Antagoniști ai receptorilor de endotelină
Salt la navigare Salt la căutare
Antagoniștii receptorilor de endotelină ( prescurtat ERA , antagonistul englez al receptorilor de endotelină) sunt o clasă de medicamente care blochează receptorul endotelinei .
Clasificare
Există trei tipuri de ERA:
- Antagoniști selectivi ai receptorilor ET A ( sitaxentan , ambrisentan , atrasentan , BQ-123 , zibotentan ), care acționează asupra receptorilor endotelinei A.
- Antagoniști duali ( bosentan , macitentan , tezosentan ), care acționează asupra ambilor receptori A și B. [1]
- Antagoniști selectivi ai receptorilor ET B (BQ-788 și A192621) care acționează asupra receptorilor endotelinei B.
Utilizări clinice
În timp ce Sitaxentanul, ambrisentanul și bosentanul sunt utilizate în principal în tratamentul hipertensiunii pulmonare , atrasentanul este un medicament de investigație ca anticancer.
Relațiile structurii activității
Farmacoforul este format din trei sisteme aromatice sau heteroaromatice și o grupare acidă, de obicei o sulfonamidă .