Anestezic local

Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . Puteți îmbunătăți această intrare adăugând citări din surse de încredere în conformitate cu liniile directoare privind utilizarea surselor .

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Anestezicele locale sunt o clasă de medicamente care determină pierderea senzației într-o regiune limitată a corpului, fără a duce neapărat la pierderea cunoștinței . Acestea acționează prin inhibarea conducerii nervoase, blocând canalele de sodiu prezente pe toate membranele celulelor excitabile. Acest mecanism de acțiune explică eficacitatea lor terapeutică ca anestezice, dar și posibilele lor efecte secundare asupra sistemului nervos central și asupra inimii .

Primul anestezic local descoperit a fost cocaina , un compus natural izolat din frunzele de coca. Cu toate acestea, cocaina are o toxicitate ridicată și creează dependență. Din aceasta, s-au sintetizat astfel molecule cu efecte secundare mai puțin grave.

În funcție de durata lor de acțiune, anestezicele locale sunt împărțite în:

• Anestezicele cu durată scurtă de acțiune, cum ar fi procaina și cloroprocaina ;
• Anestezice de durată intermediară , cum ar fi lidocaina , Prilocaina și Mepivacaina .
• Anestezice cu acțiune îndelungată , cum ar fi Bupivacaina , Ropivacaina , Levobupivacaina .

În ansamblu, acestea diferă în

• puterea anestezică , care derivă din liposolubilitatea medicamentului, o caracteristică necesară pentru traversarea membranelor;

• începutul și durata acțiunii lor.

Structura

În ceea ce privește structura chimică a acestor compuși , aceasta se distinge în moleculă:

• un nucleu aromatic și heterociclic, cu caracteristici lipofile și, prin urmare, hidrofobe;
• o parte hidrofilă, constând dintr-o grupare amino secundară sau terțiară.

Aceste două porțiuni sunt legate printr-un lanț intermediar.

Clasificare și metabolism

Toate anestezicele locale sunt baze slabe cu pK în jurul valorii de 9 și un grup lipofil care intră în celulă. Aceste medicamente sunt împărțite în două grupe: amino-esteri și amino-amide , care sunt mai abundente și mai cunoscute deoarece sunt utilizate în practica dentară. Esterii sunt puțin mai puțin utilizați în acea zonă.

Printre amino-esteri găsim:

• cocaina ;
• tetracaină ;
• benzocaină ;
• clorprocaină.

Următoarele aparțin amino-amidelor:

• lidocaină ;
• ropivacaină .

După efectuarea acțiunii lor, anestezicele locale trebuie degradate pentru a permite eliminarea lor. Cu toate acestea, degradarea depinde de natura chimică a medicamentului:

• Amino-esterii se hidrolizează ușor, deoarece țesuturile sunt bogate în pseudocolinesterază, care rup legăturile esterice; de aceea sunt inactivate mai repede;
• Aminamidele, pe de altă parte, au un metabolism practic hepatic, legat de citocromul p450 (1A2 și 3A4) prin oxidare sau conjugare cu acid glucuronic . Ulterior, există eliminare cu bilă . Prin urmare, au un metabolism mai complex, cu toate consecințele farmacocinetice aferente și, prin urmare, mai lent.

Cerințe anestezice locale

Anestezicul, pentru a fi utilizat eficient, trebuie să aibă proprietăți funcționale; Acestea includ:

• Nu irită țesutul în care este injectat și nici nu dăunează nervilor
• Având o toxicitate sistemică redusă
• Generați rapid anestezie, cu o durată adecvată pentru intervenție.

Utilizări

Durere ascuțită

Durerea acută poate apărea din cauza traumei, intervențiilor chirurgicale, infecției, întreruperii circulației sângelui sau a altor afecțiuni în care apare leziuni tisulare. În context medical, este necesar să ameliorăm durerea atunci când funcția acesteia nu mai este necesară. Pe lângă îmbunătățirea confortului pacientului, terapia durerii poate reduce consecințele fiziologice dăunătoare ale durerii netratate. Durerea acută poate fi gestionată folosind analgezice , dar dacă este necesar să recurgeți la un control mai masiv al senzației dureroase și dacă doriți să limitați efectele secundare, este mai bine să apelați la anestezie. Anestezicele locale utilizate în terapia durerii sunt adesea administrate prin injecție continuă sau perfuzie printr-un cateter și pot fi combinate cu alți agenți sinergici, cum ar fi opioidele .

Unele utilizări tipice ale anesteziei prin conducție pentru durerea acută sunt:

• Durere la naștere ( anestezie epidurală , bloc nervos pudendal )
• Durere postoperatorie (bloc nervos periferic, anestezie epidurală)
• Traumatisme (bloc nervos periferic, anestezie regională intravenoasă, anestezie epidurală)

Durere cronică

Durerea cronică este o afecțiune complexă și adesea gravă. Anestezicele locale pot fi aplicate în mod repetat pentru perioade prelungite pentru ameliorarea durerii cronice, de obicei în combinație cu medicamente precum opioide, AINS și anticonvulsivante . ^[1]

Interventie chirurgicala

Anestezia locală poate fi utilizată în orice parte a corpului, deși în practică se utilizează un număr limitat de tehnici. Anestezia locală poate fi combinată cu anestezia generală sau sedarea în timpul intervenției chirurgicale.

