Ganaxolonă

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
 Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Schiță
Această intrare pe tema drogurilor este doar o schiță .
Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia .
Ganaxolonă
Ganaxolonă
Numele IUPAC
(3α, 5α) -3-hidroxi-5-metilpregnan-20-onă;
1 - [(3 R , 5 S , 8 R , 9 S , 10 S , 13 S , 14 S , 17 S ) -3-hidroxi-3,10,13-trimetil-1,2,4,5,6 , 7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahidrociclopenta [ a ] fenantren-17-il] etanona
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 22 H 36 O 2
Masa moleculară ( u ) 332.528
numar CAS 38398-32-2
Numărul EINECS 685-364-4
PubChem 6918305
DrugBank DB05087
ZÂMBETE
CC(=O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1 (CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H] 4[C@@]3(CC[C@@](C4)(C)O)C)C
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Ganaxolonul ( INN , cunoscut și sub numele de CCD-1042) este un steroid medicamentos legat de „ alopregnanolonă având efecte sedative , anxiolitice și anticonvulsivante . Este un modulator alosteric pozitiv puternic și selectiv al receptorului GABA A [1] . Ganaxolonul protejează împotriva convulsiilor în mai multe modele animale, inclusiv „6 Hz” și modele de declanșare a amigdalei [2] [3] [4] Spre deosebire de benzodiazepine, nu există toleranță în efectele anticonvulsivante ale ganaxolonului [5] .

În prezent, este investigată posibilitatea utilizării Ganaxolonului pentru tratamentul epilepsiei . Este bine tolerat în testele la om (cu expunere de> 900 de pacienți), cu sedare, amețeli și dureri de cap ca efecte secundare principale [6] . Recent au fost efectuate studii la adulți cu convulsii parțiale și spasme infantile [7] [8] [9] .

Notă

  1. ^(EN) Carter RB, Wood PL, Wieland S, Hawkinson JE, Belelli D, Lambert JJ, White HS, Wolf HH, Mirsadeghi S, Tahir SH, Bolger MB, Lan NC, Gee KW. Caracterizarea proprietăților anticonvulsivante ale ganaxolonului (CCD 1042; 3α-hidroxi-3β-metil-5α-pregnan-20-one), un modulator selectiv, cu afinitate ridicată, al steroizilor receptorului acidului γ-aminobutiric A. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 1997 mar; 280 (3): 1284-95. PMID 9067315
  2. ^(EN) Kaminski RM, MR Livingood, Rogawski MA. Analogii de alopregnanolonă care modulează pozitiv receptorii GABA protejează împotriva convulsiilor parțiale induse de stimularea electrică de 6 Hz la șoareci. Epilepsie. 2004 iulie; 45 (7): 864-7. PMID 15230714 .
  3. ^(EN) Reddy DS, Rogawski MA. Suprimarea ganaxolonului a convulsiilor comportamentale și electrografice la modelul de aprindere a amigdalei de șoarece. Epilepsie Res . 2010 mai; 89 (2-3): 254-60. PMID 20172694 .
  4. ^(EN) Reddy DS, Rogawski MA. Terapie de substituție neurosteroidă pentru epilepsie catamenială. Neuroterapie. 2009 aprilie; 6 (2): 392-401. PMID 20172694
  5. ^(EN) Reddy DS, Rogawski MA. Tratamentul cronic cu ganaxolonul steroid neuroactiv la șobolan induce toleranță anticonvulsivantă la diazepam, dar nu la sine. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec; 295 (3): 1241-8. PMID 11082461
  6. ^(EN) EP Monaghan, Navalta LA, Shum L, Ashbrook DW, Lee DA. Experiență umană inițială cu ganaxolonă, un steroid neuroactiv cu activitate antiepileptică. Epilepsie . Septembrie 1997; 38 (9): 1026-31. PMID 9579942
  7. ^(EN) Nohria V, Giller E. Ganaxolone. Neuroterapie . 2007 ianuarie; 4 (1): 102-5. PMID 17199022
  8. ^(EN) Pieribone VA, Tsai J, Soufflet C, Rey E, Shaw K, Giller E, Dulac O. Evaluarea clinică a Ganaxolonului la copii și adolescenți cu epilepsie refractară. Epilepsie . 2007 oct; 48 (10): 1870-4. PMID 17634060
  9. ^ Bialer M, Johannessen SI, Levy RH, Perucca E, Tomson T, White HS. Raport de progres privind noile medicamente antiepileptice: un rezumat al celei de-a zecea conferințe Eilat (EILAT X). Epilepsie Res . Decembrie 2010; 92 (2-3): 89-124. PMID 20970964 .

Elemente conexe

Adus de la „ https://it.wikipedia.org/w/index.php?title=Ganaxolone&oldid=114006895 ”