Acetazolamida

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Fără surse!
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți .
Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citate din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .
Această intrare va fi wikificată
Această intrare sau secțiune despre medicamente nu este încă formatată conform standardelor .
Comentariu : Textul folosește un sistem de liste și fragmentat exagerat
Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia . Urmați sfaturile de proiectare de referință .
Acetazolamida
Acetazolamidă.svg
Acetazolamidă 3D ball.png
Numele IUPAC
5-acetamido-1,3,4-tiadiazol-2-sulfonamidă; N - (5-sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-il) acetamidă
Denumiri alternative
Acetazolam; Acetazolamidă; Acetazolamidum
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Masa moleculară ( u ) 222,245 g / mol
numar CAS 59-66-5
Numărul EINECS 200-440-5
Codul ATC S01 EC01
PubChem 1986
DrugBank DB00819
ZÂMBETE
CC(=O)NC1=NN=C(S1)S(=O)(=O)N
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral - intravenos
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 3 - 9 ore
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 315 - 319
Sfaturi P 305 + 351 + 338 [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Acetazolamida [2] este un ingredient activ care aparține clasei de antihipertensive ; este indicat în mod specific în tratamentul glaucomului , epilepsie , hipertensiune intracraniană ( pseudotumor cerebri), altitudinea de boală , cistinurie și ectasia dural . Acționează ca un inhibitor al enzimei anhidrază carbonică . Medicamentul este comercializat sub numele Diamox de către compania farmaceutică Teofarma Srl în două forme farmaceutice:

  • Comprimate cu eliberare rapidă de 250 mg,
  • 500 mg capsule cu eliberare prelungită;

În Italia nu există o formulare injectabilă. La nivel mondial este disponibil sub diferite denumiri comerciale: Azomid, Carbinib, Dazamide, Diuramid, Defiltran, Glaupax, Huma-Zolamide, Odemin și Zolamox.

Caracteristici structurale și fizice

Acetazolamida este o pulbere albă, cristalină. Foarte puțin solubil în apă, ușor solubil în alcool, se dizolvă în soluții alcaline diluate de NaOH .

Indicații

Acetazolamida este indicată conform SMPC în următoarele cazuri:

  • tratamentul edemului insuficienței cardiace.
La pacienții cu insuficiență cardiacă stângă predominantă se obțin rezultate excelente, cu dispariția edemului pulmonar și ameliorarea dispneei după câteva zile.
  • în general în situații în care există edem ocular,
  • tratament adjuvant al:
    • glaucom cronic simplu (unghi deschis)
    • glaucom secundar e
  • ca măsură terapeutică preoperatorie în glaucomul acut cu unghi închis
  • tratament adjuvant în tratamentul epilepsiei

Off Label

* Blefaroptoza [20] [21]
* Hipertensiune intracraniană din meningita criptococică [28] [29] [30]

Doze

Se administrează fie pe cale orală, fie prin injecție intravenoasă:

  • Glaucom 0,25 - 1 g într-o zi, cu aporturi de două până la patru ori pe zi (trebuie administrat în mai multe doze, împărțind porția zilnică)
  • Epilepsie 0,25 - 1 g (adulți) 8 - 30 mg / kg (copii)
  • Edem 5 mg / kg greutate

Contraindicații și avertismente

Nerecomandat la subiecții cu hipokaliemie , hiponatremie , insuficiență hepatică severă, hipersensibilitate cunoscută la sulfonamide .

Efecte secundare și nedorite

Printre cele mai frecvente efecte secundare se regăsesc vărsături , greață , diaree , cefalee , acidoză metabolică , urticarie , parestezie frecventă și furnicături la nivelul membrelor. Au fost raportate cazuri de anemie aplastică [31] [32] [33] [34][35][36] .

Există, de asemenea, efecte dermatologice importante, cum ar fi: eritemul multiform , sindromul Stevens-Johnson și sindromul Lyell [37] [38] [39] [40] .

