Israpafant
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Israpafant | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| (6R) -4- (2-Clorfenil) -2- [2- (4-izobutilfenil) etil] -6,9-dimetil-6H-tieno [3,2-f] [1,2,4] triazol [ 4,3-a] [1,4] diazepină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 28 H 29 ClN 4 S |
| Masa moleculară ( u ) | 489,08 g / mol |
| numar CAS | |
| PubChem | 636426 |
| ZÂMBETE | CC1C2=NN=C(N2C3=C(C=C(S3)CCC4=CC=C(C=C4)CC(C)C)C(=N1)C5=CC=CC=C5Cl)C |
| Date farmacocinetice | |
| Metabolism | Hepatic |
| Excreţie | renal |
| Informații de siguranță | |
Israelpafant (Y-24180) este un medicament care acționează ca un antagonist selectiv pentru receptorul factorului de activare a trombocitelor și a fost dezvoltat inițial pentru tratamentul astmului . Structura sa chimică este o tienotriazolodiazepină, strâns legată de derivatul sedativ al benzodiazepinelor etizolam . Cu toate acestea, israpafantul se leagă mult mai strâns de receptorul factorului de activare a trombocitelor, cu un IC50 de 0,84 nM pentru a inhiba agregarea plachetară umană indusă de PAF (comparativ cu etizolam IC50 de 998 nM la această țintă), în timp ce se leagă doar slab de receptorii benzodiazepinici , cu un Ki de 3680 nM. S-a constatat că Israpafant inhibă activarea celulelor eozinofile și, în consecință, întârzie dezvoltarea răspunsurilor imune. De asemenea, s-a demonstrat că are proprietăți anti-nefrotoxice și mobilizează transportul calciului .
