Veralipride
Acest articol sau secțiune despre farmacologie nu menționează sursele necesare sau sunt insuficiente. |
| Veralipride | |
|---|---|
| Caracteristici generale | |
| Formula moleculară sau brută | C 17 H 25 N 3 O 5 S |
| numar CAS | |
| Numărul EINECS | 266-435-5 |
| PubChem | 47979 |
| DrugBank | DB13523 |
| ZÂMBETE | COC1=C(C(=CC(=C1)S(=O)(=O)N)C(=O)NCC2CCCN2CC=C)OC |
| Informații de siguranță | |
Veraliprida este un neuroleptic care prezintă activitate antagonistă a dopaminei la nivelul receptorului D2 și activitate antigonadotropă. Medicamentul ar acționa prin restabilirea echilibrului neurotransmițătorului hipotalamic responsabil pentru manifestările cardiovasculare și psihice care însoțesc menopauza. De asemenea, stimulează secreția de prolactină .
Farmacocinetica
Medicamentul este bine absorbit oral și concentrația plasmatică maximă este atinsă la 2,5 ore după administrare. Timpul de înjumătățire al moleculei este de 4 ore; clearance-ul total este de 775 ml / min, în timp ce clearance-ul renal este de 250 ml / min.
LD50 la șoareci și șobolani, respectiv, este de 3300 și 5200 mg / kg pe cale orală și 375 și 520 mg / kg intraperitoneal.
Utilizare
Veraliprida este propusă în tratamentul simptomelor psihice (iritabilitate, depresie) și cardiovasculare (bufeuri) asociate menopauzei.
Doza orală recomandată de veralipridă este de 100 mg pe zi timp de 20 de zile. Tratamentul poate fi repetat în cicluri cu intervale de 7-10 zile unele de altele.
Efecte secundare
Administrarea orală a veralipridului poate determina creșterea în greutate, galactoree , sedare, somnolență, diskinezii neuromusculare și sindroame extrapiramidale.
Datorită acțiunii sale prolactinogene, medicamentul este contraindicat la pacienții cu hiperprolactinemie nefuncțională. Au fost raportate cazuri de crize hipertensive severe în prezența feocromocitomului . Veraliprida nu este, de asemenea, recomandată la pacienții cu porfirie acută, deoarece acțiunea sa porfirinogenă a rezultat din studiile in vitro și pe animale. Terapia pe bază de Veralipride nu corectează deficiența de estrogen tipică menopauzei și nici nu poate ajuta la profilaxia osteoporozei sau la tratamentul distrofiilor mucoasei vaginale. Deoarece medicamentul poate provoca sedare, nu recomandăm desfășurarea de activități care necesită veghe și concentrare, cum ar fi conducerea mașinilor.
Supradozajul poate produce crize diskinetice neuromusculare localizate sau generalizate.
Interacțiuni cu alte medicamente
Veraliprida potențează efectul medicamentelor care induc hiperprolactinemia.
Bibliografie
- S. Montefusco, V. Masciullo, G. Ital. Ostet. Ginecol. 5, 807, 1983; RL Young și colab., Drugs 40, 220, 1990; P. Bouyard și colab., Sem. Hop. 56, 1475, 1980; JC Czyba, ibid. 56, 1483, 1980; R. Renaud, J. Macler, ibid. 57, 353, 1981; S. Angeli, P. Fougère, ibid. 58, 111, 1982.
