Ciclosporină

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Ciclosporină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 62 H 111 N 11 O 12
Masa moleculară ( u )	1202,61 g / mol
numar CAS	59865-13-3
Numărul EINECS	611-907-1
Codul ATC	[[Codul ATC |]] AD01
PubChem	2909
DrugBank	DB00091
ZÂMBETE	CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
Date farmacologice
Grupa farmacoterapeutică	imunosupresor
Mod de administrare	Oral - intravenos
Date farmacocinetice
Jumătate de viață	aproximativ 24 de ore
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Ciclosporina este un ingredient activ cu efect imunosupresor, utilizat pentru a modula răspunsul imun al organismului. Derivat din produsele unor ciuperci, împreună cu Tacrolimus (FK506) este unul dintre principalii agenți terapeutici utilizați pentru a bloca respingerea transplantului alogen.

Mecanism de acțiune

Ciclosporina și Tacrolimus (FK506) blochează în esență transcripția genelor citokinelor din limfocitele T la interacțiunea cu o proteină citoplasmatică cunoscută sub numele de ciclofilină A sau FKBP12 . Acest complex medicament-receptor inhibă apoi proteina fosfatază 2B numită și calcineurină (PP2B) , care defosforilează factorul de transcripție NF-AT (factorul nuclear al limfocitelor T activate) permițând intrarea sa în nucleu. Dacă NF-AT nu este defosforilat, acesta nu poate intra în nucleu și nu poate declanșa expresia genică a anumitor citokine, cum ar fi interleukina 2 (IL-2). Datorită acestui mecanism de acțiune, atât ciclosporina, cât și tacrolimus sunt ambii definiți ca inhibitori ai calcineurinei.

Un studiu mai recent a arătat că poate interfera cu un alt factor de transcripție numit NF-κB (factorul nuclear al lanțurilor ușoare de anticorpi κ), care este, de asemenea, implicat în expresia genică a proteinelor inflamatorii și imune.

Indicații

Principala indicație a ciclosporinei este prevenirea respingerii în transplantul de organe, în special în transplanturile de rinichi , pancreas , ficat și inimă . În general alternativă la tacrolimus având un mecanism de acțiune similar. Poate fi utilizat singur sau mai des în combinație cu alte medicamente imunosupresoare, în funcție de diferite scheme terapeutice. Alte indicații sunt bolile autoimune, cum ar fi uveita , artrita reumatoidă , psoriazisul și colita ulcerativă . De asemenea, a fost utilizat cu succes în forme severe de astm ^[1] și dermatită atopică .

De asemenea, este utilizat pentru combaterea GVHD în urma unui transplant de măduvă osoasă .

Contraindicații

Ciclosporina a fost și este utilizată pe scară largă în imunosupresie, inclusiv în transplantul de rinichi. Cu toate acestea, are efecte nefrotoxice directe dacă atinge niveluri ridicate în sânge. A se utiliza cu precauție la subiecții cu insuficiență renală și hipertensiune arterială . Contraindicat în prezența neoplasmelor confirmate. Substanță clasificată ca cancerigenă.

Doze

• Dermatită atopică și psoriazis (numai în cele mai severe forme când celelalte medicamente nu au avut un efect pozitiv) 2,5 mg / kg pe zi (se împarte în două doze, doza maximă 5 mg / kg).
• După transplant de 100 până la 300 mg / zi pe cale orală.

Efecte secundare

Datorită principiului său imunosupresor asupra corpului, ciclosporina are de obicei efecte nedorite, cum ar fi greață și amorțeală, sau somn , în funcție de cantitatea de utilizare. Alte reacții adverse, mai grave dar mai rare, pot fi pancreatita , hipertricoza , erupția cutanată , insomnie , cefalee , diaree , hiperuricemie , gută , convulsii , amenoree , miopatie , hipertensiune arterială , gingivită hipertrofică, toxicitate hepatică și / sau biliară (în special la pacienți cu patologii concomitente asociate)

Transpirații abundente, creșterea crescută a unghiilor, creșterea mai rapidă a părului și fuzz.

Notă

Bibliografie

• Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
• Hemenway CS, Heitman J. Calcineurin. Structura, funcția și inhibarea. Cell Biochem Biophys. 1999; 30 (1): 115-51.
• Tanaka Y, Tsujimura S. [Implicația clinică a ciclosporinei pentru artrita reumatoidă]. Nippon Rinsho. Decembrie 2002; 60 (12): 2345-50.
• Nishiyama S și colab. Ciclosporina A inhibă faza timpurie a activării NF-kappaB / RelA indusă de semnalizarea costimulatoare CD28 pentru a reduce expresia IL-2 în celulele T periferice umane. Int Immunopharmacol. 2005 aprilie; 5 (4): 699-710.

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre ciclosporină

linkuri externe

• ( EN ) Ciclosporina , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii