru a reduce durerea post-chirurgicală: o meta-analiză actualizată a studiilor controlate randomizate , în cercetarea și tratamentul durerii , vol. 2018, 15 iulie 2018, DOI : 10.1155 / 2018/5710169 . Adus la 31 iulie 2020 .
  11. ^ JE de La Coussaye, JJ Eledjam și J. Brugada, [Cardiotoxicitatea anestezicelor locale] , în Cahiers D'anesthesiologie , vol. 41, nr. 6, 1993, pp. 589-598, PMID 8287299 . Adus la 31 iulie 2020 .
  12. ^ Rossi, Simone (ed.), Australian Medicines Handbook 2006 , Australian Medicines Handbook Pty Ltd, 2006, ISBN 0-9757919-2-3 ,OCLC 224831213 . Adus la 31 iulie 2020 .
  13. ^ GL Weinberg, T. VadeBoncouer și GA Ramaraju, Pretratamentul sau resuscitarea cu o infuzie lipidică schimbă răspunsul doză la asistola indusă de bupivacaină la șobolani , în Anesteziologie , vol. 88, nr. 4, 1998-04, pp. 1071-1075, DOI : 10.1097 / 00000542-199804000-00028 . Adus la 31 iulie 2020 .
  14. ^ Guy Weinberg, Richard Ripper și Douglas L. Feinstein, Infuzia cu emulsie lipidică salvează câinii de toxicitatea cardiacă indusă de bupivacaină , în Regional Anesthesia and Pain Medicine , vol. 28, nr. 3, 2003-05, pp. 198–202 , DOI : 10.1053 / rapm.2003.50041 . Adus la 31 iulie 2020 .
  15. ^ Meg A. Rosenblatt, Mark Abel și Gregory W. Fischer, Utilizarea cu succes a unei emulsii lipidice de 20% pentru a resuscita un pacient după un presupus stop cardiac legat de bupivacaină , în Anesthesiology , vol. 105, nr. 1, 2006-07, pp. 217-218, DOI : 10.1097 / 00000542-200607000-00033 . Adus la 31 iulie 2020 .
  16. ^ RJ Litz, M. Popp și SN Stehr, Resuscitarea cu succes a unui pacient cu asistolă indusă de ropivacaină după blocarea plexului axilar folosind perfuzie de lipide , în Anestezie , vol. 61, nr. 8, 2006-08, pp. 800–801, DOI : 10.1111 / j.1365-2044.2006.04740.x . Adus la 31 iulie 2020 .

Bibliografie

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Bupivacaina&oldid=116826927 ”