Fentolamina
| Fentolamina | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 3- [4,5-dihidro-1 H -imidazol-2-metil- (4-metilfenil) -amino] fenol | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 17 H 19 N 3 O |
| Masa moleculară ( u ) | 281,352 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 200-053-1 |
| Codul ATC | C04 |
| PubChem | 5775 |
| DrugBank | DB00692 |
| ZÂMBETE | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O |
| Date farmacologice | |
| Teratogenitate | Nu |
| Mod de administrare | intramuscular și intravenos |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Hepatic |
| Jumătate de viață | 5-7 ore |
| Excreţie | Metabolit eliminat de rinichi |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Atenţie | |
| Fraze H | 302 |
| Sfaturi P | --- [1] |
Fentolamina este un antagonist α-adrenergic cu aceeași afinitate pentru receptorii α 1 și α 2 . De asemenea, medicamentul are o activitate antagonistă specifică pentru receptorii serotoninergici și agonist pentru receptorii muscarinici și histaminici [2] .
Farmacocinetica
Medicamentul are o disponibilitate orală redusă; din acest motiv este preferabil utilizat intravenos și intramuscular; are un timp de înjumătățire scurt (5-7 ore) din cauza metabolismului hepatic marcat.
Utilizare clinică
Fentolamina nu este utilizată în mod obișnuit pentru tratamentul hipertensiunii arteriale , deoarece are numeroase efecte secundare . Poate fi utilizat pentru stabilizarea preoperatorie a pacienților cu feocromocitom ; în mod similar, este utilizat în combaterea feocromocitomului care nu se rezecă chirurgical [3] . Unele formulări pot fi injectate în corpul cavernos al penisului și pot îmbunătăți cazurile de disfuncție erectilă [4] .
Principalele efecte secundare
În urma utilizării antagoniștilor α-adrenergici, reacțiile frecvente sunt reprezentate de tahicardie , aritmie și cefalee , datorită declanșării mecanismelor reflexe baroceptive [5] . Mai mult, fentolamina, care posedă , de asemenea , un antagonism marcat pentru 2 receptorii adrenergici alfa, este capabil de a stimula eliberarea de catecolamine în sinaptice joncțiuni adrenergici, cu stimularea cardiace receptorilor p-adrenergici (nu antagonizată) și consolidarea chronotropism și inotropism [2 ] . Vasodilatația cartierului venos duce, de asemenea, la fenomene de hipotensiune posturală [6] . Alte reacții adverse pot fi mioza și congestia nazală. Când este administrat intracavernos (de obicei în combinație cu papaverina ), poate provoca priapism .
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 22.02.2013, referitoare la clorhidrat
- ^ a b Katzung .
- ^ Tuncel M, Ram VC. Urgențe hipertensive. Etiologie și management. American Journal of Cardiovascular Drugs . 2003; 3 (1): 21-31.
- ^ Bella AJ, Brock GB. Farmacoterapie intracavernă pentru disfuncția erectilă. Endocrin . 2004 mar-apr; 23 (2-3): 149-55.
- ^ Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-3911-1 .
- ^ Goodman și Gilman .
Bibliografie
- Laurence Brunton, Bruce Chabner, Bjorn Knollman, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 978-88-386-2461-2 .
- Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
- British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
Elemente conexe
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre fentolamină
