Medicamente antiaritmice

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Medicamentele antiaritmice sunt medicamente utilizate în cardiologie pentru prevenirea sau corectarea ritmurilor cardiace anormale ( aritmii ).

Fiziologie și patologie

Fazele potențialului de acțiune: Faza 0: depolarizare rapidă, Faza 1: repolarizare timpurie Faza 2: platou Faza 3: repolarizare finală Faza 4: recuperare

Același subiect în detaliu: Aritmie .

Ritmul cardiac se datorează a două procese: formarea unui puls, de obicei din nodul sinusal , și conducerea acestuia prin sistemul de conducere cardiacă . Prin urmare, aritmiile se datorează unei formări anormale a impulsurilor, unei conduceri anormale a impulsurilor sau unei combinații a acestora. ^[1]
Medicamentele antiaritmice, care acționează la diferite niveluri ale formării impulsurilor și ale procesului de conducere, tind să normalizeze ritmul cardiac.

fundal

Aceste medicamente au fost considerate odată ca singurul tratament posibil în caz de anomalii severe ale conducerii cardiace, apoi începând din a doua jumătate a secolului al XX-lea , au fost folosite și ca tratament de sprijin. Clasificarea lor actuală a fost propusă pentru prima dată în 1970, ^[2] publicată pentru prima dată în 1975 ^[3] și ulterior modificată de Harrison și colegii săi. ^[4]

Clasificare Vaughan Williams

Clasificarea Vaughan Williams a fost introdusă în 1970 de Miles Vaughan Williams: ^{[5] [6]}

Cele cinci clase principale ale clasificării medicamentelor antiaritmice Vaughan Williams sunt:

• Clasa I : interferează cu canalul de sodiu (Na +).
• Clasa II : sunt antagoniști ai sistemului nervos simpatic. Majoritatea agenților acestei clase sunt beta-blocante.
• Clasa III : acționează asupra efluxului de potasiu (K +).
• Clasa IV : interferează cu canalele de calciu și cu nodul AV.
• Alți agenți : acționează pe mecanisme eterogene.

În ceea ce privește gestionarea fibrilației atriale, clasele I și III sunt utilizate în controlul ritmului, în timp ce clasele II și IV sunt utilizate pentru controlul ritmului cardiac.

Clasificarea „Gambit sicilian”

Deși clasificarea lui Vaughan Williams este cea mai cunoscută, de fapt nu este foarte corectă, deoarece ține puțin cont de diferența dintre mecanismul aritmiilor, neidentificând o abordare corectă și mai bună.

Încercăm să remediem acest lucru cu clasificarea „Gambit sicilian” ^[7] , care prezintă droguri pe două axe. Pe axa Y, fiecare medicament este listat în ordinea clasificării Singh-Vaughan Williams. În axa X, canalele, receptorii, pompele și efectele clinice sunt listate pentru fiecare medicament, cu rezultatele listate într-o grilă. Prin urmare, nu este o clasificare adevărată, deoarece nu cumulează medicamentele în categorii. ^[8]

Mecanism de acțiune

În funcție de tip, antiaritmicele exercită o acțiune de blocare asupra celor 3 canale principale de sodiu (prima clasă), a receptorilor de calciu și potasiu sau beta-adrenergici. Medicamentele antiaritmice sunt capabile să:

• Afectează cronotropismul (bătăi pe minut), încetinind ritmul cardiac.
• Influența dromotropismul (viteza de conducere a impulsului de-a lungul țesutului specific), încetinind viteza de conducere a impulsului de la atrii la ventriculi și permițând astfel golirea corectă a camerelor atriale.
• Influențează bathmotropismul (excitabilitatea celulelor miocardice) prin creșterea pragului de activare a celulelor.

Clasa IA

Efectul medicamentelor din clasa IA asupra potențialului de acțiune

Medicamentele aparținând acestei clase reduc rata de creștere a fazei 0 (datorită deschiderii canalelor de sodiu ), prelungesc durata potențialului de acțiune cardiacă și se disociază de canalele de sodiu cu cinetica intermediară. Canalele de sodiu sunt responsabile pentru excitarea rapidă a celulelor miocardice: blocarea acestor canale face celulele mai refractare, punând o limită considerabilă generării de impulsuri prea rapide sau ectopice.

