Fenitoina
Această intrare sau secțiune despre farmacologie nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Fenitoina | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 5,5-difenilimidazolidin-2,4-dionă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 15 H 12 N 2 O 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 252.268 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 200-328-6 |
| Codul ATC | N03 |
| PubChem | 1775 |
| DrugBank | DB00252 |
| ZÂMBETE | C1=CC=C(C=C1)C2(C(=O)NC(=O)N2)C3=CC=CC=C3 |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 6 - 24 de ore |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
  | |
| Pericol | |
| Fraze H | 302 - 350 - 360 |
| Sfaturi P | 201 - 308 + 313 [1] |
Fenitoina (numită și difenilhidantoină și dintoină ) este un medicament antiepileptic , din clasa hidantoinei , eficient în rezolvarea convulsiilor tonico-clonice și parțiale. Cu toate acestea, este total ineficient împotriva absențelor , care chiar pot agrava. Poate fi utilizat în unele tipuri de aritmii cardiace și dureri neuropatice .
Ca antiaritmic, este utilizat pentru tratarea aritmiilor ventriculare care apar în cursul ischemiei miocardice , în aritmiile induse de digitală și în aritmiile ventriculare la copii.
Mecanism de acțiune (farmacodinamică)
Fenitoina stabilizează (excitabilitatea redusă) membranele neuronale printr-o reducere a fluxului de ioni de sodiu în neuroni, care determină depolarizarea acestora. În special, fenitoina leagă canalele de sodiu în stare inactivă , adică creșterea perioadei refractare și, prin urmare, scăderea frecvenței de descărcare. Acesta este același mecanism ca și antiaritmicele de clasă Ib, cum ar fi lidocaina , care, spre deosebire de fenitoină, nu poate fi administrată pe cale orală, atât din cauza metabolismului ridicat al ficatului, cât și din cauza solubilității fără grăsimi care împiedică acțiunea acestuia. neuroni ai sistemului nervos central.
Farmacocinetica
Administrat pe cale orală (în starea de boală epileptică, în schimb, este de preferat calea intravenoasă), fenitoina este lent absorbită și apoi distribuită rapid în organism, legată de albumina plasmatică, pentru a atinge concentrații ridicate în sistemul nervos central . Cea mai mare parte a medicamentului este metabolizată în ficat de sistemul de hidroxilare hepatică, în timp ce o mică parte (5%) este excretată nemodificată în urină . La doze mici, fenitoina are un timp de înjumătățire de 24 de ore, dar pe măsură ce doza administrată crește, sistemul de hidroxilare hepatică se satură rapid, rezultând că chiar și creșteri minime ale dozei pot provoca creșteri considerabile ale concentrației plasmatice și efecte toxice. Medicamentul nu este recomandat copiilor cu vârsta sub trei ani și este, de asemenea, important să nu opriți brusc terapia. La femeile gravide este important să nu întrerupeți complet terapia, pentru a evita suferința fetală în cazul convulsiilor materne și pentru a respecta cele mai mici doze posibile pentru a evita sindromul de hidantoină fetală .
Efecte secundare
Modificări cerebeloase ( nistagmus , ataxie ), greață , vărsături , hiperplazie gingivală (în special la copii: regresează lent după retragerea medicamentului), anemie megaloblastică (din interferența cu metabolismul vitaminei B12 ), confuzie mentală , somnolență , halucinații , poliurie (inhibarea eliberarea hormonului antidiuretic (ADH)), hiperglicemie , glucozurie , hirsutism , sindrom de hidantoină fetală (la cei născuți de mame care au luat medicamentul în timpul sarcinii )
Interacțiuni
- Cloramfenicol , dicumarol , cimetidină , izoniazid și sulfonamide : terapia combinată cu fenitoină implică o inhibare a metabolismului hepatic al acestuia din urmă ducând astfel la o creștere a concentrației plasmatice.
- Carbamazepină : administrarea concomitentă cu fenitoină crește metabolismul hepatic al acesteia, rezultând o scădere a concentrației plasmatice.
- Alte medicamente antiepileptice , anticoagulante , contraceptive orale , chinidină , doxiciclină , ciclosporină , mexiletină , metadonă și levodopa : administrarea concomitentă cu fenitoina duce la un metabolism crescut al acestor substanțe pentru o inducere a sistemului P-450 .
- Xantine ( teofilină , doxofilină , aminofilină ): terapia combinată cu fenitoină crește clearance - ul acestor substanțe și reduce timpul de înjumătățire plasmatică
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 17.10.2011
Elemente conexe
- Antiepileptice
- Absență tipică
- Benzodiazepine
- Carbamații
- Epilepsie
- Epilepsia absenței copilăriei
- Hidantoina
- Imminostilbeni
- Oxazolidinediones
- Succinimide
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre fenitoină
linkuri externe
- ( EN ) Fenitoină , în Encyclopedia Britannica , Encyclopædia Britannica, Inc.
