Stanozolol

Acest articol sau secțiune despre medicamente și chimie lipsește sau lipsește de note specifice și referințe bibliografice . Deși există o bibliografie și / sau legături externe , nu există o contextualizare a surselor cu note de subsol sau alte referințe precise care indică cu exactitate originea informațiilor. Puteți îmbunătăți această intrare citând mai precis sursele . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Acest articol sau secțiune despre chimie și farmacologie nu este încă formatat în conformitate cu standardele . Contribuiți la îmbunătățirea acestuia în conformitate cu convențiile Wikipedia . Urmați sfaturile de proiectare de referință .

Stanozolol
Numele IUPAC
(1S, 3aS, 3bR, 5aS, 10aS, 10bS, 12aS) -1,10a, 12a-trimetil-1,2,3,3a, 3b, 4,5,5a, 6,7,10,10a, 10b, 11,12,12a-hexadecahidrociclopenta [5,6] nafto [1,2-f] indazol-1-ol
Denumiri alternative
Sungate Stargate Winstrol
Caracteristici generale
Formula moleculară sau brută	C 21 H 32 N 2 O
Masa moleculară ( u )	328,25
numar CAS	10418-03-8
Numărul EINECS	233-894-8
PubChem	25249
DrugBank	DB06718
Informații de siguranță
Editați datele pe Wikidata · Manual

Stanozololul , cunoscut și sub denumirea comercială de Winstrol , este un derivat sintetic al testosteronului caracterizat, comparativ cu acesta, de efecte androgenice mai mici și de o acțiune anabolică de patru sau cinci ori mai mare și din acest motiv, în practica terapeutică , este preferat peste o sută de molecule derivat din testosteron.

Stanozololul are o alchilare în poziția C 17 alfa, ceea ce îl face adecvat pentru tratamentul intraarticular al DJD, deoarece îl protejează de acțiunea enzimei aromatază .

Stanozololul este adesea utilizat în scopuri ilicite ( dopaj ) la doze foarte mari: în săli de sport se vorbește despre utilizarea dozei terapeutice, înmulțită de până la 15 ori.

Pe de altă parte, acest steroid rămâne, întotdeauna la nivel național, un medicament de elecție pentru anumite patologii din domeniul veterinar, în care abundă o literatură medicală obiectivă, nu bazată pe judecăți media-jurnalistice, ci pe evaluări strict legate de sănătate. .

Activitate farmacologică

Efecte anabolice

Stanozololul determină stimularea sintezei proteinelor, care are ca rezultat o activitate trofică la nivelul țesuturilor, cu dovezi speciale ale mușchilor scheletici a căror creștere a masei este asociată cu un echilibru pozitiv de azot. Mecanismul de acțiune al acestor compuși este, de asemenea, legat de afinitatea lor cu receptorii androgeni, proteine ​​specifice, localizate în citoplasmă sau în nucleu, care modulează mecanismele enzimatice ale sintezei proteinelor. Stanozololul crește concentrația intracelulară de 2,3-bifosfoglicerat în eritrocite cu eliberare crescută de oxigen tisular. Stanozololul promovează, de asemenea, sinteza eritropoietinei, cu o creștere a concentrației de hemoglobină care duce la o creștere a capacității de transport a oxigenului, la rândul său, capabilă să promoveze performanța aerobă. În ceea ce privește sistemul osos, această moleculă stimulează proliferarea osteoblastelor, producerea matricei osoase și sinteza factorilor de creștere; în timp ce acțiunea antagonistă față de hormonul paratiroidian și interleukina IL-1, demonstrată și in vitro, previne efectul degenerativ asupra componentei minerale.

O altă acțiune pozitivă a stanozololului este de a contracara catabolismul proteinelor indus de glucocorticoizi care justifică utilizarea acestuia în tulburări musculare (hipotonie, hipotrofie), în dificultățile de consolidare a fracturilor, în demineralizarea țesutului osos (osteoporoză), în patologiile proteino-dispersante ( nefropatii), în anemie, în întârzierea creșterii și, în cursul bolilor de piele, în promovarea creșterii țesuturilor sau stimularea reparării acestora.

În special, stanozololul crește producția de colagen și alte substanțe proteice fundamentale din matricea cartilajului, stimulând trofismul țesutului cartilajului. Cercetări clinice recente în histologie și biologie moleculară au condus la identificarea stanozololului ca singurul agent terapeutic în tratamentul colapsului traheal de origine disendocrină la câine.

Efecte intraarticulare

Efect antiinflamator

Măsurarea concentrației de nitriți în lichidul sinovial, înainte și după administrarea de stanozolol, a demonstrat efectul antiinflamator puternic al medicamentului. Studiile efectuate în acest sens au arătat că acest eveniment este evident, la 50% dintre subiecții tratați, deja după o săptămână de la prima injecție, în timp ce în restul același efect este evident după a doua intervenție. Aceste date confirmă „in vivo” proprietățile antiinflamatorii puternice ale medicamentului apărute deja în timpul cercetării „in vitro” asupra culturilor de condrocite.

