Losigamone
| Losigamone | |
|---|---|
 | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 12 H 11 ClO 4 |
| Masa moleculară ( u ) | 254,67 |
| numar CAS | Numărul CAS nu este valid |
| PubChem | 6918049 |
| ZÂMBETE | COC1=CC(=O)OC1C(C2=CC=CC=C2Cl)O |
| Informații de siguranță | |
Losigamona este un medicament anticonvulsivant studiat din 1990 , despre care se știe foarte puțin. Este activ împotriva unei forme de epilepsie cunoscută sub numele de „convulsii parțiale”.
Aparține familiei acizilor tartronici, derivați lactonici ai furanului și pare să acționeze asupra curenților de sodiu sau potasiu . Experimentele in vitro pe felii de creier sau culturi de celule cerebrale au arătat că induce curenți dependenți de clor în absența GABA și cu aparentă independență de legarea acestuia cu receptorii pentru acest neurotransmițător , după cum se dovedește prin studii de autoradiografie . Cu toate acestea, s-a constatat că reduce secreția de glutamat neuronal și curentul de sodiu dependent de tensiune din hipocamp.
Se pare, de fapt, că are site-uri de legare în hipocamp și în măduva spinării , două zone neurologice care controlează unele aspecte ale simptomelor epileptice.
Ca medicament, a ajuns la faza III a studiilor clinice în anul 2000. În 2003 a fost publicat un alt studiu privind manipularea și siguranța farmacologică, care arată foarte bine. [ fără sursă ]
Bibliografie
- Zhang CL și colab. Comparația efectelor losigamonei și a izomerilor săi asupra convulsiilor maxime induse de electroșoc la șoareci și pe trei modele diferite de activitate epileptiformă scăzută indusă de magneziu în felii de cortex temporal șobolan. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 ianuarie; 345 (1): 85-92.
- Schmitz D și colab. Efectele losigamonei asupra potențialelor sinaptice și a obișnuinței frecvenței vârfurilor în cortexul entorhinal de șobolan și neuronii CA1 ai hipocampului. Neurosci Lett. 1995 17 noiembrie; 200 (2): 141-3.
- Biber A, Dienel A. Farmacocinetica losigamonei, un nou medicament antiepileptic, la voluntari bărbați sănătoși. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996 ianuarie; 34 (1): 6-11.
- Draguhn A și colab. Losigamona scade activitatea sinaptică spontană în neuronii hipocampici cultivați.Eur J Pharmacol. 1997; 325 (2-3): 245-51.
- Bauer J, Dienel A, Elger CE; Grupul de studiu Losigamone. Losigamone add-on therapy in epilepsy partial: un studiu controlat cu placebo. Acta Neurol Scand. 2001 apr; 103 (4): 226-30.
- Baulac M, Klement S; Grupul de studiu Losigamone. Eficacitatea și siguranța Losigamonei în convulsiile parțiale: un studiu dublu-orb randomizat. Epilepsy Res. 2003 Aug; 55 (3): 177-89.
- Abou-Khalil BW. Losigamona: un alt medicament nou pentru convulsii parțiale. Epilepsie Curr. 2004; 4 (2): 61.
