Icatibant
Această intrare sau secțiune despre droguri nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
Icatibant | |
---|---|
Numele IUPAC | |
acid (2S) -2 - [[(3aS, 7aS) -1- [2 - [(2S) -2 - [[(2S) - 2 - [[2 - [[(4R) -1- [1- [2 - [[(2R) -2-amino-5- (diaminometilideneamino) pentanoil] amino] -5- (diaminometilideneamino) pentanoil] pirolidină- 2-carbonil] -4-hidroxipirolidină -2-carbonil] amino] acetil] amino] - 3-tiofen-2-ilpropanoil] amino] -3-hidroxipropanoil] 3,4-dihidro-1 H-izochinolin-3-carbonil] 2,3,3a, 4,5,6,7,7a- octaindrol-2-carbonil] amino] - 5- (diaminometilideneamino) pentanoic | |
Caracteristici generale | |
Formula moleculară sau brută | C 59 H 89 N 19 O 13 S |
Masa moleculară ( u ) | 1304,52 |
numar CAS | |
Codul ATC | C01 |
PubChem | 71364 |
DrugBank | DB06196 |
ZÂMBETE | C1CCC2C(C1)CC(N2C(=O)C3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)C(CO)NC(=O)C(CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)C6CC(CN6C(=O)C7CCCN7C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O |
Date farmacologice | |
Mod de administrare | subcutanat |
Informații de siguranță | |
Fraze H | --- |
Sfaturi P | --- [1] |
Icatibant, un peptidomimetic format din zece amino acizi resturilor, este un antagonist eficient și specific al bradikinină receptorilor B2.
Mecanism de acțiune
Bradichinina este un hormon peptidic produs local în țesuturile corpului, cel mai adesea ca reacție la traume. Bradichinina crește permeabilitatea vaselor, le dilată și duce la o relaxare a celulelor musculare netede . Hormonul joacă un rol important în transmiterea durerii.
O concentrație excesivă de bradikinină este responsabilă pentru simptomele tipice ale inflamației, cum ar fi umflarea, roșeața, căldura și durerea. Aceste simptome sunt mediate prin activarea receptorilor de bradichinină B2. Deoarece icatibantul se leagă și de receptorii B2, deplasând bradichinina de la această legare. Medicamentul constituie un antagonist competitiv al receptorilor B2 și acționează o perioadă relativ lungă asupra receptorilor cu efect inhibitor.
Indicații
Icatibantul are în prezent statutul de medicament orfan și a finalizat studii clinice de fază III pentru tratamentul angioedemului ereditar . La 15 iulie 2008, icatibant a primit autorizația de introducere pe piață de la Agenția Europeană pentru Medicamente (EMEA) și, prin urmare, va fi disponibil sub numele Firazyr. Medicamentul va fi comercializat inițial în Germania și Marea Britanie în al treilea trimestru al anului 2008 și va fi ulterior disponibil în cele 27 de state ale Uniunii Europene, Norvegia , Irlanda și Liechtenstein . Firazyr va fi disponibil în seringi preumplute și poate fi păstrat la temperatura camerei.
Notă
- ^ Sigma Aldrich; rev. din 20.09.2012 referitor la acetat, HOE140