Această categorie include:

• Chinidina , utilizată aproape exclusiv în aritmiile supraventriculare, este capabilă să întrerupă flutterul atrial și fibrilația ; utilizarea sa la sfârșitul secolului al XX-lea a fost redusă ca urmare a cercetărilor clinice. ^[9]
• Procainamida are un efect similar cu chinidina în aritmiile supraventriculare și ventriculare, dar este utilizată atunci când se observă rezistență la prima. ^[10]
• Disopiramida , adesea utilizată în combinație cu mexiletina, previne recăderea în cazul tahicardiilor ventriculare.

Efecte secundare: Chinidină ( vărsături , dureri abdominale , diaree , anorexie ) - Procainamidă ( erupție cutanată , mialgie , fenomen Raynaud ) - Disopiramidă (retenție urinară, constipație , glaucom ).

Clasa IB

Efectul medicamentelor din clasa IB asupra potențialului de acțiune

Deși sunt capabili să lege canalul de sodiu, nu afectează semnificativ potențialul de acțiune din cauza cineticii de disociere foarte rapide. Sunt medicamente relativ sigure, care sunt utilizate în principal în situații de urgență ( infarct miocardic , prevenirea evenimentelor aritmice grave).

Medicamentele care intră în această categorie sunt:

• Aprindina , utilizată în trecut în aritmiile ventriculare și în sindromul Wolff-Parkinson-White . Acum căzut în uz. ^[11]
• Lidocaina , în cazul aritmiilor ventriculare și mai ales în cazul formelor foarte rapide.
• Mexiletina , utilizată în tahiaritmii acute și cronice, rezultate eficiente se obțin atunci când se administrează în asociere cu propafenonă sau amiodaronă, ^[12] în care tratamentul trebuie oprit în aproape 40% din cazuri din cauza efectelor nedorite. ^[13]
• Fenitoina , utilizată în caz de aritmii atriale și ventriculare din intoxicația cu medicamente.
• Tocainidă .

Efecte secundare: Lidocaină ( parestezie , amețeli , confuzie , delir ) - Mexiletină ( disartrie , tremor , diplopie , nistagmus ) - Fenitoină ( vertij , ataxie , coma , nistagmus , mai rar malformații fetale congenitale). ^[14]

Clasa IC

Efectul medicamentelor IC de clasă asupra potențialului de acțiune

Medicamentele care se încadrează în această categorie se caracterizează printr-o cinetică lentă de disociere și includ:

• Flecainidă , utilizată predominant pentru flutterul atrial și fibrilația atrială. Este, de asemenea, utilizat la sugari și fetuși . ^[15] CAST (denumirea unei cercetări clinice) a arătat totuși o creștere a ratei mortalității de la 2,3 la 5,1 din infarctul miocardic acut care nu este legat de undele Q. ^[16]
• Encainide (care nu este comercializat în Italia): indicațiile sunt similare cu cele ale flecainidei. ^[16]
• Moricizina , aproape la fel de eficientă ca disopiramida împotriva aritmiilor chiar fatale, deși s-a constatat o creștere a mortalității în cazul aritmiilor ventriculare prezente după infarct miocardic acut , în special la pacienții care iau diuretice . ^[16]
• Propafenonă , utilizată pentru fibrilația atrială paroxistică și tahicardia supraventriculară . ^[17]

Efecte secundare: Flecainidă (uneori prezintă efecte proaritmice ) - Propafenonă ( bronhospasm , amețeli , tulburări ale simțului gustului și vederii) - Moricizina ( greață , vărsături , diaree ).

Clasa II

Blochează receptorii beta-adrenergici. Toate medicamentele au mai mult sau mai puțin aceleași efecte, dar ceea ce le diferențiază este durata de utilizare și efectele secundare. Acestea sunt împărțite în beta1 și beta2, primele au un efect mai mare asupra inimii, în timp ce acestea din urmă au un efect mai mare asupra bronhiilor și vaselor de sânge. Un timp de înjumătățire mai lung se observă la cei care sunt eliminați prin acțiunea rinichilor. Având în vedere acțiunea similară, dacă una nu prezintă efecte, altele vor fi, de asemenea, inutile.

Acești agenți sunt deosebit de utili în tratamentul tahicardiilor supraventriculare. Acestea scad conductia prin nodul AV.