Interacțiuni

Acetazolamida interferează cu o serie de medicamente, în special antiepileptice. Dacă este administrată concomitent cu fenitoină, molecula își modifică metabolismul și poate crește nivelul seric. [41] [42] Asocierea cu primidona implică în schimb o scădere a absorbției gastro-intestinale a acesteia din urmă: prin urmare, există concentrații serice reduse de primidonă și metaboliții săi, cu un efect anticonvulsivant redus în consecință.

Alte interacțiuni: sulfonamide și derivați, antagoniști ai acidului folic , chinidină , bicarbonat de sodiu , ciclosporină , amfetamine și antidepresive triciclice , aspirină și săruri de litiu .

Supradozaj

În caz de supradozaj, pacientul tinde să dezvolte o stare acidă și un dezechilibru electrolitic: ambele tulburări pot avea efecte negative asupra sistemului nervos central , până la comă. [43] Medicamentul este dializabil , nu există un antidot specific. Este necesară o monitorizare atentă a electroliților serici , în special a potasiului .

Farmacocinetica

Absorbția în tractul gastric este rapidă, nivelurile plasmatice maxime sunt atinse la două ore după administrarea orală. Timpul de înjumătățire este de aproximativ opt ore. Legarea proteinelor plasmatice este de 90-95%. Se distribuie în lichior , lapte și traversează placenta. Medicamentul este excretat în urină sub formă nemodificată, 80% este eliminat în 8-12 ore.

Farmacodinamica

Acționează ca un diuretic, deoarece este un inhibitor enzimatic care acționează asupra anhidrazei carbonice : molecula inhibă reacția de hidratare reversibilă a dioxidului de carbon și deshidratarea acidului carbonic în rinichi. Rezultatul acestei acțiuni este eliminarea prin rinichi a ionilor HCO 3 - , Na + , H 2 O și K + . Acest lucru determină o creștere a diurezei și alcalinizarea urinei .

