Lorazepam
| Lorazepam | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| ( RS ) -7-clor-5- (2-clorfenil) -3-hidroxi-1 H- [1,4] benzandiazepin-2-onă | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 15 H 10 CI 2 N 2 O 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 321.16 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 212-687-6 |
| Codul ATC | N05 |
| PubChem | 3958 |
| DrugBank | DB00186 |
| ZÂMBETE | C1=CC=C(C(=C1)C2=NC(C(=O)NC3=C2C=C(C=C3)Cl)O)Cl |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | insolubil |
| Temperatură de topire | 166-168 ° C |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | Sedativ - Hipnotic - Anticonvulsivant - Benzodiazepină |
| Teratogenitate | nerecomandat, care trebuie implementat cu precauție în timpul sarcinii și alăptării |
| Mod de administrare | orală sau intravenoasă |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 85% |
| Metabolism | Hepatic |
| Jumătate de viață | 10-20 ore |
| Excreţie | Renal |
| Proprietăți toxicologice | |
| LD 50 (mg / kg) |
|
| Informații de siguranță | |
| Simboluri de pericol chimic | |
 | |
| Fraze H | H360D |
| Sfaturi P | 280 |
Lorazepamul este un medicament din categoria benzodiazepinelor și este vândut în Italia sub denumirea de Tavor sau Control . Are proprietăți anxiolitice , anticonvulsivante , sedative și relaxante musculare . Lorazepamul este un anxiolitic puternic și este utilizat în mod obișnuit pentru a trata anxietatea și insomnia din 1977 . De asemenea, ca toate celelalte benzodiazepine, Lorazepam poate duce la toleranță și dependență .
Utilizări
Deoarece Lorazepam are efecte anxiolitice puternice, este utilizat în principal în tratamente rapide la pacienții cu atacuri de anxietate și împotriva atacurilor de panică .
Lorazepamul este un sedativ puternic cu efecte hipnotice, iar durata efectelor clinice ale unei doze unice îl face o alegere adecvată pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei , în special în prezența anxietății severe și a panicii. Consecințele întreruperii tratamentului pot apărea după câteva săptămâni de administrare a unor doze mari de medicament.
La subiecții cărora medicamentul le este necunoscut, prima administrare și mai ales la doze relativ mari, Lorazepam, ca și celelalte benzodiazepine, poate genera, de asemenea, un efect puternic al amneziei anterograde . Este, de asemenea, utilizat pentru a reduce anxietatea și a induce amnezie la pacienții care trebuie să fie supuși unor examinări sau proceduri medicale foarte invazive, cum ar fi endoscopii sau în cabinetele dentare .
Când este administrat oral, Lorazepam durează 15 până la 60 de minute pentru a intra în vigoare, în timp ce este mult mai rapid când este administrat intravenos , acționând în doar 5 minute.
Proprietățile anticonvulsivante și profilul farmacocinetic fac din lorazepam intravenos o metodă eficientă pentru calmarea crizelor de anxietate severă, chiar dacă generează efecte secundare prelungite. Aportul oral este utilizat în principal în cele mai severe forme de epilepsie, chiar dacă se dezvoltă rezistență la efectele medicamentului .
Lorazepam poate fi utilizat și în tratamentul sindroamelor de sevraj alcoolic ; cu condiția ca funcția hepatică să nu fie afectată, deoarece aceasta din urmă este necesară pentru metabolismul medicamentului.
Dacă este nevoie de sedarea rapidă a pacienților violenți sau foarte agitați, Lorazepam se administrează în asociere cu Haloperidol deoarece, dacă este administrat singur, ar dura prea mult timp pentru a acționa în primul rând, în plus, ar avea prea multe efecte secundare. Evident, în aceste cazuri, cea mai potrivită administrare este intravenoasă .
De asemenea, este utilizat ocazional în chimioterapie, pe lângă antiemetice, pentru a evita agitația excesivă a pacienților, care se poate manifesta sub formă de greață și vărsături .
