Verapamil

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Verapamil
(±) -Verapamil Formula Structural V.1.svg
Numele IUPAC
( RS ) -2- (3,4-dimetoxifenil) -5- [2- (3,4-
dimetoxifenil) etil-metil-amino]
-2- (1-metiletil) pentan nitril
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 27 H 38 N 2 O 4
Masa moleculară ( u ) 454.602 g / mol
numar CAS 52-53-9
Numărul EINECS 200-145-1
Codul ATC C08 DA01
PubChem 2520
DrugBank DB00661
ZÂMBETE
CC(C)C(CCCN(C)CCC1=CC(=C(C=C1)OC)OC)(C#N)C2=CC(=C(C=C2)OC)OC
Date farmacologice
Mod de
administrare
oral, intravenos
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 35,1%
Metabolism hepatic
Jumătate de viață 2,8-7,4 ore
Excreţie renal : 11%
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
toxicitate acuta
Pericol
Fraze H 301 - 311 - 331
Sfaturi P 261 - 280 - 301 + 310 - 311 [1]

Verapamilul este un blocant al canalelor de calciu non-dihidropiridinice (aparținând clasei chimice a fenilalchilaminelor). Este indicat în tratamentul hipertensiunii și în unele forme de aritmie.

Indicații

Se utilizează ca medicament în cardiologie împotriva insuficienței coronariene acute și cronice, profilaxiei vasospasmului coronarian, după efectele infarctului miocardic acut, în tahicardii de reintrare nodală, flutter cu răspuns ventricular ridicat și fibrilație atrială cu răspuns ventricular ridicat, tahicardie supraventriculară paroxistică, arterială ușoară hipertensiune

Avertizări

Distrofie musculară: Verapamilul poate determina scăderea transmisiei neuromusculare la pacienții sănătoși. La pacienții cu distrofie musculară, poate fi necesară o reducere a dozei de medicament [2] .

Clonidină: monitorizați ritmul cardiac al pacienților tratați cu clonidină și verapamil, întrucât combinația celor două medicamente poate provoca hipotensiune și bloc atrioventricular [3] .

Sindromul parkinsonian: terapia cu medicamente antagoniste a calciului poate determina apariția sindromului parkinsonian , caracterizat prin acatisie și distonie , reversibil cu întreruperea medicamentului. Trebuie avut grijă atunci când se administrează blocanți ai canalelor de calciu pacienților cu boala Parkinson , deoarece poate apărea agravarea clinică [4] .

Hipertrofie gingivală: au fost raportate cazuri de hipertrofie gingivală în urma consumului de medicamente antagoniste ale calciului . Modificarea țesutului conjunctiv gingival pare a fi cauzată de interacțiunile dintre medicamente și fibroblaste și a fost reversibilă în câteva luni de la întreruperea tratamentului [5] .

Sarcina: FDA a enumerat verapamil în clasa C pentru utilizare în timpul sarcinii . Această clasă include medicamente ale căror studii pe animale au arătat efecte nocive asupra fătului și pentru care nu sunt disponibile studii specifice la om și medicamente pentru care nu sunt disponibile nici studii la om și nici la animale. Sunt disponibile date limitate cu privire la siguranța și eficacitatea verapamilului în timpul sarcinii; rezervați administrarea medicamentului pentru cazurile de nevoie reală, după o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu și luați doza minimă eficientă [6] [7] [8] .

Alăptarea: sunt disponibile date limitate cu privire la utilizarea verapamilului în timpul alăptării . Medicamentul este excretat în laptele matern, dar nu a fost detectat la sugari [9] [10] .

Contraindicații

Contraindicat în cazuri de: insuficiență ventriculară stângă, hipotensiune arterială, bradicardie, bloc atrioventricular de gradul II și III , bloc sinoatrial . De evitat în cazurile de sarcină și alăptare . În general, nu ar trebui să fie asociat cu beta-blocante .

Doze

Este de obicei utilizat prin administrare orală, dar și prin injecție intravenoasă lentă și cu formulări cu eliberare modificată. Pe cale orală:

  • Supraventriculare aritmii , 40-120 mg de 3 ori pe zi
  • Angina , 80-120 mg de 3 ori pe zi
  • Hipertensiune , 240-480 mg pe zi (împărțit în doze multiple)

Nu există o doză specifică indicată pentru cefaleea cluster . În literatura de specialitate se vorbește de 240 mg (doza minimă) până la 960 mg (doza maximă înregistrată la un pacient)

Farmacodinamica

Blocanții canalelor de calciu joacă rolul de a interfera cu fluxul ionilor de calciu în celule prin canalele lente ale membranei plasmatice

Antagoniștii de calciu au o acțiune farmacologică predominantă în țesuturile în care calciul reglează perechea de excitație-contracție, reducând contractilitatea miocardică și, prin urmare, scăderea tonusului vascular și impulsul electric care circulă în inimă poate fi deprimat, astfel de locuri unde antagoniștii de calciu celulele miocardice, celulele conducerii sistemul inimii și mușchiul neted vascular joacă un rol important.

Sunt vasodilatatoare arteriale periferice și coronare. Verapamil, care este cel mai răspândit, deprimă capacitatea contractilă a miocardului și încetinește viteza de conducere.

Efecte secundare

Unele dintre efectele nedorite sunt dureri de cap , constipație , dureri abdominale , edem , amețeli , greață , impotență , vărsături , febră , aritmii , oboseală , purpură , vasculită , artralgie , erupție cutanată , mialgie , dispnee , anxietate , durere toracică , ginecomastie , înroșire, eritem , eritromelalgie , hiperplazie gingivală .

Doze mari

Efectele nedorite se agravează odată cu administrarea de doze mari sau dacă acestea se efectuează intravenos: bradicardie , hipotensiune arterială , insuficiență cardiacă .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 21.09.2012, referindu-se la clorhidrat
  2. ^ Ozkul Y., Clin Neurophysiol., 2007, 118 (9), 2005
  3. ^ Jaffe R. și colab., Ann. Pharmacother., 1994, 28 (7-8), 881
  4. ^ Malaterre HR și colab., Arch. Mal. Coeur. Vaiss., 1992, 85 (9), 1335
  5. ^ Brunet L. și colab., Drug Saf., 1996, 15 (3), 219
  6. ^ Gowda RM și colab., Int. J. Cardiol., 2003, 88 (2-3), 129
  7. ^ Jürgens TP și colab., Cefalalgie, 2009, 29 (4), 391
  8. ^ Kamberi L. și colab., Med. Arh., 2010, 64 (5), 305
  9. ^ Miller MR și colab., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1986, 30 (1), 125
  10. ^ Anderson P. și colab., Eur. J. Clin. Pharmacol., 1987, 31 (5), 625

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
  • Lusofarmaco, Farmabank 2006 , Salerno, moment medical, 2005.
  • Aldo Zangara, Terapia medicală rațională a bolilor cardiace și vaselor , Padova, Piccin, 2000, ISBN 88-299-1501-7 .

Alte proiecte

linkuri externe