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 03.07.2013
  2. ^ Diamox , pe torrinomedica.it . Adus pe 12 august 2010 .
  3. ^ AM. Luks, ER. Swenson, Considerații medicamentoase și de dozare în profilaxia și tratamentul bolilor la mare altitudine. , în Piept , vol. 133, nr. 3, martie 2008, pp. 744-55, DOI : 10.1378 / chest.07-1417 , PMID 18321903 .
  4. ^ DJ. Collier, AH. Nickol; JS. Milledge; HJ. van Ruiten; CJ. Collier; ER. Swenson; Potrivit; CB. Wolff, Alveolar PCO2 oscilații și ventilație la nivelul mării și la mare altitudine. , în J Appl Physiol , vol. 104, nr. 2, februarie 2008, pp. 404-15, DOI :10.1152 / japplphysiol.00166.2007 , PMID 17962582 .
  5. ^ Declarație privind bolile la mare altitudine. O declarație a Comitetului consultativ (ACS). , în Can Commun Dis Rep , vol. 33, ACS-5, aprilie 2007, pp. 1-20, PMID 17520777 .
  6. ^ C. Höhne, PA. Pickerodt; RC. Francisc; W. Boemke; ER. Swenson, Vasodilatația pulmonară de acetazolamidă în timpul hipoxiei nu are legătură cu inhibarea anhidrazei carbonice. , în Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol , vol. 292, nr. 1, ianuarie 2007, pp. L178-84, DOI : 10.1152 / ajplung.00205.2006 , PMID 16936246 .
  7. ^ JP. Richalet, M. Rivera; P. Bouchet; E. Chirinos; I. Onnen; O. Petitjean; A. Bienvenu; F. Lasne; S. Moutereau; F. León-Velarde, Acetazolamida: un tratament pentru boala cronică de munte. , în Am J Respir Crit Care Med , vol. 172, nr. 11, decembrie 2005, pp. 1427-33, DOI : 10.1164 / rccm.200505-807OC , PMID 16126936 .
  8. ^ K. Helling, H. Scherer, [Atacuri de vertij - terapie curentă] , în Laryngorhinootologie , vol. 84, nr. 11, noiembrie 2005, pp. 838-40, DOI : 10.1055 / s-2005-870499 , PMID 16358192 .
  9. ^ V. Colletti, Tratamentul medical în boala Ménière: evitarea neurectomiei vestibulare și facilitarea compensării postoperatorii. , în Acta Otolaryngol Suppl , vol. 544, 2000, pp. 27-33, PMID 10904798 .
  10. ^ A. Abramo, G. Benfari; T. Marullo, [Teste de impedanță pozițională cu acetazolamidă: un test clinic pentru evaluarea hidropsului endolimfatic] , în Acta Otorhinolaryngol Ital , vol. 16, n. 5, octombrie 1996, pp. 401-6, PMID 9199083 .
  11. ^ M. Vollrath, N. Marangos; G. Hesse, [Terapia de deshidratare în pierderea auzului cu ton redus. O alternativă la terapia reologică?] , În HNO , vol. 38, nr. 4, aprilie 1990, pp. 154-7, PMID 2113516 .
  12. ^ G. Ralli, D. Celestino; M. Fabricant; S. Gabini; L. Taverniti, [Efectul acetazolamidei asupra bolii Menière] , în Acta Otorhinolaryngol Ital , vol. 9, nr. 5, pp. 503-9, PMID 2626955 .
  13. ^ J. Corvera, G. Corvera, Efect pe termen lung al acetazolamidei și clorthalidonei asupra pierderii auditive a bolii Menière. , în Am J Otol , vol. 10, nr. 2, martie 1989, pp. 142-5, PMID 2735386 .
  14. ^ M. Asiedu, MH. Ossipov; K. Kaila; TJ. Price, Acetazolamida și midazolamul acționează sinergic pentru a inhiba durerea neuropatică. , în Pain , vol. 148, nr. 2, februarie 2010, pp. 302-8, DOI : 10.1016 / j.pain.2009.11.015 , PMID 20007010 .
  15. ^ RN. Glidewell, WC. Orr; N. Imes, Acetazolamida ca adjuvant la tratamentul cu CPAP: un caz de apnee complexă de somn la un pacient pe tratament cu opioide cu acțiune îndelungată. , în J Clin Sleep Med , voi. 5, nr. 1, februarie 2009, pp. 63-4, PMID 19317383 .
  16. ^ JO. Levitt, Aspecte practice în gestionarea paraliziei periodice hipokalemice. , în J Transl Med , vol. 6, 2008, p. 18, DOI : 10.1186 / 1479-5876-6-18 , PMID 18426576 .
