Metazolamidă
| Metazolamidă | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| N - [5- (aminosulfonil) -3-metil-1,3,4-tiadiazol-2 (3 H ) -iliden] acetamidă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 5 H 8 N 4 O 3 S 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 236.274 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 209-066-7 |
| Codul ATC | S01 |
| PubChem | 4100 |
| DrugBank | DB00703 |
| ZÂMBETE | O=S(=O)(C\1=N\N(C(=N/C(=O)C)/S/1)C)N |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 14 ore |
| Informații de siguranță | |
Metazolamida este un agent diuretic , aparținând clasei de sulfonamide sau sulfonamide , care acționează prin inhibarea enzimei anhidrază carbonică . [1] Medicamentul este utilizat în tratamentul glaucomului , deoarece reduce semnificativ presiunea intraoculară. [2]
Farmacodinamica
Metazolamida este un inhibitor reversibil al enzimei anhidrază carbonică. Molecula reduce formarea ionilor de H + și bicarbonat pornind de la dioxid de carbon și apă, reducând astfel disponibilitatea acestor ioni pentru transportul activ în secreții. La nivel ocular, secreția umorului apos scade. Metazolamida renală crește excreția urinară a bicarbonatului de sodiu și a potasiului datorită scăderii ionilor de hidrogen din tubul renal.
Farmacocinetica
După administrarea orală , medicamentul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal . Concentrația plasmatică maximă (C max ) este atinsă în decurs de 1-2 ore. Scăderea presiunii intraoculare are loc în 2-4 ore și atinge vârful în 6-8 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de 55%. Aproximativ 20-30% din doză este excretată în urină sub formă de metaboliți activi. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 14 ore. [3]
Utilizări clinice
Metazolamida este utilizată în oftalmologie pentru tratarea diferitelor tipuri de glaucom, glaucom primar cu unghi deschis [4] și episoade acute de glaucom cu unghi închis cronic. [5] [6]
Efecte secundare și nedorite
În timpul tratamentului cu metazolamidă este posibil să se observe apetitul scăzut, stare generală de rău, oboseală, greață , vărsături , diaree , somnolență , confuzie mentală , gust modificat, vedere modificată, [7] tulburări ale auzului, tinitus . În cazuri rare, pot apărea discrazii sanguine, cum ar fi agranulocitoza , neutropenia și anemia aplastică . [8] [9] [10] [11] Apariția unui sindrom Stevens-Johnson este, de asemenea, rară. [12] [13] [14]
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat la subiecții cu hipersensibilitate cunoscută la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Mai mult, medicamentul nu trebuie administrat subiecților cu insuficiență hepatică severă, insuficiență renală marcată, insuficiență adrenocorticală, niveluri serice scăzute de sodiu și potasiu.
Doze terapeutice
În glaucomul cu unghi deschis sau glaucomul cu unghi închis, 50-100 mg se administrează pe cale orală, de 2 sau 3 ori pe zi. Dozajul trebuie adaptat la răspunsul individual al pacientului.
Notă
- ^ JJ. Kanski, inhibitori ai anhidrazei carbonice și agenți osmotici în glaucom. Inhibitori ai anhidrazei carbonice. , în Br J Ophthalmol , vol. 52, nr. 8 august 1968, pp. 642-3, PMID 5724852 .
- ^ RA. Stone, TJ. Zimmerman; DH. Fluierul piciorului; B. Becker; DAR. Kass, doză mică de metazolamidă și presiune intraoculară. , în Am J Ophthalmol , vol. 83, nr. 5, mai 1977, pp. 674-9, PMID 17301 .
- ^ DR. Taft, S. Nordt; NS. Iyer; MH. Schwenk, Cinetica eliminării sângelui și a excreției urinare a metazolamidei după administrarea orală la subiecți umani. , în Biopharm Drug Disposing , vol. 19, nr. 6, septembrie 1998, pp. 373-80, PMID 9737818 .
- ^ W. Merkle, [Efectul metazolamidei asupra presiunii intraoculare a pacienților cu glaucom cu unghi deschis (traducerea autorului)]. , în Klin Monbl Augenheilkd , vol. 176, nr. 1, ianuarie 1980, pp. 181-5, DOI : 10.1055 / s-2008-1057424 , PMID 7412158 .
- ^ B. Becker, Utilizarea metazolamidei (neptazan) în terapia glaucomului; comparație cu acetazolamida (diamox). , în Am J Ophthalmol , vol. 49, iunie 1960, pp. 1307-11, PMID 13798063 .
- ^ S. Suchat, Methazolamide (neptazan în glaucom. Un raport de douăzeci și patru de cazuri tratate. , În Mil Med , vol. 125, iulie 1960, pp. 489-90, PMID 13835532 .
- ^ I. Widengård, A. Mandahl; P. Törnquist; PIJAMALE. Wistrand, Vedere colorată și efecte secundare în timpul tratamentului cu metazolamidă. , în Eye (Lond) , 9 (Pt 1), 1995, pp. 130-5, DOI : 10.1038 / eye.1995.22 , PMID 7713242 .
- ^ TP. Werblin, IP. Polac; RA. Liss, Discrazii sanguine la pacienții care utilizează methazolamidă (neptazan) pentru glaucom. , în Oftalmologie , vol. 87, nr. 4, apr 1980, pp. 350-4, PMID 7393540 .
- ^ TP. Werblin, IP. Polac; RA. Liss, anemie aplastică și agranulocitoză la pacienții care utilizează methazolamidă pentru glaucom. , în JAMA , vol. 241, n. 26, iunie 1979, pp. 2817-8, PMID 448845 .
- ^ JL. Gangitano, SH. Plasament; RM. Contra, anemie aplastică indusă de methazolamidă non-fatală. , în Am J Ophthalmol , vol. 86, nr. 1, iul 1978, pp. 138-9, PMID 677225 .
- ^ AM. Cohen, M. Prialnik; DS. Ben-Nissan; H. Savir , leucopenie temporară și trombocitopenie asociate cu metazolamidă. , în DICP , vol. 23, n. 1, ianuarie 1989, pp. 58-9, PMID 2718485 .
- ^ JB. Cotter, sindrom Stevens-Johnson indus de metazolamidă: un avertisment! , în Arch Ophthalmol , vol. 116, nr. 1, ianuarie 1998, p. 117, PMID 9445224 .
- ^ S. Shirato, F. Kagaya; Y. Suzuki; S. Joukou, sindromul Stevens-Johnson indus de tratamentul cu metazolamidă. , în Arch Ophthalmol , vol. 115, nr. 4, apr 1997, pp. 550-3, PMID 9109770 .
- ^ AJ. Flach, RE. Smith; FT. Fraunfelder, sindromul Stevens-Johnson asociat cu tratamentul cu metazolamidă raportat la două femei japoneze-americane. , în Oftalmologie , vol. 102, nr. 11, noiembrie 1995, pp. 1677-80, PMID 9098261 .
