Pregabalin
| Pregabalin | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| Acid ( S ) -3- (aminometil) -5-metilhexanoic | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 8 H 17 NO 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 159,23 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 604-639-1 |
| Codul ATC | N03 |
| PubChem | 5486971 |
| DrugBank | DB00230 |
| ZÂMBETE | CC(C)CC(CC(=O)O)CN |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 1.13e + 01 |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | oral |
| Date farmacocinetice | |
| Jumătate de viață | 5-6,5 ore |
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
  | |
| Pericol | |
| Fraze H | 318 - 361 |
| Sfaturi P | 280 - 305 + 351 + 338 [1] |
Pregabalina este un antiepileptic-anticonvulsivant care este indicat în mod specific în tratamentul durerii neuropatice centrale și periferice.
Este, de asemenea, utilizat împotriva tulburării de anxietate generalizată (GAD) și împotriva durerii neuropatice periferice cauzate de complicațiile algodistrofiei (sau distrofiei simpatice reflexe).
Este comercializat de Pfizer ca denumire comercială a Lyrica în doze începând de la 25 mg până la maximum 300 mg.
Farmacodinamica
Pregabalinul se leagă de subunitatea α2δ a canalelor de calciu dependente de tensiune ale terminalului presinaptic al căii aferente durerii, scăzând conductanța acestuia: astfel cantitatea de neurotransmițători (cum ar fi glutamatul , noradrenalina , substanța P ) care este exocată de durere neuronul este redus de ordinul întâi, cu reducerea consecventă a activării căii dureroase aferente.
Nu poate interfera direct prin legarea la receptorul GABA, dar își poate crește concentrația prin expresia enzimei GAD.
Efecte secundare preconizate
- Sindromul de sevraj poate apărea după întreruperea tratamentului cu pregabalin [2] .
- Tratamentul cu pregabalină a fost asociat cu modificări ale dispoziției, depresie și idei și comportamente suicidare. Un risc mic de ideatie și comportament suicidar asociat cu terapia antiepileptică a fost evidențiat într-o revizuire a medicamentelor antiepileptice de către FDA. Medicamentele studiate au fost: carbamazepină , felbamat , gabapentină , lamotrigină , levetiracetam , oxacarbazepină , pregabalină, tiagabină , topiramat , valproat , zonisamidă . Au fost evaluate studii clinice placebo în care medicamentele antiepileptice au fost utilizate pentru tratamentul epilepsiei și alte afecțiuni, inclusiv tulburări psihiatrice. Pe baza datelor disponibile, utilizarea unui medicament antiepileptic crește riscul de gânduri și comportamente suicidare de aproximativ 2 ori comparativ cu placebo (0,43% față de 0,22%). Acest risc poate apărea încă de la o săptămână de terapie și se menține timp de 24 de săptămâni [3] .
- În timpul supravegherii după punerea pe piață, pregabalina a fost asociată cu episoade de insuficiență cardiacă la pacienții cu boli cardiovasculare care primesc tratament antiepileptic pentru durerea neuropatică [4] [5] [6] .
- Pregabalina este clasificată ca un medicament cu un potențial scăzut de abuz. Cu toate acestea, acest lucru nu exclude faptul că poate fi utilizat ca atare, în special la pacienții cu antecedente de abuz [7] [8] .
- În literatura de specialitate au fost raportate cazuri rare de encefalopatie după întreruperea bruscă a pregabalinei, chiar și la pacienții neepileptici. Potențialul apariției edemului focal vasogen după întreruperea bruscă a terapiei antiepileptice este un eveniment cunoscut. O afecțiune similară a fost raportată la un pacient neepileptic care a primit pregabalină pentru tratamentul durerii neuropatice după nevralgia postherpetică . Întreruperea bruscă a pregabalinei a dus la greață, cefalee, ataxie 30 de ore mai târziu, care a progresat până la delir 8 zile mai târziu. Imagistica prin rezonanță magnetică a arătat prezența leziunilor la nivelul splenius al corpului calos similar cu cele observate în cazurile de edem cerebral, la altitudine mare (High-Altitude Cerebral Edema) [9] .
Contraindicații
Contraindicat în caz de alăptare .
Doze
- Durere neuropatică, 150 mg împărțite în două.
Efecte secundare
Printre cele mai frecvente efecte secundare se numără edem , parestezie , amețeli , dispnee , tahicardie , diplopie , insomnie , vărsături , gură uscată, tulburări de memorie.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 23.03.2013
- ^ Fișă produs LYRICA, disponibilă online http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000546/human_med_000894.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid= WC0b01ac058001d124
- ^ FDA, Informații privind siguranța medicamentelor după vânzare pentru pacienți și furnizori, 2008, 31 ianuarie
- ^ Pagină RL și colab., J. Cardiovasc. Med. (Hagerstown), 2008, 9 (9), 922
- ^ De Smedt RH și colab., Br. J. Clin. Pharmacol., 2008, 66 (2), 327
- ^ Laville MA și colab., Rev. Med. Interne, 2008, 29 (2), 152
- ^ Filipetto FA și colab., J. Am. Osteopath. Conf., 2010, 110 (10), 605
- ^ Schwan S. și colab., Eur. J. Clin. Pharmacol., 2010, 66 (9), 947
- ^ Oaklander AL, Buchbinder BR, Ann. Neurol., 2005, 58 (2), 309
Bibliografie
- Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Pregabalin
