Vardenafil
| Vardenafil | |
|---|---|
 | |
 | |
| Numele IUPAC | |
| 2- [2-etoxi-5- (4-etilpiperazin-1-il) sulfonilfenil] -5-metil-7-propil-1H-imidazo [5,1-f] [1,2,4] triazin-4- unu | |
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 23 H 32 N 6 O 4 S |
| Masa moleculară ( u ) | 488,60 g / mol |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 607-088-5 |
| Codul ATC | G04 |
| PubChem | 110634 CID 110634 |
| DrugBank | DB00862 |
| ZÂMBETE | CCCC1=NC(=C2N1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C |
| Date farmacologice | |
| Grupa farmacoterapeutică | Urologice |
| Teratogenitate | Nu a fost investigat. Utilizarea nu este indicată la femei. |
| Mod de administrare | Oral |
| Date farmacocinetice | |
| Biodisponibilitate | 15% |
| Metabolism | Hepatic (CYP3A4 cu izoforme de contribuție 3A5 și 2C) |
| Jumătate de viață | 4-5 ore |
| Excreţie | 91-95% fecale, 2-6% urină |
| Informații de siguranță | |
Vardenafilul este un inhibitor al fosfodiesterazei PDE5 utilizat pentru tratarea impotenței ( disfuncție erectilă ) și este comercializat sub denumirile Levitra ( Bayer AG ) și Vivanza ( GSK ).
Istorie
Lansat în Italia în 2003, Vardenafil a fost inițial comercializat între Bayer Pharmaceuticals și GSK sub numele Levitra și Vivanza . Din 2005, co-promovarea drepturilor GSK asupra Levitra a fost achiziționată de Bayer pe multe piețe, altele decât SUA. În Italia, Bayer vinde Vardenafil ca Levitra : înainte de 2005, GSK l-a vândut ca Vivanza , dat fiind că legislația europeană a permis co-comercializarea acestuia.
De-a lungul timpului, vardenafilul a fost subiectul fenomenelor de combatere a bolilor , precum și al colegilor săi, deoarece este adesea utilizat în afara criteriilor medicale precise și rigide pentru tratamentul disfuncției erectile , ci mai degrabă pentru uz recreativ, așa cum este acum o literatură științifică relevantă privind documente cu inhibitori de fosfodiesterază-5. [1] [2] [3] [4] [5]
Indicații
Indicat în tratamentul disfuncției erectile , definit ca incapacitatea de a realiza sau menține o erecție adecvată pentru o activitate sexuală satisfăcătoare. Este necesară stimularea sexuală pentru ca vardenafilul să fie eficient [6] .
Este utilizat în tratamentul reabilitării disfuncției erectile în urma prostatectomiei radicale pentru cancerul de prostată [7] .
Doze
Vardenafil este disponibil în doze de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg și 20 mg într-un blister circular. Doza inițială normală este de 10 mg la nevoie (aproximativ echivalentă cu 50 mg de Sildenafil), cu excepția cazului în care se prescrie altfel: pe baza eficacității și tolerabilității, doza inițială poate fi crescută la 20 mg sau redusă la 5 mg. Vardenafil trebuie administrat cu 25 până la 60 de minute înainte de activitatea sexuală, cu o doză maximă de una pe zi. La mulți pacienți, medicamentul este eficient chiar și după 10-15 minute, după stimularea sexuală. În unele țări, precum Italia și Marea Britanie, sunt disponibile doar anumite concentrații (5 mg, 10 mg și 20 mg).
Notă
- ^ Smith KM, Romanelli F, Utilizarea recreativă și utilizarea incorectă a inhibitorilor fosfodiesterazei 5 , în J Am Pharm Assoc (2003) , vol. 45, n. 1, 2005, pp. 63-72; test 73-5, PMID 15730119 .
- ^ Bechara A, Casabé A, De Bonis W, Helien A, Bertolino MV, Utilizarea recreativă a inhibitorilor de fosfodiesterază tip 5 de către bărbați tineri sănătoși , în J Sex Med , vol. 7, nr. 11, 2010, pp. 3736–42, DOI : 10.1111 / j.1743-6109.2010.01965.x , PMID 20722788 . Adus pe 21 august 2015 .
- ^ Calabrò RS, De Luca R, Balletta T, Russo M, Naro A, Bramanti P, Sindromul indus de inhibitorii fosfodiesterazei-5 pentru uz recreativ: o problemă emergentă în rândul tinerilor! , în Subst Use Misuse Use , vol. 50, nr. 1, 2015, pp. 137-8, DOI : 10.3109 / 10826084.2014.957774 , PMID 25265421 . Adus pe 21 august 2015 .
- ^ Tiefer L, Disfuncție sexuală feminină: un studiu de caz despre combaterea bolii și rezistența activistă. , în PLoS Medicine , vol. 3, nr. 4, 2006, pp. e178, PMID 16597176 .
- ^ Lexchin J,Mai mare și mai bun: cum Pfizer a redefinit disfuncția erectilă , în PLoS Med. , Vol. 3, nr. 4, 2006, pp. e132, DOI : 10.1371 / journal.pmed.0030132 , PMC 1434483 , PMID 16597172 .
- ^ Pharmamedix: Vardenafil - Indicații http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Vardenafil&vo=Indicații
- ^ Emea, CPMP / 62/6210/02
Alte proiecte
-
Wikimedia Commons conține imagini sau alte fișiere despre Vardenafil
linkuri externe
- Rezumatul caracteristicilor produsului - Levitra , pe torrinomedica.it .
- Site-ul oficial Levitra , la levitra.com .
- Extract , la pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