Acțiuni asupra condrocitelor și cartilajului articular

Stanozololul acționează într-o măsură mai mare sau mai mică asupra diferitelor țesuturi ale articulației și este deosebit de activ chiar și asupra celulelor care sunt cele mai refractare la stimuli metabolici comuni, cum ar fi condrocitele. Accelerarea anabolismului și multiplicarea acestor celule mărește sinteza componentelor fundamentale ale matricei cartilajului (colagen și glicozaminoglicanii). Efectul antiinflamator al stanozolol reduce permeabilitatea capilară și intrarea granulocitelor în articulație este asociată cu această moleculă care poate bloca procesele degenerative ale cartilajului articular, permițând celor regenerative să prevaleze.

Acțiuni asupra sinoviocitelor și lichidului sinovial

Sinoviocitele reacționează prompt la stimularea hormonală produsă de stanozolol cu ​​un metabolism crescut care duce la o îmbunătățire a sintezei și a capacității de producție a hialuronatului de sodiu cu greutate moleculară mare, cu concentrația sa mai mare în lichidul sinovial. De asemenea, se observă o creștere abundentă a producției de lichid sinovial, a cărei creștere poate face evidentă o ectazie moderată a capsulei articulare, nu din motive inflamatorii. Lichidul sinovial produs de stimularea indusă de acest compus posedă caracteristici viscoelastice excelente, după cum este documentat cu investigații clinice ( test de sfoară ) și instrumentale (măsurare reologică cu viscozimetru de rotație), care au ca rezultat o putere lubrifiantă ridicată, hrănirea condrocitelor și anti-indirecte. -inflamator.

Acțiuni asupra depozitelor de fibrină intraarticulară

Având în vedere activitatea puternică fibrinolitică, stanozololul este inclus în protocoalele terapeutice ale artritei reumatoide și ale lipodermatosclerozei umane, patologii în care procesele inflamatorii determină un depozit excesiv de fibrină care poate asuma, ca atare, un rol patogenetic semnificativ. În multe cazuri, proliferarea membranei sinoviale și depunerea fibrinei erodează cartilajul articular și împiedică mișcarea articulațiilor. Osteoartrita cu sinovită cronică recunoaște hipertrofia membranelor sinoviale și a depozitelor fibrinoase ca fiind cauza stimulării dureroase intense. În ambele cazuri, efectul puternic fibrinolitic și antiinflamator al stanozololului arată că îmbunătățește tabloul clinic.

Acțiuni asupra echilibrului hormonal al articulației

Estrogenilor prezenți în articulație li se atribuie declanșarea procesului inflamator și un rol patogenetic central în artrita reumatoidă (RA). Prevalența estrogenului în articulație determină condiții pro-inflamatorii favorabile dezvoltării osteoartritei. Echilibrul androgen / estrogen este reglat de enzima aromatază. Aromataza este capabilă să acționeze asupra testosteronului și să-și schimbe structura chimică în estradiol. Alchilarea în poziția alfa C 17 protejează și previne conversia stanozololului în estradiol și / sau permite blocarea activității aromatazei pe testosteron. În prezența stanozololului, testosteronul și esterii săi nu sunt transformați în estradiol de aromatază. Persistența stanozololului în articulație, stabilitatea acestuia (persistența în lichidul sinovial timp de 7 zile), prevalența locală durabilă a androgenilor în detrimentul estrogenilor stau la baza efectelor observate la administrarea acestui ingredient activ. Activitatea androgenică persistentă a stanozololului restabilește în mod stabil echilibrul hormonal al mediului intraarticular, în favoarea androgenilor, eliminând o cauză predispozantă a inflamației și degenerescenței cartilajului. Restabilirea echilibrului hormonal corect poate fi decisivă pentru succesul terapeutic în artropatiile degenerative.

Aspecte toxicologice

Toxicitate cu doză unică

LD50 per os la șobolani peste 4g / kg. La doze orale egale cu 125 mg / kg și 625 mg / kg determină la șobolanul mascul o reducere modestă a creșterii și modificări histologice la testicule și ficat, iar la femele este responsabil pentru un stimul de creștere. La câini, dozele orale care pot ajunge la 1g / kg sunt bine tolerate.

Toxicitate după doze repetate

Chiar și după administrări repetate la doze clar mai mari decât cele cerute în mod normal în scopuri clinice, stanozololul se dovedește capabil să exercite efecte toxice în special asupra ficatului. Aceste efecte sunt menite să nu trezească îngrijorări în cazul general al administrării sale orale, intramusculare și intraarticulare la dozele terapeutice.

Toxicitate asupra funcției de reproducere și efecte teratogene

Pentru nivelurile sanguine mult mai mari decât cele obținute în practica terapeutică, stanozololul poate avea o influență negativă asupra activității reproductive, ceea ce duce la excluderea acestei molecule de la utilizare în timpul sarcinii. Nu există date și observații în literatură cu privire la o acțiune teratogenă a stanozololului.