Compoziție și administrare
Lorazepam pur este o pulbere albă, practic insolubilă în apă și ulei . Ca medicament este disponibil atât sub formă de tablete , cât și ca soluție injectabilă . Există tablete de 0,5 mg, 1 mg, 2 mg și 2,5 mg de Lorazepam, cu unele diferențe între diferitele țări.
În schimb, soluția injectabilă se administrează printr-o injecție intramusculară profundă sau prin picurare . Această soluție este livrată în fiole de 1 ml conținând 2 până la 4 mg de Lorazepam. Solvenții utilizați în această soluție sunt polietilen glicol și propilen glicol . De asemenea, conține alcool benzilic ca conservant.
Aceste injecții trebuie efectuate încet și cu personal adecvat pentru a interveni în caz de efecte secundare , cum ar fi depresia respiratorie, hipotensiunea sau pierderea controlului căilor respiratorii. În mod normal, sunt prescrise 2 până la 4 doze de Lorazepam pe zi, deoarece o doză relevantă din punct de vedere clinic a medicamentului poate acționa timp de 6 până la 12 ore.
Efecte secundare
Fiecare dintre cele cinci efecte ale lorazepamului poate fi considerat colateral dacă nu este necesar terapeutic pentru pacient. Efectele secundare ale lorazepamului depind de doza de medicament administrată, de fapt acești doi factori sunt strâns legați: cu cât este mai mare doza de medicament administrată, cu atât sunt mai mari efectele secundare cauzate. Prin urmare, este foarte important să încercați să utilizați doza minimă necesară terapiei pentru a evita cel mai mare număr de efecte secundare.
Dintre diferitele efecte secundare, cel mai frecvent întâlnit este cel sedativ. Într-un grup de aproximativ 3500 de pacienți tratați pentru anxietate , (15,9%) au acuzat efectul sedativ al medicamentului; amețeli în (6,9%) din cazuri; în (4,2%) slăbiciune; și în instabilitate (3,4%). Vârsta este, de asemenea, un factor foarte important; de fapt, pe măsură ce crește, efectele secundare și durata lor cresc, de asemenea.
În unele cazuri, pot apărea și efecte paradoxale, frecvente la benzodiazepine ; de exemplu ostilitate crescută, agresivitate, izbucniri, agitație și schimbări de dispoziție. Acești stimuli sunt dați mai ales de frustrarea pacientului, chiar dacă de foarte multe ori este pentru a încerca să facă față acestuia administrarea Lorazepam.
- Tendința la sinucidere : benzodiazepinele pot induce, în suspensie rapidă în doze mari sau abuz de substanțe, gânduri suicidare. Deși Lorazepam nu are efecte toxice, este necesar să se administreze acest medicament cu multă atenție și, prin urmare, nu poate fi prescris în doze mari ca singurul medicament pentru tratarea depresiei .
- Amnezie : Lorazepam poate da naștere la amnezie severă la pacienți, totuși, cu utilizare regulată, se dezvoltă rapid o toleranță la acest efect.
Pentru a evita amnezia, este necesar să se administreze inițial doze de medicament care nu depășesc 2 mg . O toleranță poate fi dezvoltată de obicei după 2 sau 3 zile.
Lorazepam nu trebuie administrat pacienților cu următoarele afecțiuni:
- Alergii sau hipersensibilitate la benzodiazepine sau la orice excipient conținut în comprimate sau seringi de Lorazepam.
- Insuficiență respiratorie severă : benzodiazepinele, acționând asupra sistemului nervos central, ar putea modifica rata respiratorie; în plus, efectele sedative ale medicamentului ar putea inhiba dorința pacientului de a „lupta” să respire.
- Stare de intoxicație sau sub influența drogurilor : Lorazepam poate acționa sinergic cu alcoolul , drogurile sau alte droguri psihoactive . Prin urmare, este important să evitați administrarea acestui medicament pacienților care sunt beți sau au consumat droguri.
