Cisapridă
| Cisapridă | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 4-amino-5-clor- N - ((3 S , 4 S ) -1- [3- (4-fluorofenoxi) propil] -3-metoxipiperidin-4-il) -2-metoxibenzamidă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 23 H 29 ClFN 3 O 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 465.945 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 279-689-7 |
| Codul ATC | A03 |
| PubChem | 2769 |
| DrugBank | DB00604 |
| ZÂMBETE | COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F |
| Date farmacologice | |
| Teratogenitate | B1 ( Australia ) |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 40-50% |
| Legarea proteinelor | 97,5% |
| Metabolism | Hepatic |
| Jumătate de viață | 10 ore |
| Excreţie | Fecal , urinar |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Pericol | |
| Fraze H | 318 |
| Sfaturi P | 280 - 305 + 351 + 338 [1] |
Cisapridă este un serotoninergic medicament agonist al 5-HT 4 receptorului, capabil să crească motilității gastro-intestinale în special în intestinul subțire și colon .
Farmacocinetica
Cisapridul este complet absorbit după administrarea orală, dar datorită metabolismului extins la prima trecere, disponibilitatea sa este de aproximativ 40-50%. Se leagă extensiv de proteinele plasmatice, iar metabolismul este hepatic , cu dezalchilare și hidroxilare catalizate de un complex metabolic care include CYP3A4 .
Farmacodinamica
Cisapridă este un agonist 5-HT 4 receptorilor serotoninergici, exprimată în principal în neuronii din tractul gastrointestinal (neuroni enteric). Această competiție se exprimă prin creșterea eliberării de acetilcolină , principalul neurotransmițător care promovează motilitatea intestinală. Alte efecte, deși într - o măsură mai mică, sunt datorate antagonismului pentru 3 receptorului 5-HT.
Utilizare clinică
Cisapridul crește tonusul sfincterului esofagian inferior și, prin urmare, este utilizat la subiecții cu reflux gastroesofagian . Poate fi utilizat și la diabetici cu gastropareză pentru a promova golirea gastrică. O altă indicație, în virtutea specificității ileo-colicii, este tratamentul constipației (primar sau indus de opioid ).
Efecte adverse
Principalele efecte adverse se datorează extinderii directe a efectului farmacologic și, prin urmare, pot apărea diaree și crampe abdominale. Într-o măsură mai mică, pot apărea fenomene de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate și urticarie . O durere de cap ușoară este prezentă la un procent mic de pacienți și dispare la întreruperea tratamentului. Cel mai înfricoșător efect advers al cisapridului este apariția unui sindrom QT lung capabil să predispună subiectul la torsada vârfurilor , o aritmie adesea fatală. Din acest motiv, Food and Drug Administration (FDA), după un avertisment adresat medicilor, [2] a decis să retragă cisapridul de pe piața din SUA la 14 iulie 2000. În Italia, medicamentul a ieșit de pe piață de când 2001. În statele în care asocierea cisapridului cu medicamentele care interferează cu calea CYP3A4 precum:
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 04.09.2012, referitor la monohidrat
- ^ FDA ACTUALIZAZĂ AVERTISMENTE PENTRU CISAPRIDE , la fda.gov . Adus la 24 octombrie 2008 .
Bibliografie
- Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția 4 , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
- EMEA - Cisapride, anexa III din 2002 ( PDF ) [ link broken ] , pe ema.europa.eu , EMEA, 2002. Adus pe 7 ianuarie 2010 .
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Cisapride