Efecte mutagene

Constatările făcute în acest sens pot fi considerate mai mult decât suficiente pentru a exclude o prerogativă în acest sens a moleculei în cauză.

Efecte cancerigene

Datele obținute în acest sens la șobolan par să excludă această activitate chiar și după administrarea prelungită de PA în cantități de sute de ori mai mari decât dozele terapeutice prevăzute în medicina umană.

Indicații terapeutice în medicina veterinară

Boli ale câinelui și pisicii

Terapie de susținere a afecțiunilor de dezvoltare scheletică redusă sau afectată, creștere retardată, hipotrofie musculară, hipotonie neuromusculară, osteomiodistrofie juvenilă, fractură de consolidare lentă, recuperări postoperatorii, convalescență, boli cronice debilitante, sechele cachetante ale bolilor parazitare. Terapie de susținere a bolilor infecțioase sau tumorale, anemie, subțire de diferite origini, sindrom de malabsorbție, hiporexie, leucemie granulocitară acută, vasculită cutanată. Terapie de susținere pentru alopecie, eczeme (în special la câinii vârstnici), escare și arsuri extinse. Terapie de susținere a insuficienței renale cronice și a bolilor hepatice acute și cronice. Corector al efectelor catabolice ale terapiilor prelungite cu cortizon, unde protejează trofismul muscular și mineralizarea normală a scheletului. Tratamentul colapsului traheal de origine disendocrină a câinelui.

Patologii ale calului

Terapia regenerativă în artropatiile aseptice ale calului caracterizată prin degenerarea cartilajelor articulare și a membranei sinoviale, cu funcție articulară modificată asociată și cu producția de lichid sinovial cu caracteristici visco-elastice slabe sau modificate.

Contraindicații

A nu se administra animalelor care suferă de cancer de prostată sau hipertrofie de prostată. Utilizarea stanozolol poate fi contraindicată în cursul dezechilibrelor hormonale. Nu utilizați dacă este alergic la stanozolol.

Reactii adverse

La fel ca toți steroizii anabolizanți, stanozololul poate provoca reacții adverse nedorite, cum ar fi o acțiune androgenizantă cu creșterea libidoului la bărbați, comportamente sexuale anormale la femei, anestezice, exacerbarea hipertrofiei și cancer de prostată. La dozele terapeutice recomandate, aceste efecte apar rar. După injecția intraarticulară, este posibilă detectarea apariției unei ușoare ectazii a capsulei articulare neasociată cu dureri dureroase și hipertermie corporală, fenomen atribuit în general stimulării intense a producției de lichid sinovial indusă de stanozolol.

Dozajul veterinar

Bibliografie

• Betancor-Hernàndez E. și colab. (2003), J. de Steroid Biochemistry & Molecular Biology, 87, 253
• Boada LD și colab. (1994) în: Guidebook to Citokines and their Receptors, Sambrook & Toose Publication, Oxford University Press, New York, p 223.
• Cappellino S. și colab. (2005) Reumatism, 57 (2) 78
• Cinotti S. și Peli A. (2007) Departamentul Clinic Veterinar, Alma Mater Studiorum, Universitatea din Bologna.
• Clark AS și colab. (1998) Phisiol. Beav., 63 (2), 297.
• Clark AS și colab. (2003) Biol. Reprod., 68 (2), 465.
• Clinton RO Et al. (1959), J. AM. Chem. Soc., 81, 1513.
• Cutolo M. (2002), Autoimmunity Rev., 1, 284.
• Dondi M. și colab. (2002), Veterinar, 1, 61.
• Ellis AJ și colab. (1992), Agenți și acțiuni, 35, 232.
• Falanga și colab. (1998), J. Invest. Dermatol., 111, 1193.
• Fernandez L. și colab. (1994), Endocrinol., 134 (3) 1401.
• Fernandez L. și colab. (1995), Pharmacol. Toxicol., 77 (4) 264.
• Ferrara SD (2004), Doping Antidoping, Piccin, p 231.
• Gia M. și Mereto E. (1992), Cancer Lett., 63 (3) 2003.
• Harking KR și colab. (2000), J. AM. Veterinar. Med. Ass., 217 (5), 681.
• Helfman T. și Falanga V. (1995), J. Am. Accad. Dermatol., 32 254.
• Martelli A. și colab. (2003), Mut. Rez., 536, 69.
• Pharmacia & Upjon (1998), Winstrol-V, http://server.naccvp.com/msdsdocs/src/29/2930/29300610.NAC ^{[ link rupt ]}
• Shahidi NT (2001), Clin. Ther., 23 (9) 1355
• Von Deutsch DA și colab. (2004), în: Handbook of drug interaction, Morayani A. și Ryeman LP Eds, Human Press p 493.
• Wilson JD (1988), Endocrinol. Rev. 9, 181.

Alte proiecte

• Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere pe stanozolol

Portalul chimiei

Portalul Medicinii