Bexaroten

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Bexaroten
Formula structurală Bexaroten V1.svg
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 24 H 28 O 2
Masa moleculară ( u ) 348.478 g / mol
numar CAS 153559-49-0
Numărul EINECS 681-650-8
Codul ATC L01 XX25
PubChem 82146
DrugBank DB00307
ZÂMBETE
CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C
Date farmacologice
Mod de
administrare		 Oral - topic
Date farmacocinetice
Jumătate de viață 7 ore
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]
Editați datele pe Wikidata · Manual

Bexaroten [2] este numele ingredientului activ indicat în tratamentul manifestărilor cutanate la pacienții cu limfom .

Indicații

Este indicat pentru tratamentul manifestărilor cutanate la pacienții cu limfom cutanat avansat cu celule T (CTCL) refractar la cel puțin un tratament sistemic anterior.

Off-Label

Cancer renal și de sân și micoză fungică

Este, de asemenea, utilizat ca tratament pentru unele forme de carcinom ( carcinom renal și metastaze ale cancerului de sân), în micoza fungoidelor [3] [4] [5] [6] și în tratamentul dermatitei de mână și parapsoriazisului [7] .

Terapia Alzheimer (la șoareci)

Cercetările efectuate la Facultatea de Medicină Case Western Reserve University din Cleveland au arătat că bexarotenul a demonstrat eficacitatea la modelul șoarecilor pentru tratarea Alzheimerului , provocând o reducere dramatică a plăcilor amiloide și îmbunătățirea funcției cognitive la șoareci. S-a constatat că medicamentul este eficient în micșorarea plăcilor la o rată atinsă până acum. Primele rezultate evidente au apărut încă din 6 ore după administrarea medicamentului. În următoarele 72 de ore după administrare, a fost detectată anularea a 50% din plăci și reluarea anumitor comportamente sănătoase și harnice de către șoareci, cum ar fi reluarea construirii cuibului lor cu bucăți de hârtie. [8] [9]

Terapia Alzheimer (la om)

Deoarece medicamentul a fost deja testat pentru uz uman, se așteaptă ca testele pe subiecți umani să înceapă în două luni din februarie 2012. [10]

Mecanism de acțiune

Bexarotenul este un compus sintetic care își exercită acțiunea biologică prin formarea de legături selective și prin activarea celor trei receptori retinoizi X, care atunci când sunt activați reglează diferențierea și proliferarea celulelor, apoptoza și sensibilizarea la insulină, rezultând în inhibarea creșterii celulelor tumorale provenind din celule hematopoietice sau scuamoase [11] .

Efecte secundare

Betaxarotenul este împovărat cu efecte secundare multiple [2] . Printre acestea se manifestă frecvent, în special: hipotiroidism, leucopenie, hipercolesterolemie [12] și hiperlipemie și, de asemenea, durere, cefalee, astenie, dermatită exfoliativă, prurit, erupție cutanată.

Contraindicații

Hipersensibilitate cunoscută la bexaroten sau la oricare dintre excipienți. Sarcina și alăptarea. Femeile aflate la vârsta fertilă în absența unor măsuri contraceptive eficiente. Istoricul pancreatitei. Hipercolesterolemie necontrolată Hipertrigliceridemie necontrolată - Hipervitaminoză A. Boală tiroidiană necontrolată. Insuficiență hepatică. Infecție sistemică în curs. [2]

Doze

Oral

  • 300 mg pe zi (doză maximă 400 mg pe zi)

Topic

  • o dată pe zi din două în două zile (doza maximă de 4 ori pe zi după prima săptămână de tratament)

Sinteza chimică

Sinteza de Bexaroten V1.svg

MF Boehm, RA Heyman, L. Zhi, CK Hwang, S. White, A. Nadzan, Model: US Patent (1998).

Notă

  1. ^ Sigma-Aldrich; rev. din 01.03.2012
  2. ^ a b c Targretin RCP , pe torrinomedica.it . Adus pe 7 iulie 2010 .
  3. ^ A. Freiman, D. Sasseville, Tratamentul micozei fungoide: prezentare generală. , în J Cutan Med Surg , vol. 10, nr. 5, pp. 228-33, PMID 17234106 .
  4. ^ EA. Coors, P. Von den Driesch, Tratamentul micozei fungice cu bexaroten și psoralen plus ultraviolete A. , în Br J Dermatol , vol. 152, nr. 6, iunie 2005, pp. 1379-81, DOI : 10.1111 / j.1365-2133.2005.06616.x , PMID 15949024 .
  5. ^ J. Lundin, A. Osterborg, Terapia pentru micoza fungoidelor. , în Curr Treat Options Oncol , vol. 5, nr. 3, iunie 2004, pp. 203-14, PMID 15115649 .
  6. ^ BD. Smith, LD. Wilson, Managementul micozei fungoide: Partea 2. Tratament. , în Oncologie (Parcul Williston) , vol. 17, n. 10, octombrie 2003, pp. 1419-28; discuție 1430, 1433, PMID 14606365 .
  7. ^ SR. Lessin, EA. Ross; H. Wu, Tratamentul parapsoriazei cu bexaroten 1% gel. , în Int J Dermatol , vol. 47, nr. 12, decembrie 2008, pp. 1325-7, DOI : 10.1111 / j.1365-4632.2008.03740.x , PMID 19126035 .
  8. ^ Un medicament Alzheimer aduce îmbunătățiri rapide la șoareci , pe lescienze.it . Adus la 10 februarie 2012 .
  9. ^ Alzheimer: un medicament pentru cancer îl face să regreseze , pe salute.bloglive.it . Adus la 10 februarie 2012 (arhivat din original la 27 iunie 2012) .
  10. ^ Cercetătorii CWRU: Medicamentul arată că promite reducerea plăcii Alzheimer în creier , la medcitynews.com . Adus la 16 februarie 2012 .
  11. ^ RE. Produse farmaceutice Hurst, ligand Bexaroten. , în Curr Opin Investig Drugs , vol. 1, nr. 4, decembrie 2000, pp. 514-23, PMID 11249708 .
  12. ^ (EN) Medicamentul pentru cancerul de piele inversează Alzheimer la șoareci , de la edition.cnn.com. Adus la 10 februarie 2012 .

Bibliografie

  • Formularul național britanic, Ghid de utilizare a drogurilor ediția 4 , Lavis, agenția italiană de droguri, 2007.
  • Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manual de terapie dermatologică , Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2 .

Elemente conexe

Alte proiecte

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Bexarotene&oldid=121931213 ”