Alte utilizări

Anestezia locală este utilizată la introducerea dispozitivelor precum stimulatoare cardiace și defibrilatoare implantabile , pentru administrarea medicamentelor pentru chimioterapie sau pentru introducerea cateterelor de hemodializă . ^[2] Anestezia topică este frecvent utilizată pentru a permite prelevarea de sânge, plasarea canulelor intravenoase, drenaj și în timpul amniocentezei . Anestezia locală facilitează, de asemenea, unele proceduri endoscopice, cum ar fi bronhoscopia sau cistoscopia și alte teste de diagnostic dureroase. ^[2]

Mecanism de acțiune

Aceste tipuri de medicamente ameliorează sau elimină senzația dureroasă , acționând direct la nivelul țesutului nervos. Punctul lor de acțiune este canalele de sodiu cu tensiune ale celulelor nervoase. Aceste medicamente pătrund în interiorul fibrei nervoase și blochează conducerea impulsului acționând asupra potențialului de acțiune, blocând conductanța sodică și depolarizarea consecventă.

Anestezicul local, odată administrat, trece în circulație pentru a fi distribuit într-un anumit district, în conformitate cu două faze. Într-o primă fază, medicamentul este atras de cele mai vascularizate organe, cum ar fi SNC, inimă, plămâni și ficat. În a doua fază, există distribuție în organele țintă.

În general, se administrează concomitent cu vasoconstrictoare, pentru a prelungi prezența anestezicului pe locul acțiunii, evitând răspândirea acestuia la nivel sistemic. Ele pot fi utilizate și în exterior, așa cum este cazul mirtecainei .

Contraindicații

Anestezia locală este contraindicată la pacienții cu afecțiuni hepatice. În cazul unei disfuncții hepatice semnificative, timpul de înjumătățire plasmatică al agenților anestezici locali poate fi crescut dramatic, crescând astfel riscul de supradozaj.

Anestezicele locale pot fi administrate de obicei pacienților gravide . Lidocaina poate fi utilizată în siguranță, în timp ce bupivacaina și mepivacaina trebuie evitate. ^[3]

Efecte secundare

Efecte secundare localizate

Un efect secundar care se poate dezvolta după administrarea anestezicului local este edemul limbii, faringelui și laringelui. Acest lucru poate fi cauzat de traume în timpul injecției, infecții, reacții alergice , vânătăi sau injectarea de soluții iritante. La locul injectării pot apărea umflături și albire a țesuturilor din cauza vasoconstricției arterelor din zona anesteziată. Vasoconstricția se estompează treptat și țesutul revine la normal în mai puțin de 2 ore. ^[3] În timpul injectării anestezicului local, pot apărea leziuni accidentale ale vaselor de sânge locale, care pot provoca vânătăi, ducând la durere, trism , umflături și decolorare a regiunii. Riscul de deteriorare temporară sau permanentă a nervilor variază în funcție de locație și de blocurile nervoase prezente. ^[4] Afectarea nervilor permanenți este rară, simptomele rezolvându-se de obicei în câteva săptămâni. ^[4] Majoritatea celor afectați (92% –97%) își revin în decurs de 4-6 săptămâni; 99% în decurs de un an. ^[4]

Efecte adverse sistemice

Efectele adverse sistemice se datorează efectelor farmacologice diferite ale agenților anestezici utilizați. Efectele secundare asupra sistemului nervos central și inimii pot fi grave și potențial letale. Cu toate acestea, toxicitatea apare la doze care sunt rareori atinse în terapie.

Anestezicele locale au puține efecte adverse asupra sistemelor endocrine și metabolice, în majoritatea cazurilor fără repercusiuni clinice. ^[5]

Sistem nervos central

În funcție de concentrația plasmatică a anestezicului local, pot apărea efecte excitative sau depresive asupra sistemului nervos central. Simptomele inițiale de toxicitate sistemică includ sunete în urechi ( tinitus ), gust metalic în gură, furnicături sau amorțeală în gură, amețeli și dezorientare. La concentrații mai mari, apare excitația cerebrală, care poate duce la spasme motorii urmate de convulsii . ^[5] La concentrații chiar mai mari există o depresie profundă a funcției creierului care poate duce la comă, stop respirator și moarte. ^[6]

Sistemul cardiovascular

Toxicitatea cardiacă poate rezulta din injectarea accidentală a anestezicului într-un vas de sânge. O anumită difuzie a agentului în sânge este inevitabilă chiar și cu o administrare adecvată. ^[5] Toxicitatea cardiacă asociată cu supradozajul anestezic se caracterizează prin hipotensiune , conducere atrioventriculară întârziată, ritm idioventricular și colaps cardiovascular.

Deși toate anestezicele locale reduc perioada refractară miocardică, bupivacaina blochează canalele de sodiu cardiac, crescând astfel riscul de aritmii maligne. Levobupivacaina și ropivacaina, care au fost dezvoltate pentru a îmbunătăți efectele secundare cardiovasculare, au și ele potențialul de a perturba funcția cardiacă. ^[5]

Alergii

Reacțiile adverse la anestezice locale (în special esteri ) sunt frecvente, dar adevăratele alergii sunt rare. Reacțiile alergice la esteri se datorează unei sensibilități la metabolitul lor, acidul para-aminobenzoic , și nu provoacă alergie încrucișată la amide . ^[7] Prin urmare, amidele pot fi utilizate ca alternative la acești pacienți. simptomele reacțiilor nealergice pot semăna cu alergia.

Notă

linkuri externe

• (EN) Anestezic local , al Enciclopediei Britannice , Encyclopædia Britannica, Inc.

Portalul chimiei

Portalul Medicinii