Etosuximidă

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Etosuximidă


Numele IUPAC
( RS ) -3-etil-3-metil-pirolidin-2,5-dionă
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C ₇ H ₁₁ O ₂ N
Masa moleculară ( u )	141.168
numar CAS	77-67-8
Numărul EINECS	201-048-7
Codul ATC	N03 AD01
PubChem	3291
DrugBank	DB00593
ZÂMBETE	`CCC1(CC(=O)NC1=O)C`
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate	93%
Legarea proteinelor	Bas
Metabolism	Hepatic
Jumătate de viață	De la 30 la 50 de ore
Excreţie	Renal
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic

Atenţie
Fraze H	302
Sfaturi P	--- ^[1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Etosuximida este un medicament antiepileptic aparținând clasei succinimidei .

Farmacocinetica

Etosuximida este bine absorbită după administrarea orală, concentrația plasmatică maximă fiind atinsă la 3 ore după administrare. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută, iar concentrațiile de LCR ating concentrațiile plasmatice la câteva zile după inițierea terapiei. Timpul de înjumătățire , de aproximativ 30 de ore la copil, ajunge la 40-50 de ore la adult; excreția este în principal renal (prin urmare , feriți - vă de utilizare la renali pacienți), cu eliminarea medicamentului nemodificat (25%) și sa hidroxi- etil derivat (aproximativ 40%).

Farmacodinamica

Același subiect în detaliu: Epilepsie .

Etosuximida acționează în principal la nivelul sistemului nervos central , interferând cu curenții de calciu la nivelul neuronilor talamici . ^[2] ^[3] ^[4] ^[5] ^[6] ^[7] ^[8] Acest efect explică acțiunea marcată asupra absențelor tipice , întrucât talamusul este principalul responsabil pentru geneza complexelor de unde-vârf la 3 cicluri pe al doilea ( 3 Hz ) observabil în urma electroencefalografică în timpul convulsiilor de absență.

Utilizare clinică

Același subiect în detaliu: epilepsie de tip absență infantilă .

Etosuximida este medicamentul ales pentru tratamentul convulsiilor de absență ^[9] , datorită efectelor secundare mai puține în comparație cu acidul valproic . Acestea din urmă trebuie însă utilizate atunci când convulsiile de absență sunt asociate cu crize tonico-clonice . ^[10]

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte dependente de doză sunt: greață , vărsături , diaree , letargie , amețeli , cefalee și sughiț . Efectele comportamentale precum anxietatea și agitația psihomotorie sunt rare, deși pot apărea mai frecvent la persoanele cu tulburări psihiatrice anterioare. Efectele rare nedependente de doză sunt urticaria , sindromul Stevens-Johnson , mielotoxicitatea , nefrotoxicitatea și hepatotoxicitatea .

Stereochimie

Etosuximida este un medicament chiral, care poartă un stereocentru . Racemicul , amestecul 1: 1 de izomeri S și R este utilizat terapeutic. ^[11]

Enantiomerii etosuximidei
CAS: 39122-20-8	CAS: 39122-19-5

Notă

^ Sigma Aldrich; rev. din 28 februarie 2014
^ Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA., Efecte diferențiale ale anticonvulsivantelor și convulsivantelor pe malul neuronilor talamici: reducerea curentului de calciu. , în Br J Pharmacol , voi. 100, nr. 4, 1990 aug., Pp. 800-806, PMID 2169941 .
^ Kostyuk PG, Molokanova EA, Pronchuk NF, Savchenko AN, Verkhratsky AN, Acțiune diferită a etosuximidei asupra curenților de calciu cu prag scăzut și înalt în neuronii senzitivi de șobolan , în Neuroscience , vol. 51, nr. 4, 1992 Dec, pp. 755-758, PMID 1336826 .
^ Herrington J, Lingle CJ., Proprietățile cinetice și farmacologice ale curentului activat de joasă tensiune Ca2 + în celulele hipofizare clonale de șobolan (GH3). , în Neurofiziol , vol. 68, nr. 1, 1992 iulie, p. 213-232, PMID 1325546 .
^ Sayer RJ, Brown AM, Schwindt PC, Crill WE., Curenți de calciu în neuroni neocorticali umani izolați acut , în J Neurophysiol , vol. 69, nr. 5, 1993 mai, pp. 1596-1606, PMID 8389832 .
^ Todorovic SM, Lingle CJ., Proprietățile farmacologice ale curentului Ca2 + de tip T în neuronii senzitivi la șobolani adulți: efecte ale agenților anticonvulsivanți și anestezici. , în J Neurofiziol. , vol. 79, nr. 1, 1998 ianuarie, pp. 240-52, PMID 9 , 425195.
^ Leresche N, Parri HR, Erdemli G, Guyon A, Turner JP, Williams SR, Asprodini E, Crunelli V., Despre acțiunea etosuximidei de droguri anti-absență în talamusul șobolanului și pisicii , în J Neuroscience , vol. 18, nr. 13, 1998 iulie, p. 4842-4853., PMID 9634550 .
^ Gomora JC, Daud AN, Weiergräber M, Perez-Reyes E., Bloc de canale clonate de calciu de tip T uman prin medicamente antiepileptice succinimide , în Mol Pharmacol , vol. 60, n. 5, 2001 noiembrie, p. 1121-32, PMID 11641441 .
^ Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, pp. 513-514, ISBN 88-386-3911-6 .
^ C. Loeb, E. Favale, Neurology by Fazio Loeb , Rome, Universe Publishing Company, 2003, pp. 1188 -1 189, ISBN 88-87753-73-3 .
^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 182.

