Receptor 5-HT4

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Această intrare va fi wikificată
Această intrare sau secțiune despre subiectul biochimiei nu este încă formatată conform standardelor .
Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Receptorul 5-hidroxitriptamină 4 este o proteină codificată de gena HTR4 la om . [1] [2]

Funcţie

Această genă este un membru al familiei receptorilor de serotonină umană, care sunt receptori cuplați cu proteina G - care stimulează producția de AMPc ca răspuns la serotonină (5-hidroxitriptamină). Produsul genetic este o proteină transmembranară glicozilată care funcționează atât în sistemul nervos periferic, cât și în sistemul central pentru a modula eliberarea diferiților neurotransmițători . Au fost descrise mai multe variante de transcripție care codifică proteine ​​cu secvențe C-terminale distincte, dar natura deplină a unor variante de transcripție nu a fost determinată. [3]

Locație

Receptorul se găsește în tractul digestiv, vezica urinară, inima și glanda suprarenală, precum și în sistemul nervos central (SNC). În SNC, receptorul apare în putamen , caudat, nucleu accumbens, globus pallidus și substantia nigra și, într-o măsură mai mică, în nucleele neocortexului, rafei, nucleului pontin și în unele zone ale talamusului. Nu a fost găsit în cerebel. [4]

Liganzi

Anumite medicamente care acționează ca agoniști selectivi 5-HT4 au fost introduse recent în utilizare atât în ​​cercetarea științifică, cât și în medicina clinică. Unele medicamente care acționează ca agoniști 5-HT4 sunt, de asemenea, active ca antagoniști 5-HT3, cum ar fi mosapridă, metoclopramidă, renzapridă și zacopridă și, prin urmare, acești compuși nu pot fi considerați foarte selectivi. Cercetările în acest domeniu sunt în curs de desfășurare. [5]

Agonist

Antagonist

  • Piboserod
  • GR-113.808 (acid 1-metil-1H-indol-3-carboxilic, [1- [2 - [(metilsulfonil) amino] etil] -4-piperidinil] metil ester) [7]
  • GR-125.487
  • RS-39604 (1- [4-Amino-5-clor-2- (3,5-dimetoxifenil) metiloxi] -3- [1- [2-metilsulfonilamino] piperidin-4-il] propan-1-onă
  • SB-203.186
  • SB-204.070
  • ([Metoxi- 11 C] 1-butilpiperidin-4-il) metil 4-amino-3-metoxibenzoat [8]
  • Mușețel (extract de etanol) [9]

Notă

  1. ^ vol. 78, DOI : 10.1159 / 000134646 , PMID 9371406 , https://oadoi.org/10.1159/000134646 .
  2. ^ vol. 412, DOI : 10.1016 / S0014-5793 (97) 00820-X , PMID 9276448 , https://oadoi.org/10.1016/S0014-5793(97)00820-X .
  3. ^ Receptorul HTR4 5-hidroxitriptamină 4 [Homo sapiens (uman)] - Gene - NCBI , la ncbi.nlm.nih.gov .
  4. ^ vol. 13, DOI : 10.1016 / S0924-977X (03) 00009-9 , PMID 12888181 , https://oadoi.org/10.1016/S0924-977X(03)00009-9 .
  5. ^ vol. 75, DOI : 10.1124 / mol.108.053686 , PMID 19168624 , https://oadoi.org/10.1124/mol.108.053686 .
  6. ^ vol. 152, DOI : 10.1016 / j.pain.2010.12.020 , PMID 21239110 , https://oadoi.org/10.1016/j.pain.2010.12.020 .
  7. ^ vol. 111, DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1994.tb14064.x , PMID 8012715 ,https://oadoi.org/10.1111/j.1476-5381.1994.tb14064.x .
  8. ^ vol. 53, DOI : 10.1021 / jm100668r , PMID 20812727 , https://oadoi.org/10.1021/jm100668r .
  9. ^ 13 Suppl 5, DOI : 10.1016 / j.phymed.2006.03.012 , PMID 16973340 , https://oadoi.org/10.1016/j.phymed.2006.03.012 .

Elemente conexe

linkuri externe

Biologie Portalul de biologie : Accesați intrările Wikipedia care se ocupă de biologie
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Recettore_5-HT4&oldid=112728640 ”