JQ1
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
JQ1 | |
---|---|
Numele IUPAC | |
(S) -tert-butil 2- (4- (4-clorofenil) -2,3,9-trimetil-6H-tieno [3,2-f] [1,2,4] triazol [4,3-a ] [1,4] diazepin-6-il) acetat | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 23 H 25 ClN 4 O 2 S |
Masa moleculară ( u ) | 456,99 g / mol |
numar CAS | |
PubChem | 46907787 |
ZÂMBETE | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)OC(C)(C)C)C4=CC=C(C=C4)Cl)C |
Date farmacocinetice | |
Metabolism | Hepatic |
Excreţie | renal |
Informații de siguranță | |
JQ1 este o tienotriazolodiazepină și un inhibitor puternic al familiei BET a proteinelor bromodomine care includ BRD2, BRD3, BRD4 și proteina testiculară specifică mamiferelor BRDT. Structural similare cu inhibitorii JQ1 BET au fost testate în studiile clinice pentru o varietate de tipuri de cancer, inclusiv carcinomul NUT din linia mediană. A fost dezvoltat de laboratorul James Bradner de la Spitalul Brigham and Women și poartă numele chimistului Jun Qi. Structura chimică a fost inspirată din brevetul Mitsubishi Tanabe Pharma privind inhibitori BET similari [WO / 2009/084693]. Structural este legat de benzodiazepine. Deși este utilizat pe scară largă în aplicații de laborator, JQ1 nu este utilizat în sine în studiile clinice la om, deoarece are un timp de înjumătățire scurt.