Medicamentele care intră în această categorie sunt:

• Acebutolol
• Atenolol
• Esmololul are o durată de acțiune foarte scurtă și, prin urmare, este preferat atunci când unul cu acțiune îndelungată poate fi periculos sau în fazele peri-operatorii. ^[18]
• Metoprolol
• Propranolol
• Timolol

Efecte secundare: poate provoca agravarea astmului sau a uneiboli pulmonare obstructive cronice , fenomen Raynaud . Întreruperea bruscă a tratamentului poate determina agravarea anginei pectorale .

Clasa a III-a

Acțiunea clasei a III-a de medicamente antiaritmice asupra potențialului de acțiune

Acestea blochează canalele de potasiu , au un efect alungitor asupra repolarizării și refractare pe fibrele Purkinje , făcând circuitul de reintrare inutilizabil. ^[19] Agenții de clasa III au caracteristica de a prelungi intervalul QT al ECG și pot fi proaritmici.

Medicamentele care intră în această categorie sunt:

• Amiodarona , cea mai nouă Dronedaronă utilizată pentru numeroase tipuri de tahiaritmii, are un efect pozitiv egal sau mai mare decât alte medicamente similare. ^[20]
• Azimilid , utilizat de obicei pentru a opri fibrilația atrială sau flutterul.
• Bunaftina .
• S- a demonstrat că dofetilida nu modifică incidența evenimentelor fatale administrate în urma atacurilor de cord. ^[21]
• Ibutilidă , utilizat în caz de întrerupere a fibrilației atriale sau a flutterului.
• Nifekalant .
• Sotalol , utilizat în profilaxia aritmiilor supraventriculare paroxistice.
• Tedisamil .
• Bretilium Tosilate , utilizat în secția de terapie intensivă.

Efecte secundare: Amiodaronă ( dispnee , hipoxemie , tuse , febră , efecte pulmonare și gastrointestinale severe nu permit utilizarea administrării mult timp, chiar dacă doar în 18-37% din cazuri tratamentul este într-adevăr suspendat. ^{[22 ]} ) - Bretilio ( hipotensiune , greață , vărsături ).

Clasa a IV-a

Blochează canalele de calciu, acționând atât pe fibrele lente fiziologice, cât și pe cele patologice. În special, sunt utilizate fenilalchilamine și benzotiazepine care au un efect de dependență. Acestea pot afecta contractilitatea inimii, deci trebuie utilizate foarte atent în insuficiența cardiacă cronică. Medicamentele care intră în această categorie sunt:

• Diltiazem .
• Verapamil , contraindicat la copii cu vârsta sub 1 an.

Alți agenți

Sistemul original de clasificare Vaughan Williams nu include unele substanțe care sunt totuși utilizate în anumite boli cardiologice specifice:

• Adenozina este utilizată intravenos pentru a opri unele forme de tahicardie supraventriculară . ^[23]
• Digoxina reduce conducerea impulsurilor electrice prin nodul AV și, prin urmare, este încă utilizată în controlul ratei în fibrilația atrială .
• Dronedarona .
• Sulfatul de magneziu este administrat în general numai pe lângă alte medicamente antiaritmice și dacă rezultă o deficiență. ^[24] În tratamentul unor aritmii, inclusiv torsada vârfurilor, acestea sunt asociate pentru o recuperare cât mai rapidă a bazinului intracelular al acestui element, așa cum se întâmplă și pentru potasiu. ^[25]
• Potasiu .

Notă

Bibliografie

• Eugene Braunwald, Boli de inimă (ediția a VII-a) , Milano, Elsevier Masson, 2007, ISBN 978-88-214-2987-3 .
• Aldo Zangara, Terapia medicală rațională a bolilor cardiace și vaselor , Padova, Piccin, 2000, ISBN 88-299-1501-7 .
• Daniele Bracchetti, Guadagna RF, Calmieri M, Aritmii cardiace clinice, terapie medicală și invazivă ediția a treia , Padova, Piccin, 1999, ISBN 88-299-1378-2 .
• Marcello Costantini, Electrocardiograma de la baze fiziologice la interpretare ușoară, ediția a doua , Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 978-88-386-1669-3 .
• Laboratoare de cercetare Merck, ediția a cincea a manualului Merck , Milano, Springer-Verlag, 2008, ISBN 978-88-470-0707-9 .

Elemente conexe

• Potențial de acțiune
• Aritmie
• Inima

Portal Medicină : accesați intrările Wikipedia care se ocupă de medicină