Icatibant

De la Wikipedia, enciclopedia liberă.
Salt la navigare Salt la căutare
Avvertenza
Informațiile prezentate nu sunt sfaturi medicale și este posibil să nu fie corecte. Conținutul are doar scop ilustrativ și nu înlocuiește sfatul medicului: citiți avertismentele .
Icatibant
Icatibant.svg
Numele IUPAC
acid (2S) -2 - [[(3aS, 7aS) -1- [2 - [(2S) -2 - [[(2S) -
2 - [[2 - [[(4R) -1- [1- [2 - [[(2R) -2-amino-5- (diaminometilideneamino)
pentanoil] amino] -5- (diaminometilideneamino) pentanoil] pirolidină-
2-carbonil] -4-hidroxipirolidină -2-carbonil] amino] acetil] amino] -
3-tiofen-2-ilpropanoil] amino] -3-hidroxipropanoil]
3,4-dihidro-1 H-izochinolin-3-carbonil]
2,3,3a, 4,5,6,7,7a- octaindrol-2-carbonil] amino] -
5- (diaminometilideneamino) pentanoic
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută C 59 H 89 N 19 O 13 S
Masa moleculară ( u ) 1304,52
numar CAS 130308-48-4
Codul ATC C01 EB19
PubChem 71364
DrugBank DB06196
ZÂMBETE
C1CCC2C(C1)CC(N2C(=O)C3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)C(CO)NC(=O)C(CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)C6CC(CN6C(=O)C7CCCN7C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O
Date farmacologice
Mod de
administrare
subcutanat
Informații de siguranță
Fraze H ---
Sfaturi P --- [1]

Icatibant, un peptidomimetic format din zece amino acizi resturilor, este un antagonist eficient și specific al bradikinină receptorilor B2.

Mecanism de acțiune

Bradichinina este un hormon peptidic produs local în țesuturile corpului, cel mai adesea ca reacție la traume. Bradichinina crește permeabilitatea vaselor, le dilată și duce la o relaxare a celulelor musculare netede . Hormonul joacă un rol important în transmiterea durerii.

O concentrație excesivă de bradikinină este responsabilă pentru simptomele tipice ale inflamației, cum ar fi umflarea, roșeața, căldura și durerea. Aceste simptome sunt mediate prin activarea receptorilor de bradichinină B2. Deoarece icatibantul se leagă și de receptorii B2, deplasând bradichinina de la această legare. Medicamentul constituie un antagonist competitiv al receptorilor B2 și acționează o perioadă relativ lungă asupra receptorilor cu efect inhibitor.

Indicații

Icatibantul are în prezent statutul de medicament orfan și a finalizat studii clinice de fază III pentru tratamentul angioedemului ereditar . La 15 iulie 2008, icatibant a primit autorizația de introducere pe piață de la Agenția Europeană pentru Medicamente (EMEA) și, prin urmare, va fi disponibil sub numele Firazyr. Medicamentul va fi comercializat inițial în Germania și Marea Britanie în al treilea trimestru al anului 2008 și va fi ulterior disponibil în cele 27 de state ale Uniunii Europene, Norvegia , Irlanda și Liechtenstein . Firazyr va fi disponibil în seringi preumplute și poate fi păstrat la temperatura camerei.

Notă

  1. ^ Sigma Aldrich; rev. din 20.09.2012 referitor la acetat, HOE140