  17. ^ D. Tricarico, S. Lovaglio; A. Merele; G. Rotondo; E. Mancinelli; G. Meola; ANUNȚ. Camerino, Acetazolamida previne miopatia vacuolară în mușchiul scheletic al șobolanilor K (+) epuizați. , în Br J Pharmacol , voi. 154, n. 1, mai 2008, pp. 183-90, DOI : 10.1038 / bjp . 2008.42 , PMID 18345024 .
  18. ^ K. Ikeda, Y. Iwasaki; M. Kinoshita; D. Yabuki; O. Igarashi; Y. Ichikawa; E. Satoyoshi, slăbiciune musculară indusă de acetazolamidă în paralizia periodică hipokalemică. , în Intern Med , vol. 41, nr. 9, septembrie 2002, pp. 743-5, PMID 12322805 .
  19. ^ D. Tricarico, M. Barbieri; A. Merele; G. Carbonara; ANUNȚ. Camerino, inhibitorii anhidrazei carbonice sunt deschizători specifici ai canalului BK al mușchilor scheletici ai șobolanilor cu deficiențe de K +. , în FASEB J , vol. 18, nr. 6, aprilie 2004, pp. 760-1, DOI : 10.1096 / fj.03-0722fje , PMID 14766795 .
  20. ^ A. Petzold, PJ. Luthert; JR. Collin; GT. Plantă, Ptoză recurentă din cauza miopatiei levatorului palpebrae superioris. , în J Neurol Neurosurg Psychiatry , vol. 81, nr. 3, martie 2010, pp. 337-8, DOI : 10.1136 / jnnp.2008.149872 , PMID 20185474 .
  21. ^ K. Landau, [Neuro-oftalmologie esențială] , în Ther Umsch , vol. 66, nr. 3, martie 2009, pp. 201-6, DOI : 10.1024 / 0040-5930.66.3.201 , PMID 19266468 .
  22. ^ N. Jirásková, P. Rozsíval, hipertensiune intracraniană idiopatică la copii și adolescenți. , în Clin Ophthalmol , vol. 2, nr. 4, decembrie 2008, pp. 723-6, PMID 19668422 .
  23. ^ YM. Betancourt-Fursow de Jiménez, CS. Jiménez-Betancourt; JC. Jiménez-Leon, [Pediatric pseudotumour cerebri] , în Rev Neurol , 42 Suppl 3, aprilie 2006, pp. S67-73, PMID 16642455 .
  24. ^ J. Deguchi, M. Yamada; H. Kobata; T. Kuroiwa, Fluxul de sânge cerebral regional după provocarea cu acetazolamidă la pacienții cu fistulă arteriovenoasă durală: mod simplu de evaluare a hipertensiunii venoase intracraniene. , în AJNR Am J Neuroradiol , voi. 26, n. 5, mai 2005, pp. 1101-6, PMID 15891167 .
  25. ^ FJ. Rodríguez de Rivera, pr. Martínez-Sanchez; J. Ojeda-Ruiz de Luna; FJ. Arpa-Gutiérrez; P. Barreiro-Tella, [Hipertensiune intracraniană benignă. Istoric, caracteristici clinice și tratament la o serie de 41 de pacienți] , în Rev Neurol , vol. 37, n. 9, pp. 801-5, PMID 14606044 .
  26. ^ BM. Eicke, E. Buss; RR. Bähr; G. Hajak; W. Paulus, Influența acetazolamidei și a CO2 asupra volumului fluxului extracranian și a vitezei fluxului sanguin intracranian. , în Stroke , vol. 30, n. 1, ianuarie 1999, pp. 76-80, PMID 9880392 .
  27. ^ Y. Okudaira, H. Arai; K. Sato, Modificarea fluxului sanguin cerebral de către acetazolamidă în timpul ocluziei balonului carotidian: parametri care reflectă presiunea perfuziei cerebrale în testul cu acetazolamidă. , în Stroke , vol. 27, n. 4, aprilie 1996, pp. 617-21, PMID 8614917 .
  28. ^ J. Orem, L. Tindyebwa; O. Twinoweitu; B. Mukasa; M. Tomberland; EK. Mbidde, Studiu de fezabilitate al puncției lombare în serie și al combinației de acetazolamidă în gestionarea presiunii crescute a lichidului cefalorahidian la pacienții cu SIDA cu meningită criptococică din Uganda. , în Trop Doct , vol. 35, nr. 1, ianuarie 2005, pp. 19-21, PMID 15712536 .
  29. ^ S. Patel, E. Lederman; M. Wallace, terapia cu acetazolamidă și presiunea intracraniană. , în Clin Infect Dis , vol. 36, n. 4, februarie 2003, p. 538, DOI : 10.1086 / 367646 , PMID 12567320 .
  30. ^ PN. Newton, H. Thai; NQ. Bacsis; JM. Mic de statura; W. Chierakul; A. Rajanuwong; P. Pitisuttithum; S. Chasombat; B. Phonrat; W. Maek-A-Nantawat; R. Teaunadi, Un studiu randomizat, dublu-orb, controlat placebo al acetazolamidei pentru tratamentul presiunii intracraniene crescute în meningita criptococică. , în Clin Infect Dis , vol. 35, nr. 6, septembrie 2002, pp. 769-72, DOI : 10.1086 / 342299 , PMID 12203177 .
