Itraconazol
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Itraconazol | |
---|---|
Denumiri alternative | |
Sporanox | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 35 H 38 CI 2 N 8 O 4 |
Masa moleculară ( u ) | 705,64 g / mol |
numar CAS | |
Numărul EINECS | 617-596-9 |
Codul ATC | J02 |
PubChem | 55283 |
DrugBank | DB01167 |
ZÂMBETE | O=C1N(/N=C\N1c2ccc (cc2)N7CCN(c6ccc(OC[C@@H] 3O[C@(OC3)(c4ccc(Cl)cc4Cl) Cn5ncnc5)cc6)CC7)C(C)CC |
Date farmacocinetice | |
Biodisponibilitate | 55% |
Legarea proteinelor | 99,8% |
Metabolism | hepatic (CYP3A4) |
Jumătate de viață | 21h |
Informații de siguranță | |
Simboluri de pericol chimic | |
Atenţie | |
Fraze H | 302 - 315 - 319 - 335 |
Sfaturi P | 261 - 305 + 351 + 338 [1] |
Itraconazolul (denumire comercială: Sporanox , Triasporin ) este un medicament antifungic care acționează împotriva unui spectru larg de ciuperci și ciuperci care pot provoca atât infecții superficiale, cât și sistemice. Pentru micozele superficiale este indicat împotriva candidozei vulvovaginale, a onicomicozei , a candidozei orale și a dermatofitozei . Utilizarea sa vizează în mod sistemic aspergiloza , criptococoza , histoplasmoza , sporotricoza , blastomicoza și alte infecții conexe.
Mecanism de acțiune
Itraconazolul acționează prin inhibarea sintezei ergosterolului , un constituent esențial al peretelui celular fungic. Mai exact, acționează asupra enzimei lanosterol 14-α demetilază , care transformă lanosterolul , prin mai multe etape, în ergosterol . Această enzimă elimină obstacolul steric și catalizează, de asemenea, reducerea catalitică a fierului, mediată de un citocrom specific. Itraconazolul intervine prin inhibarea acestui citocrom. Lanosterolul este, de asemenea, precursorul colesterolului din celulele umane, deci o atenție deosebită trebuie acordată antifungicilor azolici atunci când se administrează sistemic, în mod specific azolului care conține heterociclu nell 'doi atomi de azot (diazol). Antifungicele triazolice, pe de altă parte, inclusiv itraconazolul, aparțin unei clase de medicamente care sunt selective pentru celula fungică și pot fi, de asemenea, administrate în mod sistemic.
Efecte secundare
În afară de mecanismul de concurență menționat mai sus privind sinteza sterolului de membrană cu celule umane, a fost demonstrat un efect cardiodepresiv al itraconazolului. În special, există o reducere a fracției de ejecție stângă, care nu prezintă simptome particulare, atunci când medicamentul este administrat intravenos. Au existat mai multe cazuri clinice de insuficiență cardiacă și edem care au condus la insuficiență cardiacă.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 27.08.2012
Alte proiecte
- Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre itraconazol