Gliciclamidă
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Gliciclamidă | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| 1-ciclohexil-3- (4-metilfenil) sulfoniluree | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 14 H 20 N 2 O 3 S |
| Masa moleculară ( u ) | 296.3852 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 211-557-6 |
| PubChem | 12628 |
| ZÂMBETE | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)NC2CCCCC2 |
| Proprietăți fizico-chimice | |
| Solubilitate în apă | 18,4 mg / L la 37 ° C |
| Coeficientul de partiție 1-octanol / apă | 2.9 |
| Temperatură de topire | 174-176 ° C |
| Informații de siguranță | |
Gliciclamida este o sulfoniluree hipoglicemiantă cu un mecanism de acțiune foarte asemănător cu clorpropamida .
Medicamentul funcționează prin stimularea eliberării insulinei endogene din celulele b ale pancreasului. Există, de asemenea, mecanisme de acțiune hipoglicemice extrapancreatice: gliciclamida periferică crește sensibilitatea țesuturilor la insulină, inducând probabil o creștere a receptorilor de insulină din membrană; în plus, în ficat, descompunerea insulinei endogene scade. În comparație cu clorpropamida, gliciclamida are dezavantajul unei activități hipoglicemiante mai mici.
Absorbția gastrointestinală a medicamentului este la fel de bună pe cât de bună este biodisponibilitatea sa.
Gliciclamida poate fi utilizată în diabetul zaharat dependent de insulină de tip ușor și fără complicații grave, atunci când regimul alimentar nu a reușit să normalizeze glicemia.
Doza zilnică inițială este de 0,5-1,5 g în 1-3 administrări înainte de mese. Doza poate fi crescută cu 50-100 mg zilnic la fiecare 5 zile până când se obține un răspuns optim.
Efecte secundare, o stare de hipoglicemie poate apărea în special la pacienții predispuși (vârstnici, debilitați, cu insuficiență hepatică și / sau renală). Gliciclamida poate provoca greață, vărsături, tulburări epigastrice, amețeli, reacții alergice ale pielii, icter, discrazii sanguine cu leucopenie , trombocitopenie , anemie, agranulocitoză, reacții de sensibilizare cu febră.
Medicamentul este contraindicat în caz de diabet insulino-dependent, diabet ceto-acidozic, precom sau coma diabetic, boli hepatice și nefropatie. Tratamentul cu sulfoniluree nu este recomandat în perioada următoare traumei severe, intervențiilor chirurgicale și sarcinii. La vârstnici, este necesară o reducere a dozelor de medicamente. În timpul terapiei cu sulfoniluree se recomandă limitarea utilizării băuturilor alcoolice datorită posibilității de reacții metabolice asemănătoare disulfiramului.
În caz de supradozaj poate apărea o stare hipoglicemiantă. Este necesar să se efectueze o perfuzie lentă de soluții concentrate (30%) de glucoză.
Trebuie respectată o anumită precauție în combinarea gliciclamidei cu alte medicamente capabile să-i mărească acțiunea hipoglicemiantă (fenilbutazonă, salicilați, dicumarolici, sulfonamide, clofibrat, fenitoină, IMAO sau blocante b). Efectele hipoglicemiante ale medicamentului pot fi atenuate de adrenalină, corticosteroizi, diuretice și estrogen-progestine.
Bibliografie
- GD Calvert și colab., Lancet 2, 66, 1978; J. Judis, J. Pharm. Știința 62, 232, 1973.