  31. ^ PM. Petersen, S. Holbek; AB. Larsen; T. Kodal, [Anemie aplastică după tratamentul cu acetazolamidă] , în Ugeskr Laeger , vol. 150, nr. 21, mai 1988, pp. 1296-7, PMID 3381332 .
  32. ^ M. Keisu, BE. Wiholm; A. Ost; O. Mortimer, anemie aplastică asociată cu acetazolamida. , în J Intern Med , vol. 228, nr. 6, decembrie 1990, pp. 627-32, PMID 2280240 .
  33. ^ FIE. Wiholm, S. Emanuelsson, Discrazii sanguine legate de droguri într-un sistem suedez de raportare, 1985-1994. , în Eur J Haematol Suppl , voi. 60, 1996, pp. 42-6, PMID 8987240 .
  34. ^ T. Johnson, MA. Kass, Reacții hematologice la inhibitorii anhidrazei carbonice. , în Am J Ophthalmol , vol. 101, nr. 1, ianuarie 1986, pp. 128-9, PMID 3942171 .
  35. ^ FT. Fraunfelder, GC. Bagby, Monitorizarea pacienților care iau inhibitori ai anhidrazei carbonice orale. , în Am J Ophthalmol , vol. 130, nr. 2, august 2000, pp. 221-3, PMID 11004298 .
  36. ^ FT. Fraunfelder, FW. Fraunfelder, utilizarea pe termen scurt a inhibitorilor de anhidrază carbonică și a efectelor secundare hematologice. , în Arch Ophthalmol , vol. 110, nr. 4, aprilie 1992, pp. 446-7, PMID 1562240 .
  37. ^ K. Ogasawara, N. Tomitsuka; M. Kobayashi; N. Komoribayashi; T. Fukuda; H. Saitoh; T. Inoue; A. Ogawa, sindromul Stevens-Johnson asociat cu administrarea intravenoasă de acetazolamidă pentru evaluarea reactivității cerebrovasculare. Raport de caz. , în Neurol Med Chir (Tokyo) , vol. 46, nr. 3, martie 2006, pp. 161-3, PMID 16565588 .
  38. ^ AG. Lee, R. Anderson; RH. Kardon; M. Wall, presupusă „alergie la sulfa” la pacienții cu hipertensiune intracraniană tratați cu acetazolamidă sau furosemidă: reactivitate încrucișată, mit sau realitate? , în Am J Ophthalmol , vol. 138, nr. 1, iulie 2004, pp. 114-8, DOI : 10.1016 / j.ajo.2004.02.019 , PMID 15234289 .
  39. ^ AJ. Nayak, PN. Rao, Eritem multiform secundar acetazolamidei (Diamox) (un raport de caz). , în indianul J Ophthalmol , vol. 29, nr. 2, iulie 1981, pp. 105-6, PMID 7327686 .
  40. ^ RN. Sud, SS. Grewal, sindromul Stevens Johnson datorat Diamox. , în indianul J Ophthalmol , vol. 29, nr. 2, iulie 1981, pp. 101-3, PMID 7327685 .
  41. ^ Norell E, Lilienberg G, Gamstorp I, Determinarea sistematică a nivelului seric de fenitoină ca ajutor în gestionarea copiilor cu epilepsie , în Eur Neurol , vol. 13, n. 3, 1975, pp. 232-44, DOI : 10.1159 / 000114679 , PMID 807479 . Adus la 1 mai 2021 .
  42. ^ Spina E, Pisani F, Perucca E, interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic cu carbamazepina. O actualizare , în Clin Pharmacokinet , vol. 31, n. 3, septembrie 1996, pp. 198-214, DOI : 10.2165 / 00003088-199631030-00004 , PMID 8877250 . Adus la 1 mai 2021 .
  43. ^ Kerber JM, de Mello JD, Moura KBA, da Silva GC, Wawrzeniak IC, Rech TH,Acetazolamide Intoxication la un pacient vârstnic cu diabet și insuficiență renală cronică după intervenția chirurgicală a cataractei , în Case Rep Crit Care , vol. 2020, 2020, p. 3764972, DOI : 10.1155 / 2020/3764972 , PMC 7016476 , PMID 32082641 . Adus la 1 mai 2021 .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
  • Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, ediția a 35-a: Carte și pachet CD-ROM , Pharmaceutical Press, ISBN 0-85369-704-3 .

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Acetazolamide&oldid=121929847 ”