Bibliografie

Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, ISBN 88-386-3911-6 .
Bertram G. Katzung, Farmacologie generală și clinică , Padova, Piccin, 2006, ISBN 88-299-1804-0 .
British National Formulary, Ghid pentru utilizarea medicamentelor ediția a IV-a , Lavis, Agenția italiană pentru medicamente, 2007.
C. Loeb, E. Favale, Neurologie de Fazio Loeb , Roma, Universe Publishing Company, 2003, ISBN 88-87753-73-3 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe Ethosuximides

Portalul chimiei

Portalul Medicinii

[1] Sigma Aldrich; rev. din 28 februarie 2014

[2] Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA., Efecte diferențiale ale anticonvulsivantelor și convulsivantelor pe malul neuronilor talamici: reducerea curentului de calciu. , în Br J Pharmacol , voi. 100, nr. 4, 1990 aug., Pp. 800-806, PMID 2169941 .

[3] Kostyuk PG, Molokanova EA, Pronchuk NF, Savchenko AN, Verkhratsky AN, Acțiune diferită a etosuximidei asupra curenților de calciu cu prag scăzut și înalt în neuronii senzitivi de șobolan , în Neuroscience , vol. 51, nr. 4, 1992 Dec, pp. 755-758, PMID 1336826 .

[4] Herrington J, Lingle CJ., Proprietățile cinetice și farmacologice ale curentului activat de joasă tensiune Ca2 + în celulele hipofizare clonale de șobolan (GH3). , în Neurofiziol , vol. 68, nr. 1, 1992 iulie, p. 213-232, PMID 1325546 .

[5] Sayer RJ, Brown AM, Schwindt PC, Crill WE., Curenți de calciu în neuroni neocorticali umani izolați acut , în J Neurophysiol , vol. 69, nr. 5, 1993 mai, pp. 1596-1606, PMID 8389832 .

[6] Todorovic SM, Lingle CJ., Proprietățile farmacologice ale curentului Ca2 + de tip T în neuronii senzitivi la șobolani adulți: efecte ale agenților anticonvulsivanți și anestezici. , în J Neurofiziol. , vol. 79, nr. 1, 1998 ianuarie, pp. 240-52, PMID 9 , 425195.

[7] Leresche N, Parri HR, Erdemli G, Guyon A, Turner JP, Williams SR, Asprodini E, Crunelli V., Despre acțiunea etosuximidei de droguri anti-absență în talamusul șobolanului și pisicii , în J Neuroscience , vol. 18, nr. 13, 1998 iulie, p. 4842-4853., PMID 9634550 .

[8] Gomora JC, Daud AN, Weiergräber M, Perez-Reyes E., Bloc de canale clonate de calciu de tip T uman prin medicamente antiepileptice succinimide , în Mol Pharmacol , vol. 60, n. 5, 2001 noiembrie, p. 1121-32, PMID 11641441 .

[9] Brunton, Lazo, Parker, Goodman & Gilman - Bazele farmacologice ale terapiei 11 / ed. , McGraw Hill, 2006, pp. 513-514, ISBN 88-386-3911-6 .

[loeb-10] C. Loeb, E. Favale, Neurology by Fazio Loeb , Rome, Universe Publishing Company, 2003, pp. 1188 -1 189, ISBN 88-87753-73-3 .

[Rote_Liste-11] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Frankfurt / Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , S. 182.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]