Papaverină

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Avvertenza
 O parte din conținutul afișat ar putea genera situații periculoase sau daune. Informațiile au doar scop ilustrativ, nu sunt îndemnatoare sau didactice. Utilizarea Wikipedia este pe propriul dvs. risc: citiți avertismentele .
Papaverină
Papaverine.svg
Papaverină-din-xtal-3D-bile-B.png
Numele IUPAC
1- (3,4-dimetoxibenzil) -6,7-dimetoxiizochinolină
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 20 H 21 NU 4
Masa moleculară ( u ) 339.385 g / mol [1]
numar CAS 58-74-2
Numărul EINECS 200-397-2
Codul ATC A03 AD01
PubChem 4680
DrugBank DB01113
ZÂMBETE
COC1=C(C=C(C=C1)CC2=NC=CC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)OC
Proprietăți fizico-chimice
Constanta de disociere a acidului (pKa) la 298 K. 6.4
Date farmacocinetice
Biodisponibilitate 80% [2]
Metabolism ficat [2]
Jumătate de viață 1,5-2 ore [2]
Excreţie rinichi [2]
Informații de siguranță
Simboluri de pericol chimic
iritant
Atenţie
Fraze H 302
Sfaturi P --- [3]
Editați datele din Wikidata · Manual

Papaverina este un alcaloid conținut în „ opiu utilizat în principal în tratamentul spasmelor viscerale, vasospasmului (în special cele care implică inima și creierul ) și ocazional în tratamentul disfuncției erectile [4] . Deși este localizată în macul de opiu , papaverina diferă atât prin structură, cât și prin mecanismul de acțiune de către alcaloizii analgezicelor de opiu ( morfină ).

Indicații terapeutice

Papaverina este aprobată pentru tratamentul spasmelor tractului gastro-intestinal, ale sistemului biliar și ale ureterului și ca vasodilatator [2] cerebral [5] și în hemoragia coronariană subarahnoidiană și în by-passul aorto-coronarian [6] . Papaverina este, de asemenea, utilizată ca relaxant muscular ușor atunci când este aplicată direct pe vasele de sânge .

Papaverina este, de asemenea, utilizată pentru tratamentul disfuncției erectile [4] [7] , fie singur, fie în combinație cu alte substanțe. Atunci când este injectat direct în țesutul erectil, aceasta determină o relaxare a mușchilor netezi și, în consecință, fluxul de sânge către corpurile cavernoase , care provoacă o erecție. Un gel topic este, de asemenea, disponibil pentru tratamentul disfuncției erectile.

De asemenea, este utilizat în mod obișnuit în crioconservarea vaselor de sânge împreună cu suspensiile de glicozaminoglican și proteine [8] [9] ; de fapt, acționează ca vasodilatator în timpul crioconservării atunci când este utilizat în combinație cu verapamil , fentolamină , nifedipină, tolazolină sau nitroprusidă de sodiu [10] [11] .

Papaverina este utilizată ca profilaxie medicamentoasă off-label a „ migrenei ” [12] [13] [14] . Nu este o prima linie de droguri cum ar fi unele beta - blocante , calciu blocante ale canalelor , antidepresive triciclice sau anticonvulsivante, ci mai degrabă , atunci când prima linie de droguri , cum ar fi ISRS sau antagoniști ai receptorilor angiotensinei II sunt ineficiente, contraindicate sau au efecte secundare severe.

Papaverina este, de asemenea, prezentă în sărurile alcaloizilor opiacei, cum ar fi papavereto și alții, împreună cu morfina, codeina și, în unele cazuri, noscapina, într-un procent similar cu cel al opiului sau diferit pentru o aplicație specifică.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune in vivo nu este încă complet clar, dar se observă o inhibare semnificativă a enzimei fosfodiesterază care determină o creștere a nivelului de adenozin monofosfat ciclic . De asemenea, poate afecta respirația mitocondrială .

În plus, s-a demonstrat că papaverina este un inhibitor selectiv al fosfodiesterazei pentru subtipul PDE 10A , prezent în principal în striatul creierului. Administrarea cronică la șoareci provoacă deficite motorii și cognitive și anxietate crescută, dar poate avea și efecte antipsihotice [15] [16] , deși nu toate studiile susțin aceste constatări [17] .

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare ale papaverinei sunt tahicardia ventriculară polimorfă, constipația , interferența cu testul bromosulfonftaleinei [18] (utilizat pentru determinarea funcțiilor ficatului ), creșterea nivelului de transaminaze , creșterea nivelului de fosfatază alcalină, somnolență și amețeli [ 2] .

