Inhibitori COX care eliberează monoxid de azot

Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .

Structura esterului nitroxibutilic al naproxenului, un NSAID derivat din naproxen .

Pentru inhibitorii COX care eliberează monoxid de azot sau AINS care eliberează monoxid de azot sau mai simplu NO-AINS, ne referim la o clasă de compuși organici obținuți din derivații nitro-esterici ai antiinflamatoarelor nesteroidiene care pot fi utilizați terapeutic în înlocuirea AINS de generație mai veche. . Au fost descrise pentru prima dată de profesorul John Wallace de la Universitatea din Calgary ^[1] . Pe lângă faptul că sunt activi pe COX-2, inhibitorii non-selectivi COX ai ciclooxigenazelor au și o afinitate pentru COX-1 , cu toate efectele secundare pe care le implică acest lucru (în primul rând gastrolezivitatea ridicată). Introducerea azotatului în structura moleculară a fost studiată pentru a evita și a atenua efectele secundare derivate din inhibarea neselectivă a COX; de fapt, in vivo NO-AINS eliberează monoxid de azot , un puternic vasodilatator endogen cu efecte citoprotectoare similare cu cele ale prostaglandinelor .

Reacții in vivo

În mediul acid al stomacului, NO-AINS (în exemplu aspirina nitroxibutilester, o nitroaspirină) suferă un prim pas de descompunere care vede eliberarea de dioxid de azot care la rândul său se descompune în monoxid de azot. Salicilatul de hidroxibutil rezidual suferă apoi hidroliza legăturii ester cu eliberarea de 1,4-butandiol și acid acetilsalicilic sub formă farmacologic activă.

Nitroaspirina

Nitroaspirinele sau NO-aspirinele sunt NO-AINS pe bază de acid acetilsalicilic . Caracteristica non-COX-selectivitate a salicilaților, cum ar fi aspirina, înseamnă că introducerea grupului nitrat reduce considerabil gastrolezitatea acestora. Un exemplu demn de remarcat este nitroaspirina , un derivat ester nitroxiaril al acidului acetilsalicilic.

Notă

linkuri externe

• Centrul Național pentru Informații despre Biotehnologie , la ncbi.nlm.nih.gov .
• ADN Kronos , pe adnkronos.com .
• ADN Kronos , pe adnkronos.com .

Portal Medicină : accesați intrările Wikipedia care se ocupă de medicină