Lefetamină
Această intrare sau secțiune despre compuși organici și medicamente nu menționează sursele necesare sau cei prezenți sunt insuficienți . |
| Lefetamină | |
|---|---|
 | |
| Numele IUPAC | |
| N, N-dimetil-1,2-difeniletanamina | |
| Denumiri alternative | |
| Lefetamină | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 16 H 19 N |
| Masa moleculară ( u ) | 225,3 |
| Aspect | pulbere cristalină albă |
| numar CAS | |
| PubChem | 443970 |
| ZÂMBETE | CN(C)C(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2 |
| Informații de siguranță | |
Lefetamina sau N, N -dimetil-1,2-difeniletanamina este un compus organic cu proprietăți analgezice și antiinflamatorii , al cărui efect apare rapid și durează în timp.
Apare ca o pulbere cristalină albă, cu gust ușor amar. Foarte solubil în metanol și în acid acetic glacial , solubil în alcooli , în cloroform și în apă și insolubil în eter etilic .
Farmacologie și toxicologie
Efectul analgezic al lefetaminei începe în 30 de minute de la administrare și durează aproximativ 10 ore. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 15 minute de la administrarea intramusculară și în decurs de o oră de la administrarea orală. Analgezia trebuie atribuită unei acțiuni centrale, probabil prin implicarea căii spino-bulb-talamus-corticale. Acțiunea asupra mușchilor scheletici este de tip miolitic: medicamentul inhibă contracția indusă de acetilcolină, scade amplitudinea potențialului plăcii de capăt și a mușchiului fără a-l afecta pe cel al nervului periferic. Medicamentul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin urină.
La șoareci și șobolani, valorile LD50 sunt respectiv 128 mg / kg și 100 mg / kg per ip și 250 mg / kg și 500 mg / kg per os.
Lefetamina este indicată în tratamentul durerii de diferite origini.
Lefetamina poate fi administrată intramuscular și subcutanat în doze de 60-120 mg pe zi, pe cale orală și rectală în doze de 50 mg la fiecare 6-8 ore (doza maximă: 200 mg / zi).
Cel mai frecvent efect secundar sunt scaunele uscate. De asemenea, pot apărea amețeli, greață, tulburări gastro-intestinale, cardiopalmo, somnolență, oboseală, febră, cefalee.
Medicamentul este contraindicat în caz de hipersensibilitate. La subiecții cu insuficiență hepatică, hipertensiune arterială sau cu antecedente de abuz de alcool, lefetamina trebuie administrată cu precauție extremă. Posibila dependență de medicamente de lefetamină începe ca un act iatrogen, sub presiunea unei rețete menite să trateze durerea de intensitate ridicată (radiculită, pancreatită). Cel mai adesea nu este o singură dependență, ci una însoțitoare. Medicamentul este adesea insensibil la naloxonă și nu este ușor de înlocuit cu narcotice majore. Lefetamina poate reduce starea de veghe, deci poate fi riscant să se desfășoare activități care necesită o atenție specială (de exemplu, conducerea mașinilor, utilizarea mașinilor etc.).
Au fost raportate cazuri de convulsii și excitare psihomotorie în urma utilizării greșite (administrare intravenoasă) a dozelor mari de clorhidrat de lefetamină.
Bibliografie
- T. Sasaki și colab., J. Med. Chem. 9, 847, 1966
- H. Nakamura, M. Shimizu, Arh. Ind. Pharmacodyn. Ther. 221, 105, 1976
- JP Famaey, TL Peeters, Brux. Med. 56, 21, 1976
- M. Nozaki și colab., Life Sci. 33, Suppl. 1, 431, 1983
- M. Graziella de Montis și colab., Pharmacol. Rez. Comun. 17, 471, 1985.
