Hidrocilamidă
| Hidrocilamidă | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N- (2-hidroxietil) -3-fenil-2-propenamida | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 11 H 13 NO 2 |
| Masa moleculară ( u ) | 191.226 |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 230-155-1 |
| Codul ATC | M02 |
| PubChem | 1550874 |
| DrugBank | DB13297 |
| ZÂMBETE | O=C(\C=C\c1ccccc1)NCCO |
| Date farmacologice | |
| Mod de administrare | De actualitate |
| Informații de siguranță | |
Hidrocilamida este un medicament relaxant muscular [1] care acționează la nivel medular asupra reflexelor polinaptice. [2] [3] De asemenea, medicamentul pare să aibă o anumită activitate antiinflamatorie. [4] Este adesea utilizat local ca unguent sau cremă la persoanele cu dureri lombare acute. [5]
Utilizări clinice
Hidrocilamida este utilizată în reumatologie [6] în tratamentul simptomatic al tulburărilor musculo-scheletice asociate cu spasme musculare dureroase. [5]
Farmacocinetica
După administrarea orală, concentrația plasmatică maximă de hidrocilamidă este atinsă în decurs de 2 ore. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de o oră. Medicamentul este rapid metabolizat și excretat în urină . [7] După administrarea topică, se produc concentrații semnificative ale medicamentului în toate țesuturile, în special în grăsimea subcutanată, în mușchi și tendoane, în sinovii și capsule articulare. [4] [8]
Toxicologie
La șoareci și șobolani , valorile LD50 orale sunt> 2950 și, respectiv,> 3000 mg / kg.
Doze terapeutice
Hidrocilamida se administrează pe cale orală în doze inițiale de 200 mg de trei ori pe zi după mese. În funcție de răspunsul pacientului, doza poate fi crescută treptat până la maxim 1,2-1,6 g / zi. Hidrocilamida a fost, de asemenea, administrată intramuscular și aplicată local .
Efecte secundare și nedorite
Pot apărea epigastralgie, greață , somnolență , excitare, euforie , halucinații și depresie.
Contraindicații și avertismente
Hidrocilamida este contraindicată la pacienții cu ulcer peptic . Medicamentul vă poate face somnoros: din acest motiv, cei care îl iau trebuie să evite desfășurarea de activități care necesită vigilență (de exemplu, muncă periculoasă sau conducerea mașinilor).
Supradozaj
În caz de supradozaj, subiecții pot prezenta amețeli , somnolență, hipotonie .
Interacțiuni
Hidrocilamida pare să inhibe semnificativ metabolismul cofeinei , [9] crescând timpul său de înjumătățire de până la nouă ori, [10] în mod similar, medicamentul determină o reducere a clearance-ului teofilinei și o creștere consecventă a timpului său de înjumătățire. [11]
Notă
- ^ ( FR ) Cadilhac J, Daprès G, [Controlul electromiografic al efectelor unui relaxant muscular: LCB 29 în hipertonie piramidală] , în Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin , vol. 2, nr. 2, 1972, pp. 153-8, PMID 4681591 .
- ^ Bouron A, Rivet M, Nasri-Sebdani M, și colab. , Efectul deprimant direct al LCB29 (hidrocilamida) asupra tensiunii mecanice a fibrelor musculare ale soarelui de șobolan , în Can. J. Fiziol. Farmacol. , vol. 68, nr. 12, decembrie 1990, pp. 1503-9, PMID 2085796 .
- ^ ( FR ) Delwaide PJ, Dessalle M, Juprelle M, [Studiu reflexologic al modului de acțiune al unui myorelaxant: LCB 29] , în Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin , vol. 5, nr. 4, 1975, pp. 432-8, PMID 1233576 .
- ^ a b ( FR ) Bannwarth B, Le Huec JC, Vinçon G și colab. , [Difuzia tisulară și sistemică a hidrocilamidei după administrarea cutanată] , în Rev Rhum Ed Fr , vol. 60, n. 12, decembrie 1993, pp. 932-6, PMID 8012322 .
- ^ a b ( NL ) Stehman M, Lehert P, [Studiu clinic dublu orb cu unguent hidrocilamidic în tratamentul lumbagoului acut] , în Acta Belg Med Phys , vol. 13, n. 1, 1990, pp. 29–32, PMID 2140002 .
- ^ ( FR ) Rozier M, Devisme-Neveu B, [Un nou relaxant muscular: LCB 29. Rezultate clinice ale utilizării sale în reumatologie] , în Rhumatologie , vol. 24, n. 10, decembrie 1972, pp. 399–401, PMID 4663161 .
- ^ ( DE ) Maier-Lenz H, Ringwelski L, Windorfer A, [Farmacocinetica și biodisponibilitatea N- (hidroxi-2-etil) -cinamidei miotonolitice (traducerea autorului)] , în Arzneimittelforschung , vol. 30, n. 10, 1980, pp. 1813-6, PMID 7192119 .
- ^ ( FR ) Belleville M, Meynaud A, Lechevin JC, Grand M, Fontaine L, [Distribuția țesuturilor și metabolismul unui nou relaxant muscular, N- (hidroxi-2 etil) cinamamidă (LCB-29) la șobolan. Studiu folosind LCB 29 14C] , în Therapie , vol. 29, nr. 6, 1974, pp. 829–40, PMID 4462232 .
- ^ Carrillo JA, Benitez J, Interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic între cofeina dietetică și medicamente , în Clin Pharmacokinet , vol. 39, nr. 2, august 2000, pp. 127–53, PMID 10976659 .
- ^ Brazier JL, Descotes J, Lery N, Ollagnier M, Evreux JC, Inhibarea de către hidrocilamidă a dispoziției de cofeină , în Eur. J. Clin. Farmacol. , vol. 17, n. 1, ianuarie 1980, pp. 37–43, PMID 7371698 .
- ^ ( FR ) Lacroix C, Nouveau J, Hubscher P, Tardif D, Ray M, Goulle JP, [Influence of hydrocylamide on the metabolism of theophylline] , în Rev Pneumol Clin , vol. 42, n. 3, 1986, pp. 164-6, PMID 3775181 .