Efectele secundare rare includ înroșirea feței, hiperhidroză (transpirație excesivă), erupție cutanată, tensiune arterială scăzută a sângelui, bătăi rapide ale inimii, pierderea poftei de mâncare, icter , eozinofilie , trombocitopenie , hepatită , cefalee, reacții alergice , hepatită cronică activă [2] , agravarea creierului vasospasm [19] .

Notă

  1. ^ Pavabid - PubChem
  2. ^ A b c d și f g Necunoscut (2000). http://www.biam2.org/www/Sub3015.html . Molecule (s) de base: PAPAVERINE. Biam. Accesat la 25 septembrie 2005.
  3. ^ Sigma Aldrich; rev. din 24.10.2012, referindu-se la clorhidrat
  4. ^ A b Bella, AJ; Brock, GB (2004). „Farmacoterapie intracavernosă pentru disfuncția erectilă”. Endocrin 23 (2-3): 149.
  5. ^ Liu JK, Couldwell WT (2005). „Infuzii intra-arteriale de papaverină pentru tratamentul vasospasmului cerebral indus de hemoragia subarahnoidă anevrismală”. Neurocrit Care 2 (2): 124–32.
  6. ^ Takeuchi K, Sakamoto S, Nagayoshi Y, Nishizawa H, Matsubara J (noiembrie 2004). „Reactivitatea arterei toracice interne umane la vasodilatatoare în grefa de bypass a arterei coronare”. Eur J Cardiothorac Surg 26 (5): 956-9. https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S1010-7940(04)00621-9 .
  7. ^ Desvaux, P (2005). „O privire de ansamblu asupra managementului tulburărilor erectile”. Medical Press (Paris, Franța: 1983) 34 (13 Suppl): 5-7
  8. ^ Müller-Schweinitzer E, Ellis P (mai 1992). "Zaharoza promovează activitatea funcțională a vaselor de sânge după crioconservare în serul de vițel fetal care conține DMSO". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 345 (5): 594-7.
  9. ^ Müller-Schweinitzer E, J Hasse, Swoboda L (1993). „Crioconservarea bronhiilor umane”. J Astm 30 (6): 451-7.
  10. ^ Brockbank KG (februarie 1994). "Efectele crioconservării asupra funcției venei in vivo". Criobiologie 31 (1): 71–81. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0011-2240(84)71009-1
  11. ^ Giglia JS, Ollerenshaw JD, Dawson PE, Black KS, Abbott WM (noiembrie 2002). "Crioconservarea previne dilatarea alogrefei arteriale". Ann Vasc Surg 16 (6): 762-7.
  12. ^ Sillanpää, M; Koponen, M (1978). „Papaverina în profilaxia migrenei și a altor cefalee vasculare la copii”. Acta paediatrica Scandinavica 67 (2): 209–12.
  13. ^ Vijayan, N (1977). „Scurt raport terapeutic: profilaxia cu papaverină a migrenei complicate”. Cefalee 17 (4): 159-62.
  14. ^ Poser, CM (1974). „Scrisoare: Papaverină în tratamentul profilactic al migrenei”. Lancet 1 (7869): 1290.
  15. ^ Siuciak JA, Chapin DS, Harms JF și colab. (August 2006). "Inhibarea fosfodiesterazei bogate în striatum PDE10A: o nouă abordare a tratamentului psihozei". Neuropharmacology 51 (2): 386-96. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2006.04.013 https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0028-3908(06)00106-7
  16. ^ Hebb AL, Robertson HA, Denovan-Wright EM (mai 2008). „Inhibarea fosfodiesterazei 10A este asociată cu deficitele locomotorii și cognitive și cu anxietatea crescută la șoareci”. Eur Neuropsychopharmacol 18 (5): 339–63. https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0924-977X(07)00172-1
  17. ^ Weber M, Breier M, Ko D, Thangaraj N, Marzan DE, Swerdlow NR (mai 2009). „Evaluarea profilului antipsihotic al inhibitorului preferențial PDE10A, papaverina”. Psihofarmacologie (Berl.) 203 (4): 723-35. http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2748940
  18. ^ "SID 149 219 - Rezumatul substanțelor PubChem" https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?sid=149219
  19. ^ Clyde BL, Firlik AD, Kaufmann AM, MP Spearman, Yonas H (aprilie 1996). "Agravarea paradoxală a vasospasmului cu infuzie de papaverină în urma hemoragiei subarahnoidiene anevrismale. Raport de caz". J. Neurosurg. 84 (4): 690-5. http://thejns.org/doi/abs/10.3171/jns.1996.84.4.0690?url_ver=Z39.88-2003&rfr_id=ori:rid:crossref.org&rfr_dat=cr_pub%3dncbi.nlm.nih.gov

Elemente conexe

Alte proiecte

linkuri externe

Controlul autorității Tezaur BNCF 24383
Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Papaverina&oldid=120772268 ”