- Ataxia : această tulburare constă în pierderea coordonării musculare, îngreunând astfel orice mișcare voluntară. Lorazepam nu trebuie administrat pacienților care au deja această tulburare.
- Glaucom acut : Lorazepam poate interfera cu scurgerea umorului apos și, în consecință, poate agrava glaucomul.
- Sindromul de apnee în somn : așa cum sa menționat anterior, Lorazepam, acționând asupra sistemului nervos central, interferează cu activitatea respiratorie a pacientului. Efectul sedativ al medicamentului, adăugat la durata mai lungă de apnee pe care îl induce, poate duce la moarte prin asfixiere .
- Miastenia gravis : Această boală neuromusculară se caracterizează prin slăbiciune musculară și oboseală; iar Lorazepam poate exacerba aceste simptome.
- Sarcina și alăptarea : Lorazepam, dacă este luat în primul trimestru de gestație, poate provoca leziuni grave fătului ; și din acest motiv, medicamentul a fost catalogat de FDA în Lista medicamentelor din lista IV.
S-au făcut cercetări neconcludente care au încercat să demonstreze că administrarea Lorazepam la începutul sarcinii a dus la scăderea IQ-ului fătului, tulburări de neurodezvoltare, malformații fizice în structura cardiacă și facială și alte malformații.
Cu toate acestea, poate provoca hipotonie la nou-născut sau insuficiență respiratorie. Un aport regulat în timpul primului trimestru poate provoca, de asemenea, sindroame de sevraj Lorazepam la nou-născut; iar acest lucru poate provoca hipotonie , reticență în alăptarea laptelui matern, apnee , cianoză și un răspuns metabolic redus dacă sugarul este supus frigului. Primele simptome de hipotonie și retragere pot dura o perioadă de timp cuprinsă între câteva ore după naștere și câteva luni mai târziu. Lorazepam poate inhiba, de asemenea, glucuronidarea și, în consecință, poate provoca icter neonatal. În cele din urmă, Lorazepam este prezent și în laptele matern și, prin urmare, nu se recomandă hrănirea sânului .
Sarcina și alăptarea
Lorazepam nu trebuie administrat în primul trimestru de sarcină. În ultima perioadă a sarcinii sau în timpul travaliului, la doze mari, medicamentul la nou-născut poate provoca hipotermie , hipotonie și depresie respiratorie moderată. Nou-născuții de mame în tratament prelungit cu benzodiazepine în timpul etapelor avansate ale sarcinii pot dezvolta dependență fizică la naștere și pot prezenta o incidență mai mare a simptomelor de sevraj în perioada postnatală. Food and Drug Administration (FDA) a enumerat lorazepam în clasa D pentru consumul de droguri în timpul sarcinii. Această clasă include medicamente pentru care, în ciuda dovezilor pozitive ale riscurilor asupra fătului uman, beneficiile terapeutice ar putea justifica utilizarea lor în timpul sarcinii. [1] [2]
Lorazepam se excretă în laptele matern. De aceea, medicamentul nu trebuie administrat mamelor care alăptează .
Notă
- ^ Onyeka Otugo, Olabode Ogundare, Christopher Vaughan, Emmanuel Fadiran, Leyla Sahin, Consistency of Pregnancy Labeling In diverse Therapeutic Classes ( PDF ), fda.gov , Food and Drug Administration - Office of Women's Health, 1979. Accesat la 27 iunie 2013 .
- ^ R. Sannerstedt, P. Lundborg; BR. Danielsson; I. Kihlström; G. Alván; B. Prame; E. Ridley, Droguri în timpul sarcinii: o problemă de clasificare a riscurilor și informații pentru prescriptori. , în Drug Saf , vol. 14, n. 2, februarie 1996, pp. 69-77, PMID 8852521 .
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre lorazepam
